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葛根素亦稱(chēng)葛根黃素。是從中藥葛根中分離的具有擴(kuò)冠作用的異黃酮類(lèi)衍生物。存在于豆科植物葛Pueraria lobata (Willd) Ohwi 及野葛 Pueraria thunbergiana Benth. 的根。具有退熱、鎮(zhèn)靜和使冠狀動(dòng)脈血流量增加的作用,對(duì)垂體后葉素引起的急性心肌出血有保護(hù)作用。
臨床上用于冠心病心絞痛、高血壓。將葛根素注入麻醉犬的冠狀動(dòng)脈內(nèi),顯示能增加腦血流,降低血管阻力。葛根糖苷也能保護(hù)由神經(jīng)垂體后葉素引起的心肌缺血。內(nèi)和離體的試驗(yàn)均證明葛根素能對(duì)兔動(dòng)脈平滑肌和氣道平滑肌產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性的β-受體拮抗作用。葛根素具有抗腦缺血的神經(jīng)保護(hù)作用,并通過(guò)擴(kuò)張顱內(nèi)動(dòng)脈血管,提高腦血流。這種作用是呈劑量依賴(lài)性的。葛根素還有降低血壓作用,特別是腎性高血壓。
葛根粗提物和葛根素對(duì)肝癌細(xì)胞SMMC-7721的增殖抑制、凋亡誘導(dǎo)和細(xì)胞周期具有調(diào)控的作用,均可不同程度抑制其生長(zhǎng),且葛根粗提物能促使SMMC-7721細(xì)胞的凋亡。葛根素能促進(jìn)人T淋巴細(xì)胞γδT的增殖,且能提高其殺傷活性,而γδT細(xì)胞增殖可能與葛根素激活P-ERKl/2信號(hào)通路與抗凋亡蛋白Bcl-2表達(dá)有關(guān), γδT細(xì)胞對(duì)肝癌細(xì)胞SMMC-7721殺傷活性的提高可能與γδT細(xì)胞的顆粒酶B、穿孔素和CD107a表達(dá)有關(guān)。
葛根素可以不同程度地清除體內(nèi)的自由基,降低脂質(zhì)過(guò)氧化損傷,提高體內(nèi)抗氧化酶系,如SOD、谷胱甘肽過(guò)氧化物酶、過(guò)氧化氫酶活性。研究表明,葛根素在0.02~1000 μg/mL范圍內(nèi)能有效抑制自由基DNA的損傷。葛根對(duì)自由基的清除作用與其對(duì)酪氨酸酶的抑制作用密切相關(guān);由形成機(jī)制而言,氧自由基是酪氨酸酶催化L-酪氨酸形成黑色素的引發(fā)劑,因此酪氨酸酶是黑色素合成反應(yīng)的限速酶,這也是其用于美白產(chǎn)品開(kāi)發(fā)的理論基礎(chǔ)。此外,葛根素在提高小鼠耐缺氧能力方面具有獨(dú)特活性,對(duì)小鼠的常壓缺氧、減壓缺氧、氰化鉀所致組織缺氧等都有顯著地延長(zhǎng)存活時(shí)間的功能。
葛根素可以雙向調(diào)節(jié)骨髓基質(zhì)細(xì)胞的成骨和成脂分化,主要體現(xiàn)在兩方面:一是通過(guò)促進(jìn)成骨細(xì)胞生成直接促進(jìn)骨的形成;二是通過(guò)抑制脂肪細(xì)胞的生成間接促進(jìn)骨髓基質(zhì)細(xì)胞成骨分化,并通過(guò)降低脂肪細(xì)胞對(duì)破骨細(xì)胞的促進(jìn)作用,在整體上使骨量增加,從而起到預(yù)防骨質(zhì)疏松的效果。復(fù)方葛根片能使大鼠血清中血清鈣、血清磷含量及堿性磷酸酶水顯著增加,而由成骨細(xì)胞分泌的骨鈣素水平降低至正常水平,從而加快骨質(zhì)合成、改善骨質(zhì)疏松,其骨密度、骨礦物質(zhì)含量、骨密度、肌肉含量水平及骨密質(zhì)掃描結(jié)果均有改善,骨密質(zhì)質(zhì)地堅(jiān)硬致密,骨松質(zhì)內(nèi)紅骨髓增加,從而有效改善維甲酸誘導(dǎo)的模型大鼠的骨質(zhì)疏松。
葛根中的葛根素等有效成分通過(guò)緩解腹瀉過(guò)程中的炎癥狀態(tài),調(diào)節(jié)炎性因子來(lái)避免腸道的損傷,同時(shí)調(diào)節(jié)胃腸激素分泌使腸道功能趨于正常,從而達(dá)到止瀉的效果。結(jié)果表明,葛根中所富含的葛根素、大豆苷元均有明顯抑制胃排空和小腸推進(jìn)率的作用,且能顯著降低腹瀉指數(shù),并在一定劑量范圍內(nèi)存在良好的量效關(guān)系,同時(shí)初步證明經(jīng)麥麩煨制后的葛根,其止瀉作用因葛根素、大豆苷元2 種藥效成分含量增加而增強(qiáng)。
葛根素還能通過(guò)抑制RAS活性介導(dǎo)Ca2+ 、K+離子通道的開(kāi)放和閉合,發(fā)揮舒血管作用。葛根素的降壓不僅作用于心腦血管系統(tǒng),對(duì)減少房水生成、緩解眼內(nèi)壓、改善眼微循環(huán)亦具有確切療效,在各種眼病的輔助治療中具有良好的應(yīng)用前景。
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