3687-18-1/3-氨基丙烷磺酸的主要應(yīng)用

背景及概述^[1]

3-氨基丙烷磺酸是一種用于治療AD的有前途的候選產(chǎn)品。目前在北美和歐洲處于Ⅲ期臨床試驗(yàn)階段。臨床試驗(yàn)結(jié)果已經(jīng)被發(fā)表。3-氨基丙烷磺酸被公認(rèn)為能夠通過(guò)其與可溶性Aβ肽的結(jié)合作用，從而減少淀粉樣蛋白在腦中的聚集，沉積和/或負(fù)載。目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)3-氨基丙烷磺酸在體內(nèi)和體外都被代謝。3-氨基丙烷磺酸在體內(nèi)通過(guò)廣泛代謝作用產(chǎn)生三種潛在代謝物：2-羧基乙磺酸，3-羥基-1-丙磺酸，3-乙酰氨基-1-丙磺酸。2-羧基乙磺酸是3-氨基丙烷磺酸在小鼠、大鼠、犬和人類中的唯一主要代謝產(chǎn)物。3-氨基丙烷磺酸的這種代謝過(guò)程對(duì)其藥代動(dòng)力學(xué)概況及其藥物功效具有顯著影響。為了提高3-氨基丙烷磺酸的治療效果，提高其總體的生物可利用度，例如提高穩(wěn)定性或減緩代謝，一個(gè)有效的途徑是制成3-氨基丙烷磺酸的前藥或衍生物，使其在給予受治療者后在其體內(nèi)產(chǎn)生3-氨基丙烷磺酸。

應(yīng)用^[2]

3-氨基丙烷磺酸應(yīng)用舉例如下：制備舒敏保濕滋潤(rùn)霜，由以下重量份數(shù)的原料制成：南瓜籽油9～10份、3?氨基丙烷磺酸1～1.2份、月桂酰兩性基乙酸鈉6～8份、環(huán)己硅氧烷3～4份、純凈水90～100份、麥芽糊精3～4份、水溶性富勒烯粉末0.5～0.8份、四氫雙脫甲氧基二阿魏酰甲烷1～1.5份、抗壞血酸葡糖苷3～3.5份、硫酸鎂4～5份、川貝發(fā)酵提取物4.5～5份、阿魏菇提取物4.5～5份、白梅花提取物3.5～4份。本發(fā)明舒敏保濕滋潤(rùn)霜，各個(gè)組分之間的協(xié)同作用突出；不僅能夠修復(fù)滋養(yǎng)肌膚，具有優(yōu)異的抗氧化和協(xié)同美白功效；特別是還具有突出的舒緩抗敏和保濕補(bǔ)水的效果。

主要參考資料

[1] CN201710168819.2同位素富集的3-氨基-1-丙磺酸衍生物及其用途

[2] CN201810882143.8舒敏保濕滋潤(rùn)霜及其制備方法