3240-34-4/碘苯二乙酯的主要應(yīng)用

背景及概述^[1]

碘苯二乙酯可用作醫(yī)藥合成中間體。

^{應(yīng)用[1]}

碘苯二乙酯應(yīng)用舉例如下：

1）用于以2，1，3-苯并噻二唑?yàn)閷?dǎo)向基的芳基碳?xì)浠罨阴Ｑ趸椒?，所述方法為：將原料?I)所示化合物、醋酸鈀、碘苯二乙酯溶解在醋酸和醋酸酐的混合溶劑中，得到反應(yīng)混合物，所得反應(yīng)混合物在不同的反應(yīng)條件下，制得產(chǎn)物式(II)所示化合物或式(III)所示化合物；本發(fā)明方法反應(yīng)體系簡(jiǎn)單，所用溶劑廉價(jià)易得；底物制備簡(jiǎn)單且收率高，進(jìn)而本發(fā)明反應(yīng)的收率良好；本發(fā)明的創(chuàng)新點(diǎn)在于，在導(dǎo)向基團(tuán)的作用下，可一步對(duì)2，1，3-苯并噻二唑共軛分子進(jìn)行定點(diǎn)修飾引入乙酰氧基，使得反應(yīng)路線大大縮短；本發(fā)明所得相應(yīng)產(chǎn)物的收率最高為99％；

2）用于制備抗菌治療的硼烷化合物，該硼烷化合物為十二硼烷取代的酰胺或十二硼烷并惡唑，其制備包括：(1)以單胺化十二硼烷為原料，在氫化鈉的作用下，與酰氯化合物進(jìn)行?；磻?yīng)，得到十二硼烷取代的酰胺；(2)將步驟(1)得到的十二硼烷取代的酰胺在碘苯二乙酯的作用下氧化偶聯(lián)，得到十二硼烷并惡唑。本發(fā)明還提供了所述硼烷化合物在制備抗菌藥物中的應(yīng)用，該硼烷化合物對(duì)于某些革蘭氏陰性菌具有極高的抗菌活性，應(yīng)用前景巨大。

主要參考資料

[1] CN201810794062.2以2，1，3-苯并噻二唑?yàn)閷?dǎo)向基的芳基碳?xì)浠罨阴Ｑ趸椒?/p>

[2] CN201710612777.7可用于抗菌治療的硼烷化合物及其制備方法