338-98-7 / 醋酸異氟潑尼松的應(yīng)用

背景及概述^[1]

腎上腺皮質(zhì)類激素是獸醫(yī)臨床上應(yīng)用比較廣泛的一類藥物，由于其具有抗炎作用而沒(méi)有抗菌作用，是屬于治標(biāo)不治本的藥物，獸醫(yī)臨床上多與抗生素合用，特別是重度感染常常配合抗生素使用。醋酸異氟潑尼松（isoflupredoneacetate）屬腎上腺皮質(zhì)激素類藥物，也就是通常所稱的皮質(zhì)甾類激素。其與其它的腎上腺皮質(zhì)激素一樣，具有很強(qiáng)的抗炎、抗過(guò)敏、抗毒素、抗休克的作用。

醋酸異氟潑尼松（isoflupredoneacetate）的作用效果是強(qiáng)的松龍的10倍，氫化可的松的50倍，可的松的67倍。本品為動(dòng)物專用的腎上腺皮質(zhì)類激素。2000年FDA批準(zhǔn)通過(guò)Pharmacia&UpjohnCompany的0.2％的醋酸異氟潑尼松（isoflupredoneacetate）混懸注射液，商品名Predef2x，接著該公司又推出了馬外用粉劑，為硫酸新霉素、醋酸異氟潑尼松和鹽酸丁卡因復(fù)方制劑，商品名為Neo-predef。目前國(guó)內(nèi)沒(méi)有其原料及制劑的相關(guān)報(bào)道。

臨床應(yīng)用^[1]

1. 牛酮血?。捍姿岙惙鷿娔崴傻钠咸钱惿饔煤吞窃恋碜饔茫梢杂行е委焹?nèi)分泌和代謝紊亂造成的奶牛酮病。通常分娩應(yīng)激和高的產(chǎn)奶量會(huì)導(dǎo)致奶牛產(chǎn)生此種疾病。注射醋酸異氟潑尼松8～24小時(shí)后，血糖可降至正常水平，嗜酸性粒細(xì)胞的循環(huán)降低，接著血和尿中酮的含量也降低。牛的食欲恢復(fù)，3～5天產(chǎn)奶量升高至原來(lái)水平。繼發(fā)性奶牛酮病常伴有肺炎、乳房炎，子宮內(nèi)膜炎等癥，醋酸異氟潑尼松可配合抗生素，采用灌注或其他療法進(jìn)行治療。

2. 關(guān)節(jié)炎疾患：醋酸異氟潑尼松可有效治療由于過(guò)度勞役或運(yùn)輸?shù)仍蛟斐傻奶闳~炎、骨膜炎，風(fēng)濕性和創(chuàng)傷性關(guān)節(jié)炎、肌炎、肌痛、腎炎及應(yīng)激引起的食欲減退等。

3. 過(guò)敏反應(yīng):用于治療由于過(guò)敏藥物或其他過(guò)敏原引起的機(jī)體高致敏反應(yīng)，通常生理變化是皮膚毒素和蕁蔴疹。不嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)如特異性皮炎、濕疹等也可治愈。

4. 感染性疾?。河糜趪?yán)重感染導(dǎo)致的動(dòng)物疾病如肺炎、腹膜炎、子宮內(nèi)膜炎、敗血性乳房炎等。醋酸異氟潑尼松可以加速機(jī)體的血液循環(huán)消除炎癥反應(yīng)產(chǎn)生的變化，從而使抗生素發(fā)揮最大作用。作為支持療法，這種制劑可以減輕應(yīng)激，改善機(jī)體狀態(tài)，加速患畜的康復(fù)。

5. 休克：對(duì)各種原因（嚴(yán)重外傷、中毒等）引起的休克有較好的療效，被用作治療休克輔助用藥的首選藥物。

6. 其他：難產(chǎn)、手術(shù)、眼睛炎癥、蛇傷等的一種支持療法，加速動(dòng)物機(jī)體康復(fù)，另外還可以用于產(chǎn)后麻痹，乳熱的輔助治療。

治療藥物的種類及特點(diǎn)^[1]

臨床上使用的腎上腺皮質(zhì)激素有以下幾種：

1）可的松：短效腎上腺皮質(zhì)激素類藥。本藥的不良反應(yīng)較大。

2）氫化可的松：天然皮質(zhì)激素類，注射肌肉吸收少，作用效果較弱，給藥作用時(shí)間不超過(guò)12h。3.3強(qiáng)的松龍：中效腎上腺皮質(zhì)激素類藥，作用效果是可的松的5倍。

3）醋酸潑尼松：其作用效果僅為氫化可的松的4倍，給藥作用時(shí)間12～36h。

4）氫化潑尼松：與醋酸潑尼松作用相似。

5）地塞米松：抗菌效力為氫化可的松的30倍，給藥作用時(shí)間48h以上，是目前包括獸用包括人用藥上使用最廣泛的一種激素。

6）醋酸異氟潑尼松（isoflupredoneacetate）：作用效果是強(qiáng)的松龍的10倍，是氫化可的松的50倍，是可的松的67倍。而且本品為動(dòng)物專用的糖皮質(zhì)激素，開發(fā)應(yīng)用前景廣闊。

副作用^[1]

醋酸異氟潑尼松通過(guò)抑制血管通透性，炎性滲出，炎性細(xì)胞的作用等從而表現(xiàn)出明顯的抗炎作用，此外全身性病理反應(yīng)如發(fā)熱、毒血癥也會(huì)被抑制，這一方面是有利的，另一方面使疾病臨床不表現(xiàn)癥狀，可以促使病原微生物快速繁殖，產(chǎn)生全身毒性反應(yīng)。所以不當(dāng)使用醋酸異氟潑尼松對(duì)機(jī)體是有害的。

注意事項(xiàng)^[1]

醋酸異氟潑尼松停藥期為7天。哺乳期奶牛的停藥期還沒(méi)有制定。小牛不能使用。臨床和試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明口服或外用醋酸異氟潑尼松都可能使即將分娩的動(dòng)物產(chǎn)生早產(chǎn)、難產(chǎn)、死亡、胎衣不下、子宮炎等癥。

使用劑量^[1]

全身治療：深部或肌肉注射；局部療法：關(guān)節(jié)腔、關(guān)節(jié)囊、腱鞘內(nèi)注射。牛：一次量10～20mg，12～24小時(shí)后重復(fù)使用一次；馬：一次量5～20mg；豬：體重大小決定使用劑量，通常136kg豬用量為5mg。

主要參考資料

[1] 獸用新型腎上腺皮質(zhì)激素類藥——醋酸異氟潑尼松