28122-52-3 / 4-叔辛基間苯二酚的制備

概述^[1]

色滿-2-酮是酪氨酸酶抑制劑，適合于淡化人皮膚或者用于預(yù)防和/或治療色素缺陷如色素沉著過多癥、雀斑、老年斑、曬斑和環(huán)境導(dǎo)致的皮膚老化。皮膚和毛發(fā)顏色取決于由黑素細(xì)胞(能夠形成黑色素的細(xì)胞)產(chǎn)生的黑色素(含氮的深色著色素)的含量、大小和類型。

由酪氨酸出發(fā)且借助于各種黑素細(xì)胞-特異性的酶如酪氨酸酶或酪氨酸相關(guān)的蛋白質(zhì)，在黑色素體內(nèi)產(chǎn)生黑色素，隨后黑色素體轉(zhuǎn)化為角化細(xì)胞。雖然皮膚中的黑色素是針對(duì)UV輻射的適宜保護(hù)，但是，如前所述，較深的或過度色素沉著的皮膚可能影響美觀，且導(dǎo)致嚴(yán)重的美感問題。過度色素沉著的皮膚狀況或者損害包括黑斑病(也公知為黃褐斑)，即不規(guī)則形狀的黃棕色斑。4-叔辛基間苯二酚可用作制備色滿-2-酮的中間體。

制備^[1]

4-叔辛基間苯二酚可用作醫(yī)藥合成中間體，如制備6-叔辛基-7-羥基色滿-2-酮：將丙烯酸(328mmol)加到4-叔辛基間苯二酚(257mmol)在甲苯(250ml)的淺黃色懸浮液中。隨后加入3.5gAmberlyst-15，并使該黃色反應(yīng)溶液在回流下在水分離器上加熱約21h。將活性炭加到橙色反應(yīng)溶液中，隨后使其在回流下加熱約1h。過濾掉Amberlyst-15和活性炭，并通過蒸餾除去溶劑，獲得6-叔辛基-7-羥基色滿-2-酮的合成。

主要參考資料

[1]CN200880124765.9包含色滿-2-酮衍生物的制劑