3493-12-7 / 維生素U有什么作用

維生素U有什么作用？

維生素U為抗?jié)円蜃?，是一種具有生理活性的高能量物質(zhì)（12千卡/克分子），它是體內(nèi)活潑甲基供體，促進胸腺嘧啶和膽堿等的合成代謝，并能使組織胺甲基化變成無活性的甲基組織胺。

能促進胃腸道粘膜的創(chuàng)傷面修復(fù)愈合，還能改善胃腸道的運動機能。 主要用于胃及十二指腸潰瘍、潰瘍性大腸炎、胃腸運動無力與慢性胃炎等。

下面，我們一起來詳細(xì)了解一下維生素U：

【背景】^[1]

維生素U是由潰瘍的英文單詞-ulcer的首字“U”得來的。顧名思義，維生素U是一種抗?jié)儎?954年發(fā)現(xiàn)于卷心菜汁兒中，主要用于胃及十二指腸潰瘍、潰瘍性大腸炎、胃腸運動無力與慢性胃炎等疾病的輔助治療，有促進胃腸道粘膜的創(chuàng)傷面修復(fù)愈合、改善胃腸道運動機能。維生素U并不是一種用于維持人類生命的必需微量元素，所以不屬于真正的維生素體系。

維生素U作為治療胃潰瘍的藥品，緩解癥狀速度非常緩慢，不能滿足患者的需求，逐漸滑向了被淘汰的邊緣。但隨著科技的發(fā)展，它重新成為治療胃病的良藥?，F(xiàn)在的維生素U，調(diào)整了主劑抗?jié)兯氐谋壤?，設(shè)計出獨到的雙層藥片結(jié)構(gòu)，將制酸劑與抗?jié)兯胤蛛x，外層含有強力制酸劑，服后迅速溶解，中和過多胃酸，保護胃膜并減少主劑抗?jié)兯乇晃杆嵯獾膸茁?，保持其耐久藥力，發(fā)揮最大功效。

【概述】^[2][3][4]

維生素U(vitamin U) 以前認(rèn)為是一種維生素，因能治療胃腸道潰瘍病，又稱為抗?jié)円蜃印Ｆ涑煞种两裎创_定，有人認(rèn)為是一種含硫的α-氨基酸。有人報道可能是一種含有維生素B6和葉酸活性成分的混合物，臨床用的人工合成的所謂的維生素U是碘甲蛋氨酸，或氯甲蛋氨酸，光照或久置空氣中都不穩(wěn)定。易溶于水，不溶于乙醇和乙醚。白色結(jié)晶體粉末，有特殊氣味和咸苦味。長期露于空氣中或受光照時都易分解而失效，其水溶液呈酸性反應(yīng)。廣存于甘藍(lán)、萵苣、苜蓿和其他綠葉蔬菜中,可由蛋氨酸與氯甲烷作用而成。能促進胃腸粘膜再生，使?jié)冊羁s小及愈合,主要用于治療胃及十二指腸潰瘍。

目前市售含維生素U的復(fù)方制劑品種較多，如維U顛茄鋁膠囊僅規(guī)定做碘離子的鑒別，而維U顛茄鋁膠囊Ⅱ、維U顛茄鋁鎂膠囊、維U顛茄鋁鎂片等。

【藥品概況】

通用名稱：維生素U

英文名稱：vitamin U

化學(xué)名：碘甲基甲硫基丁氨酸；DL-蛋氨酸甲基氯化锍；(3-氨基-3-羧基丙基)二甲基氯化；(3-氨基-3-羧基丙基)二甲基硫酰氯

分子式：C₆H₁₄NO₂IS

Cas No：133652-38-7

分子量：291.2

結(jié)構(gòu)：

【藥理作用】^[3]

維生素U為抗?jié)円蜃?，是一種具有生理活性的高能量物質(zhì)（12千卡/克分子），它是體內(nèi)活潑甲基供體，促進胸腺嘧啶和膽堿等的合成代謝，并能使組織胺甲基化變成無活性的甲基組織胺。

【合成路線】^[5][6]

合成路線1：維生素U氯化物的制備

配比：蛋 氨 酸：水：氯 甲烷= 1：48：3

操作步驟：將去離子水和蛋氨酸按比例投入高壓釜中，密閉，用氯甲烷氣體置換排空三次。開啟恒壓管路，由高壓儲罐按液位計刻 放入氯甲烷。開攪拌，升溫至55 ℃，調(diào)節(jié)夾套水浴溫度，保持恒溫，反應(yīng)10小時后，回收剩余氯甲烷。打開排閥，抽出反應(yīng)液，加 0.1 外活性炭脫色，減壓濃縮成厚糖漿狀。加入甲醇溶解，低溫(0~5℃ ) 結(jié)晶，離心得白色結(jié)晶，真空干燥( 50℃ )，于恒濕室封裝，收率90~9 2%，熔點 137.5~138.5℃，具體反映方程式為：

合成路線2：維生素U碘化物的制備

1.碘甲烷法：蛋氨酸150g，水150ml，碘甲烷156g，水浴45℃加熱回流5小

時，冷卻后過濾，濾液在60℃以下減壓濃縮，至大量結(jié)晶析出，濃縮物以600ml乙醇處理，冷凍過夜。抽濾，結(jié)晶用30-40ml無水乙醇洗兩次，抽干后，2-0-30℃減壓干燥，分解點156-157℃，收率92%。

2）甲醇-硫酸法：蛋氨酸5g及1ml甲醇溶于35ml18N硫酸中，油浴130-140℃

回流半小時，冷卻，倒入100ml蒸餾水中，用氫氧化鋇乳液慢慢中和至pH2-3，水浴50℃保溫數(shù)小時，過濾，再用溫水浸洗兩次，合并濾液和洗液，以飽和氫氧化鋇溶液精確中和至pH5，過濾，濾液加入電話唄溶液至不發(fā)生沉淀為止，濾清，濾液在60℃以下減壓濃縮到糖漿裝，甲10ml50%乙醇溶解，過濾，濾渣再用少量50%乙醇洗兩次，濾液與洗液合并，結(jié)晶、洗滌、干燥得產(chǎn)品4.9g，收率51%。

【適應(yīng)癥】^[7]

能促進胃腸道粘膜的創(chuàng)傷面修復(fù)愈合，還能改善胃腸道的運動機能。 主要用于胃及十二指腸潰瘍、潰瘍性大腸炎、胃腸運動無力與慢性胃炎等。

【規(guī)格】^[7]

片劑:每片50mg

【用法用量】^[7]

口服：每次0.05-0.1g，每日3次，飯前或空腹時服。

皮下或肌注:每次0.1-0.2g，每日1次

[貯藏] ^[7]

避光，陰涼處密閉保存

【不良反應(yīng)】^[8]

服用本品，有時發(fā)生便秘或腹瀉。有口干、排尿困難、瞳孔散大及便秘等，但為時很短。如不良反應(yīng)較重時，可減少劑量，以后再恢復(fù)劑量

【藥物相互作用】^[3]

1．與四環(huán)素類同服可使后者的血濃度降低，故不宜同服。

2．如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

【禁忌】^[7]

對本品過敏者禁用。

^{【注意事項】[7]}

本品如變黃色，即不能供藥用；本品為維生素U的碘化物，尚有氯化物，其不良反應(yīng)較前者小。

【主要參考資料】

[1] 安息香. 維生素U卷土重來. 醫(yī)藥世界，2008，82.

[2] 馬世昌. 化學(xué)物質(zhì)辭典.西安：陜西科學(xué)技術(shù)出版社.1999.第706頁.

[3] 中國醫(yī)學(xué)百科全書編輯委員會編;黃量主編.中國醫(yī)學(xué)百科全書·十八藥物學(xué)與藥理.

[4] 李卓等. 含維生素U的復(fù)方制劑中維生素U鑒別方法的改進. 中國藥房，2006年，第17期 .

[5]南京藥學(xué)院. 維生素U加壓合成法. 醫(yī)藥工業(yè)，1974，5:8-9.

[6]金蘊華等. 維生素U的合成. 藥學(xué)學(xué)報，1962,9(9):555-557.

[7] https://iask.sina.com.cn/b/7403312.html.

[8] https://zhidao.baidu.com/question/687829801256761404.html.