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317-34-0/氨茶堿、多索茶堿、二羥丙茶堿(喘定)之間的區(qū)別!

氨茶堿、多索茶堿和二羥丙茶堿(喘定)是臨床常用藥物。這三種藥物都是茶堿衍生物,均可用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫的治療,但又有各自特點。

一、醫(yī)保情況

醫(yī)保甲類藥品,不僅是同類藥品中價格較低的藥品,而且是臨床治療必須的藥品。例如氨茶堿注射劑和茶堿緩釋制劑。

氨茶堿、多索茶堿、二羥丙茶堿(喘定)之間的區(qū)別!

醫(yī)保乙類藥品,雖然是同類藥品中價格較高的藥品,但在某些情況下,也會成為臨床治療必須的藥品。例如多索茶堿注射劑。

氨茶堿、多索茶堿、二羥丙茶堿(喘定)之間的區(qū)別!

二、藥理作用

藥理作用是臨床應(yīng)用的基礎(chǔ),掌握氨茶堿、多索茶堿和二羥丙茶堿藥理作用的區(qū)別,有助于臨床選擇藥物。

1.支氣管擴張作用

多索茶堿的支氣管擴張作用約為氨茶堿的10~15倍,二羥丙茶堿約為氨茶堿的1/10。

2.強心作用

氨茶堿能增強心臟收縮力,可誘發(fā)致命的心律失常。多索茶堿的心臟興奮作用約為氨茶堿的1/10,二羥丙茶堿約為氨茶堿的1/20~1/10。

二羥丙茶堿(喘定)通常不用于哮喘急性嚴重發(fā)作,比較適用于伴心動過速、不耐受氨茶堿的哮喘患者。

3.抗炎及免疫調(diào)節(jié)作用

茶堿在血藥濃度較低(5~10mg/L)時即具有明顯的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用。有研究認為,多索茶堿的抗炎作用弱于茶堿。

因此,小劑量的茶堿緩釋片在慢性哮喘的長期控制中應(yīng)用更為廣泛。

三、臨床應(yīng)用

1.哮喘急性發(fā)作的治療

茶堿類藥物的支氣管擴張作用不如β2受體激動劑,而且與β2受體激動劑聯(lián)合應(yīng)用時易出現(xiàn)心律失常。輕、中度患者不需要使用茶堿類藥物,重度患者可聯(lián)合使用茶堿類藥物。

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重度患者:

因為氨茶堿存在較大的個體差異,而且可引起致命的嚴重心律失常,氨茶堿可靜脈滴注,不推薦靜脈推注;多索茶堿的心臟毒性<氨茶堿,既可靜脈滴注,也可靜脈推注。

注射劑溶媒選擇:

氨茶堿注射劑:建議嚴格按照說明書要求,選用5%或10%葡萄糖注射液稀釋。

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2.慢性哮喘的長期控制

1)首選吸入性糖皮質(zhì)激素(ICS),如布地奈德,丙酸氟替卡松等吸入劑。

2)不單獨使用茶堿類藥物,包括普通片和緩釋控釋片。

3)對用ICS不能控制的哮喘,可選用ICS+緩釋茶堿(第3級)。

4)對用ICS/LABA仍未控制的哮喘患者,可選用ICS/LABA+緩釋茶堿(第4級)。

5)茶堿緩釋片,口服,每次0.1~0.2g,2次/d,血藥濃度控制在5~15mg/L范圍內(nèi)。

溫馨提示:

小劑量茶堿聯(lián)合激素,與較高劑量激素具有同等療效,并可減小激素對下丘腦、垂體、腎上腺的抑制作用。

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為什么推薦選用茶堿緩釋片?

茶堿緩釋片能維持12小時的有效濃度,早晚各1次,可有效減少夜間、凌晨的哮喘發(fā)作。

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四、相互作用

1.二羥丙茶堿

主要以原形隨尿排出,不經(jīng)過肝臟代謝,在體內(nèi)不會轉(zhuǎn)化為茶堿。

喘定(二羥丙茶堿)的血藥濃度受肝功能和肝藥酶的影響不大,受吸煙的影響不大。

2.多索茶堿

主要在肝臟代謝,其代謝產(chǎn)物主要為羥乙基茶堿和極少量的茶堿。

大環(huán)內(nèi)酯類(如紅霉素)對多索茶堿代謝影響不明顯。與氟喹酮類藥物如伊諾沙星、環(huán)丙沙星合用,宜減量。

吸煙者,多索茶堿代謝速度加快。

3.氨茶堿

茶堿主要通過肝藥酶CYP1A2代謝。

除阿奇霉素、莫西沙星外,大環(huán)內(nèi)酯類和氟喹諾酮類對氨茶堿影響較大,需要減量或監(jiān)測血藥濃度。

吸煙者,茶堿的代謝速度明顯加快。吸煙和戒煙都需要調(diào)整劑量。

最后提醒:

正在服用茶堿類藥物者,不要同時飲用含咖啡因的飲料或食品。