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氨茶堿作為呼吸科醫(yī)生的“鎮(zhèn)科”法寶，最常用于哮喘、支氣管炎和慢阻肺患者的抗炎、平喘，其實(shí)它的用途不止于此。
氨茶堿為嘌呤衍生物——茶堿與二乙氨的復(fù)合鹽，藥理作用主要來自茶堿，胺鹽起到輔助增強(qiáng)其水溶性的作用。堿性較強(qiáng)，水溶性較大，局部刺激性大。對(duì)氣道平滑肌有較強(qiáng)的直接舒張作用，對(duì)中心氣道和外周氣道作用相同。
1.抑制磷酸二酯酶活性，使細(xì)胞內(nèi)cAMP分解速度減慢，cAMP水平相對(duì)升高引起特殊的磷酸化過程，使氣道擴(kuò)張。
2.拮抗腺苷受體，對(duì)抗內(nèi)源性腺苷引起的支氣管收縮。
3.促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素釋放，增加兒茶酚胺水平，間接導(dǎo)致平滑肌舒張。
4.cAMP水平相對(duì)升高可以抑制細(xì)胞外Ca2+的內(nèi)流和細(xì)胞內(nèi)Ca2+的釋放，產(chǎn)生支氣管擴(kuò)張樣作用。
5.加強(qiáng)膈肌收縮力，消除呼吸肌疲勞。
6.興奮呼吸中樞，增強(qiáng)呼吸深度。
7.促進(jìn)氣道纖毛運(yùn)動(dòng)，加強(qiáng)黏膜纖毛的轉(zhuǎn)運(yùn)速度。
8.改善心肌收縮力，擴(kuò)張血管，降低肺血管和冠狀動(dòng)脈血管阻力，擴(kuò)張血管。
9.抗炎：抑制炎性細(xì)胞生成或釋放的IL-2、IL-6、TNF-α等致炎因子，增加抗炎因子IL-10的釋放，減少炎癥級(jí)聯(lián)反應(yīng)。
10.抗過敏：降低低血管通透性，減少機(jī)體對(duì)致敏原的吸收。
11.調(diào)節(jié)免疫功能：抑制T淋巴細(xì)胞凋亡。
藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)
口服易吸收，生物利用度接近100%，半衰期1-2小時(shí)，不同劑型達(dá)到血藥濃度高峰時(shí)間亦不同：①快速吸收型在口服后1-2h達(dá)高峰，②緩慢釋放型在口服后4-6h達(dá)高峰，③1日緩釋劑在8-12h達(dá)高峰。安全范圍很窄，血藥濃度超過治療水平會(huì)引起不良反應(yīng)。
1.支氣管哮喘
口服氨茶堿可減輕持續(xù)哮喘癥狀的嚴(yán)重程度，減少發(fā)作頻率。對(duì)于某些吸入或口服高劑量糖皮質(zhì)激素治療無效或?qū)Ζ?-受體激動(dòng)劑不敏感者本品治療有效?？诜辈鑹A或控釋型茶堿適用于輕～中度哮喘發(fā)作和維持治療，口服控(緩)釋型茶堿，尤其適用于夜間哮喘癥狀的控制。靜脈給藥適用于重癥哮喘急性發(fā)作。
2.慢性阻塞性疾?。–OPD）
小劑量茶堿治療慢性阻塞性肺疾病，可以誘導(dǎo)炎性細(xì)胞總數(shù)及中性粒細(xì)胞數(shù)量顯著降低，中性粒細(xì)胞的趨化性亦降低。氨茶堿同時(shí)還能抑制炎癥刺激物引起的血漿蛋白滲出至氣道，另外茶堿能增強(qiáng)膈肌功能和力量，并增加膈肌血流，起到預(yù)防和減輕慢性阻塞性肺疾病患者的膈肌疲勞，增強(qiáng)低氧呼吸驅(qū)動(dòng)，抵抗低氧呼吸抑制，改善肺功能。
3.肺動(dòng)脈高壓
氨茶堿可直接改變肺動(dòng)脈壁Ca2+濃度與減少Ca2+外流，抑制磷酸二酯酶活性使平滑肌松弛，降低肺血管阻力及肺動(dòng)脈，減少肺血管外滲，消除肺水腫。
4.緩慢性心律失常-病竇綜合征（SSS）
氨茶堿作為茶堿可以促使內(nèi)源性腎上腺素和異丙腎上腺素的釋放，而作用于心臟β受體，加強(qiáng)心肌收縮力和加快心率。另外氨茶堿可激活兒茶酚胺系統(tǒng)，促使心臟交感神經(jīng)興奮，迷走神經(jīng)抑制，增快心率。同時(shí)茶堿是腺苷拮抗劑，可以競(jìng)爭(zhēng)性地與腺昔受體結(jié)合影響K+通道的開放，抑制K+外流，使細(xì)胞內(nèi)K+濃度升高，致心率增快。
5.胎兒急性宮內(nèi)窘迫
氨茶堿能使子宮胎盤血流量增加21%～45%，并能提高胎盤血管的通透性及肺表面活性物質(zhì)的產(chǎn)生。與碳酸氫鈉聯(lián)用可改善胎兒胎盤循環(huán)，提高母胎間O2、CO2的彌散及H+、HCO3-的轉(zhuǎn)運(yùn)，使單位時(shí)間內(nèi)氧氣及碳酸氫鈉的利用率提高，且對(duì)部分宮縮過強(qiáng)者起到有效抑制宮縮的作用，從而改善了胎兒的缺氧及酸中毒，改善胎兒宮內(nèi)窘迫。
6.預(yù)防早產(chǎn)兒窒息
妊娠期使用氨茶堿可使胎肺表面活性物質(zhì)增加，促進(jìn)胎肺成熟，并能使子宮胎盤血流增加21%~45%，胎兒心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加，從而改善胎兒缺氧狀態(tài)。地塞米松聯(lián)合氨茶堿靜滴用于先兆早產(chǎn)孕婦可有效降低早產(chǎn)兒窒息和新生兒ARDS的發(fā)生率。
7.嬰幼兒毛細(xì)支氣管炎
氨茶堿能抑制毛細(xì)支氣管炎患兒炎癥細(xì)胞的活化及介質(zhì)釋放，穩(wěn)定肥大細(xì)胞，防止其脫顆粒及變應(yīng)原所導(dǎo)致的遲持發(fā)相哮喘反映及繼之而來的氣道反應(yīng)，減輕氣管炎性反應(yīng)，減輕呼吸道黏蛋白唾液酸化，明顯改善患兒肺功能的作用。另外氨茶堿還可增加氣道纖毛上皮細(xì)胞的纖毛擺動(dòng)，促使分泌物的清除，故能夠減輕小呼吸道阻塞，尤其對(duì)不適宜采用吸入治療的嬰兒，能夠松弛支氣管平滑肌痙攣，減輕氣管黏膜水腫和炎癥，減少黏液分泌，從而控制發(fā)作，縮短病程。
8.全麻術(shù)后催醒
大多靜脈用全麻麻藥可通過調(diào)節(jié)腺苷功能而發(fā)揮作用，而氨茶堿能夠競(jìng)爭(zhēng)腦內(nèi)腺苷受體，使腦睡眠-覺醒系統(tǒng)中神經(jīng)介質(zhì)含量失衡或影響突觸傳遞，刺激中樞神經(jīng)系統(tǒng)誘發(fā)覺醒，縮短蘇醒時(shí)間。
9.術(shù)中體外循環(huán)時(shí)腦保護(hù)作用
心臟手術(shù)中體外循環(huán)開放時(shí)可激發(fā)全身炎癥級(jí)聯(lián)反應(yīng)，導(dǎo)致TNF-α，IL-6， IL-8等炎癥因子大量表達(dá)與釋放，促進(jìn)腦水腫形成、血腦屏障破壞及神經(jīng)元變性壞死，造成腦損傷。低濃度氨茶堿的抗炎效應(yīng)可以減少體外循環(huán)時(shí)心臟的缺血-再灌注損傷，減少腦損傷，起到很好的腦保護(hù)作用。
10.預(yù)防造影藥所致腎損害
高滲性造影藥注入人體后可增加腎小管細(xì)胞內(nèi)鈉轉(zhuǎn)運(yùn)，致腎內(nèi)產(chǎn)生腺苷并激活了鈣依賴的血管收縮。造影藥使腎小管細(xì)胞鈣離子內(nèi)流增加，細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度增加，造成腎小管細(xì)胞損傷。氨茶堿靜滴能通過拮抗腺苷和鈣離子的轉(zhuǎn)運(yùn)較好地預(yù)防造影藥引起的腎小球?yàn)V過率下降，減少腎小管損害，防治藥源性腎衰竭。
11.泌尿系結(jié)石引起的腎絞痛
泌尿系統(tǒng)結(jié)石常在腎盂、輸尿管梗阻時(shí)引起尿滯留，進(jìn)而擴(kuò)張及刺激管壁平滑肌，使平滑肌興奮性增加，不斷加強(qiáng)蠕動(dòng)，進(jìn)一步刺激平滑肌的超常強(qiáng)烈蠕動(dòng)、擴(kuò)張和擠壓腎包膜#引發(fā)臨床腎絞痛引起腎絞痛，產(chǎn)生大量炎性致痛因子。氨茶堿通過PDE活性間接抑制組胺及白三烯等炎性介質(zhì)的釋放、拮抗前列腺素，降低機(jī)體痛覺受體對(duì)對(duì)炎癥性刺激的敏感性和提高機(jī)體的痛覺閾值。另外，氨茶堿可增加腎上腺髓質(zhì)分泌腎上腺素，促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素的釋放，進(jìn)而舒張腎、輸尿管平滑肌，緩解腎絞痛。
12.膿毒癥
膿毒癥患者存在毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞損傷，血管通透性增加，微循環(huán)功能紊亂，心肌抑制和有效循環(huán)血量減少，臨床表現(xiàn)多為全身嚴(yán)重水腫但同時(shí)有效循環(huán)血量不足，早期靶目標(biāo)治療后，一些患者出現(xiàn)全身水腫進(jìn)行性加重。通過靜滴氨茶堿可以起到抑制磷酸二酯酶活性的作用，增加環(huán)磷酸腺苷和環(huán)磷酸鳥苷的含量，拮抗腺苷受體，抑制炎性因子的釋放和產(chǎn)生。治療劑量的氨茶堿可使腎上腺髓質(zhì)釋放兒茶酚胺，使血液兒茶酚胺水平增高，增強(qiáng)心肌收縮功能。