手機掃碼訪問本站
微信咨詢
L-亮氨酸乙酯鹽酸鹽是一種白色結晶粉末，其可用作醫(yī)藥化工合成中間體。如果吸入L-亮氨酸乙酯鹽酸鹽，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應立即就醫(yī)。
L-亮氨酸乙酯鹽酸鹽可用作醫(yī)藥化工合成中間體。其應用舉例如下：
1. 制備一種增強可降解血管支架材料。在疾病的介入治療技術已將發(fā)展到可降解支架階段。相比于非可降解支架材料，可降解支架材料具有如下優(yōu)勢：對人體無刺激，可減少晚期支架內(nèi)再狹窄風險，不影響病變后續(xù)處理，不產(chǎn)生尾影，大大減輕患者對植入體的心理壓力，縮短抗血小板藥物適用時長。然而現(xiàn)有技術的可降解支架材料還具有如下不足：機械性能不足，無法達到傳統(tǒng)的金屬支架的支架撐力，導致現(xiàn)有的可降解支架的厚度較厚，且容易產(chǎn)生材料斷裂應變；此外，可降解支架的降解速率也有待進一步提高。
該可降解血管支架材料包括如下組分：左旋聚乳酸、聚羥基乙酸、殼寡糖、甲基丙稀酸縮水甘油酯、阿利克倫半富馬酸鹽、富馬酸尼唑苯酮、D-蘇糖醇、赤蘚醇、甘膽酸鈉、絲素蛋白、L-亮氨酸乙酯鹽酸鹽、丙烯酰二甲基?；撬徕c、β-甘油磷酸二鈉鹽、衣康?；瘹ぞ厶?、納米二氧化鋯、乙酸、二氯甲烷、六氟異丙醇。上述支架材料的降解時間達65-79天，溶血率低于3.5%，血液相容性好，可減少發(fā)生血栓的不良反應；此外支架支撐力高，抗斷裂應變能力強，且可進一步縮小支架的厚度，有利于血液流通和小分子血管的應用。提供的支架材料使用更安全、可靠和有效，應用前景良好。
2. 制備Dabsyl-L-亮氨酸。技術方案如下：(1)化合物4-二甲胺基苯基偶氮苯-4'-磺酰氯的合成：
1）將4-二甲胺基苯基偶氮苯-4'-磺酸鈉加入反應瓶中，加入三氯氧磷，在100 ℃下回流反應。TLC檢測反應完全后，將反應液旋干，加冰水淬滅三氯氧磷，過濾得到固體，烘干得到化合物4-二甲胺基苯基偶氮苯-4'-磺酰氯。
2）化合物Dabsyl-L-亮氨酸乙酯的合成：將4-二甲胺基苯基偶氮苯-4'-磺酰氯和L-亮氨酸乙酯鹽酸鹽加入到反應瓶中，加入二氯甲烷，0℃滴加三乙胺，室溫反應過夜。TLC檢測反應完全后，將反應液旋干，后加乙酸乙酯，過濾，濾液旋干用甲醇洗滌，烘干固體，得到化合物Dabsyl-L-亮氨酸乙酯。
3）化合物Dabsyl-L-亮氨酸的合成：將Dabsyl-L-亮氨酸乙酯加入反應瓶中，加入甲醇，0℃滴加KOH的水溶液，回流反應過夜。TLC檢測反應完全后，將反應液中甲醇旋干，過濾，后加水，用2N的鹽酸調(diào)pH為3，過濾，濾餅用丙酮洗滌，烘干得到化合物Dabsyl-L-亮氨酸。使用4-二甲胺基苯基偶氮苯-4'-磺酸鈉、三氯氧磷、L-亮氨酸乙酯鹽酸鹽等原料合成Dabsyl-L-亮氨酸的方法及其純化方法，制備終產(chǎn)物產(chǎn)率達到要求，純化程度高，生產(chǎn)方法科學、合理，為后續(xù)的擴大生產(chǎn)提供詳盡的理論和實踐指導。合成路線如下：
[1] CN201610676516.7一種增強可降解血管支架材料及其制備方法
[2] CN201310179721.9一種化合物Dabsyl-L-亮氨酸的制備方法