356-12-7/醋酸氟輕松的精制方法和臨床應(yīng)用研究

背景及概述^[4]

醋酸氟輕松（Fluocinolone Acetonide）又名膚輕松、氟輕松、醋酸膚輕松和丙酮 化氟新龍，屬外用糖皮質(zhì)激素，主要用于治療皮膚病，如接觸性皮炎、特應(yīng)性皮炎、脂溢性皮 炎、濕疹、皮膚瘙癢癥、銀屑病、神經(jīng)性皮炎等瘙癢性及非感染性炎癥性皮膚病。

醋酸氟輕松化學(xué)合成主要是11-羥基-62,92-二氟-1,4,16-孕甾三烯-3,20-二酮- 21-醋酸酯（脫羧物）在高錳酸鉀作用下與甲酸發(fā)生氧化反應(yīng)，生成11,16,17-三羥基-62, 92-二氟-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯（雙羥氟輕松），后者在高氯酸作用下發(fā)生縮 丙酮反應(yīng)，生成11β-羥基-16α,17-[(1-甲基亞乙基)-雙(氧)]-21-(乙酰氧基)-6α,9-二氟 孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮（醋酸氟輕松）。

精制方法^[4]

將10g醋酸氟輕松粗品投入到400ml甲醇中，微溫溶解，過濾，減壓濃縮至大 約10ml，降溫至0℃以下，出料，甩干后用20ml甲醇洗滌結(jié)晶，甩干，50~70℃干燥，得醋酸氟輕松精品8.4g，含量為93.56%。

臨床應(yīng)用報(bào)道^[1-3]

應(yīng)用一、

河南開封友誼皮膚醫(yī)院楊浩觀察了除脂生發(fā)片聯(lián)合復(fù)方醋酸氟輕松酊治療男性雄激素源性脫發(fā)的臨床療效。方法：將確診為本病的160例男性患者隨機(jī)分為兩組,治療組80例,對(duì)照組80例。對(duì)照組外涂復(fù)方醋酸氟輕松酊,治療組在對(duì)照組的基礎(chǔ)上口服除脂生發(fā)片,療程為6個(gè)月。結(jié)果：治療組痊愈率和有效率分別為77.5%和92.5%,對(duì)照組痊愈率和有效率分別為47.5%和60%,兩組痊愈率及有效率比較差異均有顯著性意義χ²=15.36和23.33,P<0.01)。結(jié)論：除脂生發(fā)片聯(lián)合復(fù)方醋酸氟輕松酊治療男性雄激素源性脫發(fā)安全有效。

應(yīng)用二、

范艷華等人探討了醋酸氟輕松乳膏外涂對(duì)胡蜂蜇傷患者傷口的治療作用,減輕蜂毒對(duì)機(jī)體的損害。方法：觀察組45例采用醋酸氟輕松乳膏對(duì)蜇傷處外涂,3～4次/d。對(duì)照組45例采用季德勝蛇藥片加生理鹽水調(diào)成糊狀對(duì)蜇傷處外涂,3～4次/d,觀察在同一時(shí)間段內(nèi)兩組間蟄傷處紅腫、疼痛的改善情況。結(jié)果：觀察組蜇傷傷口紅腫、疼痛的緩解明顯優(yōu)于對(duì)照組（P<0.01）。結(jié)論：使用醋酸氟輕松乳膏外涂較季德勝蛇藥片能迅速有效減輕蜂蜇傷患者傷口的紅腫、疼痛癥狀。

應(yīng)用三、

劉蔚等人觀察了頑癬丸聯(lián)合復(fù)方醋酸氟輕松酊治療銀屑病的療效。方法：將128例銀屑病患者隨機(jī)分為治療組和對(duì)照組,治療組采用頑癬丸聯(lián)合復(fù)方醋酸氟輕松酊治療,對(duì)照組采用復(fù)方醋酸氟輕松酊治療,療程為3個(gè)月。結(jié)果：治療組治療銀屑病有效率為92.5%,明顯優(yōu)于對(duì)照組79.0%（P<0.05）。結(jié)論：頑癬丸聯(lián)合復(fù)方醋酸氟輕松酊治療銀屑病有顯著療效。

參考文獻(xiàn)

[1]劉蔚,宋衛(wèi)中,聶磊.頑癬丸聯(lián)合復(fù)方醋酸氟輕松酊治療銀屑病的臨床觀察[J].光明中醫(yī),2011,26(10):2081-2082.

[2]楊浩.除脂生發(fā)片聯(lián)合復(fù)方醋酸氟輕松酊治療男性雄激素源性脫發(fā)的臨床觀察[J].皮膚病與性病,2016,38(03):219-220.

[3]范艷華,夏敬彪,王曉霞.醋酸氟輕松乳膏外涂對(duì)胡蜂蜇傷傷口的影響[J].中國誤診學(xué)雜志,2011,11(32):7857.

[4] [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)] CN201410457342.6 一種醋酸氟輕松粗品的精制工藝