32222-06-3 / 骨化三醇與阿法骨化醇有何不同？

維生素D是人類不可或缺的一種脂溶性維生素，它可以調(diào)節(jié)鈣、磷吸收，保持骨骼的強(qiáng)健，提高骨密度，兒童缺乏維生素D可導(dǎo)致佝僂病，成人缺乏維生素D可導(dǎo)致骨質(zhì)軟化和骨質(zhì)疏松。維生素D需經(jīng)肝臟和腎臟轉(zhuǎn)化才能轉(zhuǎn)化為活性維生素D，在臨床上維生素D主要用于預(yù)防骨質(zhì)疏松，而活性維生素D能夠促進(jìn)腸鈣吸收，增加腎小管對(duì)鈣的重吸收，促進(jìn)骨的形成和礦化，抑制骨的吸收，增加老年人的肌肉力量和平衡能力，降低跌倒和骨折風(fēng)險(xiǎn)，可用于各種骨質(zhì)疏松的治療。

人體的皮下儲(chǔ)存著很多能夠合成維生素D3的原料，我們稱之為維生素D3原，在日光（紫外線）的照射下，轉(zhuǎn)化為維生素D3，這些維生素D3進(jìn)入血液首先被運(yùn)送至肝臟，被肝臟中的25-羥化酶轉(zhuǎn)化為25-羥基維生素D3，25-羥基維生素D3是維生素D3在肝臟中的主要儲(chǔ)存形式，也是血漿中維生素D3的主要存在形式。隨后，25-羥基維生素D3隨著血液循環(huán)被運(yùn)送到腎臟，被腎臟中的1-α羥化酶轉(zhuǎn)化為1,25-二羥基維生素D3，也就是維生素D3的活化產(chǎn)物骨化三醇，最終被人體吸收利用。

我國(guó)《原發(fā)性骨質(zhì)疏松診療指南》（2017）推薦，普通維生素D用于骨質(zhì)疏松癥防治時(shí)，劑量為800~1200IU/d，普通維生素D需要轉(zhuǎn)化為骨化三醇才能發(fā)揮作用，因此可用骨化三醇替代治療，推薦口服每次0.25μg，每日1次或2次，或每次0.5μg，每日1次，補(bǔ)充骨化三醇的同時(shí)，還需要補(bǔ)鈣，推薦每日鈣總攝入量（從食物和藥物）800mg，不超過(guò)1000mg，骨化三醇屬于脂溶性維生素，與油脂性食物一起服用，吸收率和利用率更佳，推薦餐中或餐后服用，每3個(gè)月檢測(cè)一次血鈣和尿鈣，酌情調(diào)整用藥劑量，用藥過(guò)程中一旦出現(xiàn)食欲減退、惡心、嘔吐、頭痛、腹痛、上腹部痛和便秘等急性癥狀，或肌無(wú)力、感覺(jué)障礙、體重降低、發(fā)熱、煩渴、口渴、多尿、脫水、情感淡漠、發(fā)育遲緩和泌尿道感染等慢性癥狀，有可能發(fā)生了高鈣血癥，應(yīng)及時(shí)停藥就醫(yī)。骨質(zhì)疏松是中老年人最常見(jiàn)的骨骼疾病，是一種以骨礦物質(zhì)含量低下、骨組織微結(jié)構(gòu)破壞、骨脆性增加、易發(fā)生骨折為特征的全身性疾病，彎腰駝背、身高降低、疼痛、骨折是骨質(zhì)疏松的特征性表現(xiàn)，骨折是骨質(zhì)疏松的嚴(yán)重后果，常見(jiàn)部位是椎體、髖部、前臂遠(yuǎn)端、肱骨近端和骨盆，其中最常見(jiàn)的是椎體骨折，輕者影響機(jī)體機(jī)能，重者可致殘甚至致死，雖然原發(fā)性骨質(zhì)疏松不可逆轉(zhuǎn)，但可防可治，即使發(fā)生過(guò)脆性骨折，經(jīng)過(guò)適當(dāng)治療，可有效降低再次骨折的風(fēng)險(xiǎn)，因此，骨質(zhì)疏松的防治應(yīng)貫穿于生命全過(guò)程，首先應(yīng)該調(diào)整生活方式，建議低鹽高鈣飲食，適量補(bǔ)充蛋白質(zhì)，每日15-30分鐘在陽(yáng)光下曬，但應(yīng)避免強(qiáng)烈陽(yáng)光照射，規(guī)律進(jìn)行有氧運(yùn)動(dòng)和抗阻運(yùn)動(dòng)，戒煙限酒，避免過(guò)量飲用咖啡和碳酸飲料，鈣和維生素D是骨質(zhì)疏松的基本治療藥物，食物中的維生素D含量甚微，很難滿足日常需求，因此，骨化三醇作為活性維生素D，應(yīng)該長(zhǎng)期服用，沒(méi)有特殊情況不宜停藥。

阿法骨化醇為前體藥物，又名1-羥基維生素D3，是一種人工合成的活性維生素D，服用后可被肝臟中25-羥化酶和成骨細(xì)胞迅速轉(zhuǎn)化為骨化三醇，因此阿法骨化醇的臨床療效與骨化三醇基本一致，因?yàn)椴恍枰I臟轉(zhuǎn)化，所以阿法骨化醇尤其適用于老年人和腎功能減退的患者