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棉酚（gossypol），又稱棉毒素或棉籽醇，是棉屬植物體內(nèi)形成的一種黃色多酚二萘化合物。
棉酚主要存在于棉籽中。棉籽由棉殼和棉仁兩部分組成，棉仁中分散地嵌著許多淺黃色的卵形的色腺體，而棉酚就位于色腺體中，約占腺體質(zhì)量的35-50%。由于棉酚在水中不能溶解，因此與從棉仁中提取棉酚大都采用極性溶劑，如丙酮、乙醇，它們既能使腺體破裂，又能把棉酚溶解。
我國科學(xué)家于上世紀(jì)70年代率先發(fā)現(xiàn)了棉酚的抗生育作用。精制的棉酚以每天口服20mg的劑量可明顯地降低精子的成活率，經(jīng)過9000人服用，證實(shí)棉酚是一種高效可靠的男性節(jié)育藥。
動物實(shí)驗(yàn)表明，棉酚抑精作用不是通過抑制DNA產(chǎn)生的，而是對各級生殖細(xì)胞作用的結(jié)果。正常人服用棉酚后的現(xiàn)象是：首先精子活動度下降，然后是死精、脫落細(xì)胞和無精子。睪丸生精上皮是棉酚在機(jī)體中損傷較嚴(yán)重的組織，其變態(tài)期精子細(xì)胞和中、晚期精母細(xì)胞對棉酚最為敏感，損傷最為嚴(yán)重。更具體地來說，精子細(xì)胞從9期開始與支持細(xì)胞間出現(xiàn)一種特殊的粘附連接，稱為頂面細(xì)胞外質(zhì)特化結(jié)構(gòu)（apical ectoplasmic specialization，apical ES），一直持續(xù)到19期精子釋放前。它的功能是將正在變形的精子細(xì)胞錨定在支持細(xì)胞上，并幫助其逐漸向管腔移動，為釋放做好準(zhǔn)備。體外實(shí)驗(yàn)顯示，棉酚對apical ES組成成分之一的鈣黏素（N-cadherin）在支持細(xì)胞的合成方面有一定的影響。因此，通常稱丟失長形精子細(xì)胞的生精小管為異常生精小管。
在亞細(xì)胞水平的觀察顯示精子細(xì)胞和精母細(xì)胞出現(xiàn)超微結(jié)構(gòu)損傷，核膜皺縮變形；內(nèi)質(zhì)網(wǎng)擴(kuò)張和小泡化；胞質(zhì)水腫和出現(xiàn)溶酶體；頂體-核帽系統(tǒng)腫脹、顆粒溶解和脫落。而其中線粒體（尤其是睪丸所特有的乳酸脫氫酶X）對棉酚最為敏感。棉酚達(dá)到一定程度時便降低或完全抑制呼吸和氧化磷酸化過程，從而干擾線粒體的功能，導(dǎo)致精子發(fā)生過程中斷，從而達(dá)到抗生育的目的。進(jìn)一步研究表明，棉酚抗生育作用的發(fā)揮必須依賴于結(jié)構(gòu)中存在的自由甲?；?/p>
精子發(fā)生是一個復(fù)雜的過程，包括精原細(xì)胞的有絲分裂，精母細(xì)胞的減數(shù)分裂，圓形精子細(xì)胞到長形精子細(xì)胞的變形過程及成熟精子釋放過程等，順利通過每一個環(huán)節(jié)才能形成大量形態(tài)正常的單倍體精子，而這些來自睪丸的精子還要在附睪中再完成一系列變化才能發(fā)育成熟，具有運(yùn)動能力。以上任何環(huán)節(jié)受到干擾都有可能導(dǎo)致精子發(fā)生的失敗，或運(yùn)動能力的喪失。
各級生精細(xì)胞形態(tài)學(xué)結(jié)構(gòu)特征，圖片來源于：《生殖醫(yī)學(xué)》.王心如主編.2004年.
附睪精子形態(tài) A.正常；B.尾部形態(tài)異常；C.精子頭尾分離，圖片來源于：《低劑量棉酚與激素聯(lián)合應(yīng)用的抗生育作用位點(diǎn)的研究》.錢曉菁，許增祿等.《解剖學(xué)報》2007年12月第6期.
另有研究表明，低劑量的棉酚[12.5mg/（kg·d）]和可口服的激素[去氧孕烯（DSG）125μg/（kg·d）+炔雌醇（EE）25μg/（kg·d）+十一酸睪酮（TU）100mg/（kg·d）]較棉酚具有起效快、服用方便、抗生育效果好、毒副作用低等特點(diǎn)，可以在臨床上進(jìn)行推廣。另外，棉酚的抗腫瘤作用近年來也正成為研究的熱點(diǎn)。
總結(jié)目前的男性節(jié)育藥物，主要是通過以下幾種機(jī)理發(fā)揮作用：一是抑制精子的形成，代表性藥物為甾體類激素藥；二是干擾精子的功能，如棉酚和雷公藤；三是干擾精子的運(yùn)輸，代表性藥物為聚氨酯、硅酮和馬來酸酐苯乙烯等，用于輸精管注射；四是阻止精子進(jìn)入，如陰道內(nèi)的殺精藥物磺化橙皮苷和壬苯聚醇-9等；五是阻止精卵結(jié)合的藥物，如人類精漿抑制素抗體的被動免疫等。以上藥物各有優(yōu)缺點(diǎn)，如何開發(fā)更有效、更安全、更方便的節(jié)育藥應(yīng)該是我們努力的方向。