302962-49-8 / 達(dá)沙替尼

達(dá)沙替尼適用于對包括甲磺酸伊馬替尼在內(nèi)的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細(xì)胞樣白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴細(xì)胞急變期和髓細(xì)胞急變期)的大人患者。

達(dá)沙替尼最早由百時美施貴寶公司研發(fā)，2006年6月在美國獲準(zhǔn)上市， 11月在歐盟上市。商品名：SPRYCEL。目前達(dá)沙替尼片已在64個國家獲得上市批準(zhǔn)。

達(dá)沙替尼（Dasatanib）是一種強效的酪氨酸激酶多靶點抑制劑。為繼尼洛替尼之后另一個用于伊馬替尼耐藥和不耐受的CML慢性期的藥物。與針對Bcr-Abl融合蛋白單靶點的伊馬替尼和尼洛替尼相比，達(dá)沙替尼屬于多靶點藥物，對5種關(guān)鍵性致癌酪氨酸蛋白激酶，即BCR-ABL、SRC、c-KIT、PDGFR和Ephrin（EPH）均有作用。達(dá)沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI，其中達(dá)沙替尼對BCR-ABL融合基因的體外抑制作用是伊馬替尼的325倍，是尼洛替尼的16倍，且可以抑制絕大部分BCL-ABL突變。