2752-64-9 / 中烏頭堿的主要應用

背景及概述^[1]

川烏，AconiteRoot，別名鵝兒花、鐵花、五毒。生于山地草坡或灌叢中。栽培于平地肥沃的砂質(zhì)土壤，主要栽培于四川。分布于長江中下游，北至秦嶺和山東東部，南至廣西北部。烏頭堿是川烏中的主要有效成分，具有廣泛的用途，現(xiàn)有技術(shù)中多采用溶劑萃取或者離子交換樹脂等方法提取，提取率很低。有研究提供了烏頭類雙酯型生物堿轉(zhuǎn)化為脂型生物堿的方法。將烏頭類雙酯型生物堿材料加入甲苯中并使甲苯?jīng)]過所述的材料，將長鏈脂肪酸加入甲苯中，再在甲苯中加入吡啶并加熱回流，得到產(chǎn)物脂型生物堿。所述的烏頭類雙酯型生物堿材料為烏頭堿標準品、中烏頭堿標準品或次烏頭堿標準品；或者，為中藥川烏干燥粉末、草烏干燥粉末或附子干燥粉末。電噴霧質(zhì)譜分析表明：本發(fā)明的方法使得劇毒的烏頭類雙酯型生物堿轉(zhuǎn)化為脂型生物堿，其轉(zhuǎn)化率為90%以上；另外可以實現(xiàn)中藥材直接作為反應原料，可避免反應物的前期提取純化工作。

應用^[2]

新烏頭堿能誘導K562中的干細胞比例降低。新烏頭堿明顯抑制K562細胞的克隆形成。新烏頭堿對K562細胞體外增殖有明顯的抑制作用，隨著作用時間延長，相同濃度新烏頭堿對K562細胞增殖抑制作用增強。其中新烏頭堿抑制K562細胞具有時間依賴性。新烏頭堿對K562細胞隨濃度的增高，抑制作用增強。各濃度新烏頭堿作用K56224h，抑制效果不明顯。25-50μg/ml的新烏頭堿作用K562細胞，抑制效果明顯，又沒有細胞毒作用。

主要參考資料

[1] CN201210489538.4一種川烏中烏頭堿的提取純化工藝

[2] CN201510050236.0新烏頭堿對K562細胞生物學特性的改變