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中國是世界上檳榔的主要產地之一，其中在中國 南方的海南省檳榔種植面積和產量都占全中國(不包 括臺灣)總量90％以上。檳榔的果肉是世界第四被大 規(guī)模使用的嗜好品，現(xiàn)在有超過6億世界各地的人們 把吃檳榔作為一種業(yè)余愛好。l1]除此之外，檳榔還有著 豐富的藥用價值，是我國著名的四大南藥之一。[2j檳榔 堿(Arecoline)屬于生物堿中的一大類，它是中藥檳榔 飲片和焦檳榔的主要活性成分，因其在檳榔中含量比 較高，故命名為檳榔堿。
檳榔堿能活化M一膽堿受體，能有效引起唾液滲 出增多。除此之外，它還能夠促進腸道的蠕動，支氣管 的收縮，并可使血管的產生擴張，還可以使得G一膽堿 受體受到刺激，體現(xiàn)在骨骼肌、神經節(jié)和頸動脈體的 興奮等方面。目前國內外都很重視檳榔堿的研究，為 了使豐富的檳榔資源能在中國熱帶地區(qū)得到充分開 發(fā)和利用，本文就其藥用價值進行綜述，為探討檳榔 堿的深入和全面發(fā)展提供了必要的參考。
蟲體神經系統(tǒng)能被檳榔堿所麻痹，其對蟲體有較 強的致癱或殺傷作用，作為檳榔中有效的驅蟲成分。[51 Green P W C等指出含1 mg／g檳榔堿在酪蛋白酵母膏 瓊脂培養(yǎng)基中，能100％殺死麗蠅蛆蟲。檳榔堿也可以 殺死釘螺，而且與滅釘螺藥物聯(lián)用可顯著地加強了滅 釘螺效果，在使用檳榔堿對釘螺滅殺的共同作用中， 可明顯地降低化學類滅殺釘螺藥的使用量，使得環(huán)境 危害有所減輕 。譚蘋等使用了SEM和TEM觀察檳 榔堿和滅螺藥物影響聯(lián)合使用對釘螺形態(tài)和結構所 造成的影響，實驗中發(fā)現(xiàn)檳榔堿與殺螺藥物的聯(lián)合使 用能促進對釘神經節(jié)細胞與螺軟體結構的破壞作用。 何昌浩等 ]選用了浸泡法，即世界衛(wèi)生組織發(fā)布的“滅 螺劑實驗室終篩法”，結果表明檳榔堿和滅螺藥組合 使用后，明顯提升了滅殺釘螺效果。在探究提升滅殺 釘螺成效的機理和檳榔堿抑制其粘壁爬行方面，張愛 華等研究表明其足跖平滑肌的收縮可以在相對低濃 度檳榔堿的條件下能有效地得到增強，然后推測其直 接開放了鈣通道，使得鈣離子產生內流。姚偉星等研 究表明，檳榔堿對大鼠心室鈣電流與門靜脈收縮力的 作用的濃度差異表現(xiàn)出雙重相關性，由此可得出檳榔堿能夠降低釘螺上爬的附壁率以至于提升滅殺釘螺 效果的功用也許和阻鈣作用相關。鄧靜萍等[13】實驗指 出檳榔堿可提升其足平滑肌的收縮力，而且維拉帕米 能夠拮抗其促進收縮的活動，從而以確定檳榔堿的阻 鈣作用，研究還表明，檳榔堿能使釘螺爬粘附性降低， 從而提高殺滅釘螺的作用機制。
咀嚼檳榔讓人產生愉悅、安逸，血壓上升、警覺度 提升、使唾液的分泌增多、心率加快，面部紅潤、身體 發(fā)熱、稍微出汗等，并且還能使人的抗饑餓能力和耐 力得到提高，進而得以提升工作效率和社交的能力。 檳榔堿中的擬膽堿作用和這些效應有所相關，刺激M 受體使得機體興奮，并且提升記憶和學習能力。 ]咀嚼 檳榔能使人的耳朵和額頭的溫度上升2度和0．5度， 這表明自主神經系統(tǒng)受到咀嚼檳榔調控所引起的皮 膚溫度發(fā)生變化。在熟石灰作用下，檳榔次堿與去 甲基檳榔次堿可以由檳榔堿以及去甲基檳榔堿水解 而得到，檳榔次堿與去甲基檳榔次堿可以與 gamma-氨基 丁酸，GABA受體結合，來體現(xiàn)去神經抑制的生理效 應，并且可以阻斷其神經抑止作用，使人產生愉悅 的感覺。
檳榔堿能使交感神經興奮，膽堿M受體興奮，使 人增加唾液的分泌、出汗和興奮及促胃腸道蠕動的作 用，有助于人的消化。然而另一方面，粗糙檳榔的長期 嚼食可能導致黏膜下纖維的性變、口腔黏膜的炎癥、 DNA破壞與惡性變。口腔黏膜下纖維的性變(oral submueous fibrosis，OSF)被定義成為一種與粗糙檳榔 嚼食有關的隱匿性、呈慢性且具有癌變幾率的疾病， 固有層黏膜下膠原沉積的典型特征，使得黏膜的彈性 降低，患者出現(xiàn)進展性的吐舌困難與張口受限，造成 患者生活質量受到嚴重影響。并有研究顯示，細胞外 的彈性蛋白、膠原等降解和沉淀的過程可能受到檳榔 堿影響.
山麗梅等瞄]研究發(fā)現(xiàn)血液和血管組織中，一個重 要動脈粥樣硬化有關表達因素可以被檳榔堿抑止表達，血管中內皮細胞的乙酰膽堿激靶標可被活化，從 而能有效防止心腦血管疾病。陳冬梅等 指出檳榔堿 能夠對抗血管中血栓產生劑量依賴性，具有良好的阻 止血栓形成的作用。韓容等 研究指出受到嗎啡誘導 的小鼠中的急性高活性與嗎啡行為致敏的形成可以 被檳榔所強化。另外，適當?shù)臋壚茐A能夠減緩血管的 緊張，還能降低血糖。
抗動脈粥樣硬化中檳榔堿產生的作用 近年研究表明：檳榔堿能起到抗血管粥樣硬化的 作用。在患有誘發(fā)性高脂血癥的大鼠 的初期血管粥樣硬化中加入內含檳榔堿類的藥物，可 以發(fā)現(xiàn)，實驗中內含檳榔堿類的藥物具有顯著的抗血 管粥樣硬化作用。
檳榔堿對大鼠所患有2型糖尿病 的糖脂代謝中的影響與降糖機制的時候，發(fā)現(xiàn)葡萄糖 和脂質代謝紊亂在低濃度的檳榔堿的使用下可使2型 糖尿病大鼠得到緩解，降血糖機制則可以有效地抑止 肝臟糖的異生。檳榔中的提取物可以 通過降低血清中T C及T G的濃度從而發(fā)揮調節(jié)血脂 的作用。
檳榔堿對胃腸運動的影響 研究表明_32]檳榔能用在治愈十二指腸潰瘍、胃病 等疾病中。杜志敏等 指出檳榔堿可被作為M型 受體的興奮藥，可以在離體回腸中有效促成豚鼠的自 發(fā)性收縮運動，而且有體現(xiàn)出劑量依賴性關連，更進一步的劑量試驗再一次證實了檳榔堿能有效促進小 鼠的胃腸運動.
給予檳榔堿高中低劑量的染毒物，骨髓細胞內 RNA／ONA的瑩光像素比值明顯高于空白對照組，骨 髓細胞周期與空白對照組相比，細胞周期中GO／G1期 細胞比率有非常顯著地提高，而G2／M期細胞和S期 細胞比率有非常顯著地下降，結果表明檳榔堿可以對 小鼠骨髓細胞中的DNA造成一定的傷害并具具有一 定的遺傳毒性。
嚼食檳榔能使人患上頸癌、口腔癌等。然而口腔 癌已經成為當前全球排在第二位的原發(fā)惡性腫瘤 (Primary Malignant Tumor)，Chen等實施了有史以來 人口基數(shù)(26166例)最大的一次口腔癌相關性與嚼食 檳榔的探究，發(fā)現(xiàn)其大大提升了嚼食檳榔者患上口腔 癌的風險。鑒于種種跡象，在2003年CIRC將檳榔認 定為頭等致癌物。此外嚼食檳榔可導致免疫的抑制、 消化道粘膜的破損以及增加糞一口途徑感染疾病機 會，例如HIV感染。有幾種檳榔堿毒性，例如M一膽 堿反應、擬副交感神經的毒性等，與毒扁豆堿、毛果蕓 香堿與蠅蕈進行比較，其毒性更為強烈。未有嚼食檳 榔習慣的孕婦與有嚼食檳榔習慣的孕婦相比，未有嚼 食檳榔習慣新生兒出生重量明顯高于妊娠期間有嚼 食檳榔的孕婦。l53研究表明咀嚼檳榔能夠降低其機體 免疫體系功能，導致患癌概率上升。近年來研究表明 嚼食檳榔是乳腺癌的環(huán)境因子之一， 并且與食管癌 也具有相關性.
近來對于檳榔中檳榔堿的研究較為重視，加大了 對檳榔堿化學成分與生物活性研究將顯著提升檳榔 堿的藥用價值與應用前景。文章通過綜述檳榔堿的 藥理作用，可以為進一步利用與發(fā)展檳榔等相干產品 方面提出扎實的理論與現(xiàn)實依據(jù)。展望未來，開發(fā)檳榔堿藥用價值尤其是研究檳榔堿對人類的積極效果 是對檳榔研究的重要發(fā)展方向.