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2950-43-8/羥胺磺酸的應用舉例

背景及概述[1-2]

羥胺磺酸是一種醫(yī)藥、農藥中間體。羥胺磺酸可用作聚合反應催化劑、胺化試劑,可在碳、氮、硫、磷原子上引入氨基。羥胺磺酸與堿反應制二亞胺(HN=NH),與1,1-二經偶氮環(huán)已烷反應制氮烯(nitrene)。

羥胺磺酸的應用舉例

應用[1-2]

應用一、

CN200910068025.4報道了一種樟腦內磺酰腙的制備方法,1)制備樟腦內磺酰肼:將羥胺磺酸與溶劑A混合,將樟腦內磺酰胺、氫氧化鈉與溶劑B混合,再將上述兩種混合液混合,加入碳酸氫鈉飽和溶液后,用溶劑C萃取,經減壓蒸餾除去溶劑,得到樟腦內磺酰肼;2)制備樟腦內磺酰腙:將樟腦內磺酰肼溶入溶劑D,加入去水試劑混合,在攪拌下滴加醛或酮的衍生物;將有機相濃縮后,粗產品直接結晶或過柱純化得到樟腦內磺酰腙。本發(fā)明的優(yōu)點是:樟腦內磺酰腙的制備方法簡單、容易結晶,容易回收、資源可再生且環(huán)境污染小。而且樟腦內磺酰肼有潛力成為手性合成的重要中間體,可廣泛應用于有機化學領域的不對稱合成中,包括藥物合成領域與手性分離材料的制備等。

應用二、

CN201510259005.0公開了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪類化合物、合成方法及應用。公開了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪類化合物或其在藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑合物或前藥;其合成方法:2-醛基吡咯與羥胺磺酸反應,產物水解,得N-氨基吡咯-2-甲酰胺;再與氯甲酸乙酯反應,再于甲醇鈉存在的條件下,環(huán)合,再與氯化亞砜反應生成2,4-二氯-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪,其與R1取代的苯酚或硫酚進行反應,再與R2取代的苯胺反應即可。該化合物或其在藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑合物或前藥作為HIV逆轉錄酶抑制劑的應用;或在制備治療HIV感染引起的疾病的藥物中的應用。藥物組合物,包括該化合物或其在藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑合物或前藥。本發(fā)明的化合物具有HIV逆轉錄酶抑制活性。

參考文獻

[1] CN200910068025.4一種樟腦內磺酰腙的制備方法

[2] CN201510259005.02?氨基吡咯并[1,2?f][1,2,4]三嗪類化合物、合成方法及應用