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3681-99-0/葛根黃酮的提取與藥理作用

背景及概述[1][2]

葛根是一種食用草本植物,富含黃酮類化合物,具有改善血液循環(huán)、降低血糖等藥效,在傳統(tǒng)中藥中廣泛用作解熱劑、發(fā)汗劑、止吐劑等。黃酮類、異黃酮類、三萜類、皂苷類、香豆素類及葛酚苷類等化合物是葛根的主要成分。其中葛根黃酮是葛根的主要活性成分。

葛根黃酮的提取與藥理作用

提取方法[1]

目前葛根黃酮的提取有很多工藝,主要有回流提取法、超聲波提取法以及微波提取法。傳統(tǒng)的水、有機溶劑提取黃酮類物質方法是利用濃度梯度將植物纖維組織內的有效成分溶解到到提取溶劑中。而葛根的細胞壁纖維組織具有屏障作用,所以傳統(tǒng)方法的提取率較低,提取時間長,從而影響葛根黃酮提取率以及品質。超聲波提取法雖然時間較短,但是需要特殊的設備,不利于大規(guī)模工廠化生產。微波提取法制備葛根黃酮,提取率較高,耗時少,但同樣需要特殊的設備,且成本較高。對于黃酮類物質被細胞壁包圍不易提取的原料,可用酶將植物組織分解使其釋放出來,將大分子物質降解成小分子物質,從而有利于黃酮類物質的溶出。

謝藍華等曾采用纖維素酶提取黃芪黃酮,結果表明優(yōu)于傳統(tǒng)醇提法。隨著酶工業(yè)的發(fā)展,酶解提取法因有利于有效成分的提取,逐漸用于黃酮類化合物的提取。張勝幫等曾采用復合酶解法(纖維素酶和果膠酶)提取荷葉中黃酮類化合物,效果與水提法相比,提升效果較為顯著。張雪松等在篩選一系列水解酶的基礎上,選擇β-葡萄糖苷酶-果膠酶協(xié)同處理制備葛根,利用響應面設計從六個因素(pH、溫度、時間、β-葡萄糖苷酶所占比例、酶添加量以及液料比)優(yōu)化了酶法處理葛根制備葛根黃酮的條件,并建立了可靠的數(shù)學模型。結果表明最佳工藝條件為 pH為5.2,溫度為45.1 ℃,水解時間為1.1 h,β-葡萄糖苷酶所占比例為37.8%,酶添加量為 330.5IU,液料比為29.3∶1,所得葛根黃酮提取率為8.15%,與未經酶處理相比提高2.22 倍。

藥理作用[2-3]

肝臟是糖脂代謝的中樞,調節(jié)肝臟相關激素和脂肪因子水平,有助于穩(wěn)態(tài)調節(jié)糖脂代謝,進而改善糖尿病。研究證實,INS 能夠刺激肝臟攝取葡萄糖和游離脂肪酸;而在 INS 刺激下,GLUT4可由細胞內轉運至細胞膜,協(xié)助葡萄糖快速進入組織細胞。ADPN 和 LEP 均由脂肪細胞分泌,是十分重要的脂肪因子,可作用于肝臟等靶器官,參與糖脂代謝的調節(jié)。

ADPN 作為一種胰島素增敏因子,可通過增強游離脂肪酸氧化,提高肝臟的胰島素敏感性,調節(jié)脂代謝;LEP 在肝臟中可通過激活 PI3K 而發(fā)揮調節(jié)脂代謝的作用,還可直接作用于其在胰島β 細胞上的受體,調節(jié)INS 在靶組織的敏感性。大鼠血糖,血脂水平升高,肝臟INS,ADPN,GLUT4 水平下降。黃芪黃酮與葛根黃酮配伍降糖降脂作用未呈現(xiàn)協(xié)同增效;上調肝臟 INS,LEP,GLUT4 水平則存在協(xié)同作用;而上調肝臟 4 項綜合指標,二藥呈見協(xié)同增效作用。故總體而言,黃芪黃酮與葛根黃酮配伍應用可以通過調節(jié) INS,GLUT4,ADPN 及 LEP 水平,改善糖尿病大鼠肝臟糖脂代謝紊亂狀態(tài)。二藥對上述指標調節(jié)的效應強度不盡相同,并且在改善 INS,GLUT4及 LEP 水平方面,合用則呈現(xiàn)協(xié)同增效,提示兩藥作用靶點既有差異性,亦有共同性,其作用機制有待于今后進一步深入研究。

葛根提取物可淡化色斑,說明其具有美白功效,但現(xiàn)代研究多偏向單一探討葛根黃酮類物質對酪氨酸酶活性的抑制作用或其體外抗氧化作用,對葛根黃酮類物質美白作用的系統(tǒng)性研究報道不多。

桂卉等通過研究葛根黃酮類物質對酪氨酸酶活性抑制實驗和抗氧化作用探討其美白作用,以期為其在化妝品領域的應用提供實驗依據(jù)。在抑制酪氨酸酶活性方面,葛根黃酮類物質提取液對酪氨酸酶具有較強的抑制作用,其抑制酪氨酸酶的 IC50約為1.72 g·L -1。在體外抗氧化方面, 葛根黃酮類物質提取液總還原力與清除 DPPH·能力均與其質量濃度呈現(xiàn)量效關系,對超氧陰離子自由基和·OH均具有一定的清除作用, 但對·OH 的清除作用隨質量濃度變化不大。

主要參考資料

[1]張雪松,劉海燕,周燕,王淑靜,周文繪,聶芳.響應面優(yōu)化酶法提取葛根黃酮[J].中國食品添加劑,2018(02):55-66.

[2]李艷敏,范穎,劉燁,郝明芬,李新,劉麗,訾慧,李軍.黃芪黃酮與葛根黃酮配伍對肝臟糖脂代謝的影響[J].中國實驗方劑學雜志,2015,21(10):109-112.

[3]桂卉,唐婷,嚴航,雷志鈞.葛根黃酮類物質美白作用的研究[J].日用化學工業(yè),2013,43(04):290-293+312.