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虎杖根狀莖藥用，有活血散痰、祛風解毒、消炎止痛、去濕熱黃疸、治慢性氣管炎、降 低血脂等功效；全草可作獸藥，治牛鼓脹癥、黃蜂胃?。徊⒖芍妻r(nóng)藥，對防止螟蟲、蚜蟲等 有效；根狀莖和葉都含鞣質，可提制栲膠。根狀莖含黃酮類、大黃素、大黃素甲醚、白藜蘆醇甙。用根狀莖或種子繁殖。白藜蘆醇甙是主要存在于虎杖的根莖和根中的天然活性成分。分子式C20H22O8，分子量：390.40白色針狀結晶粉末。易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、堿性溶液，微溶于水。 光穩(wěn)定性比較差。白藜蘆醇甙為二苯乙烯類化合物，具較強生物活性，白藜蘆醇甙在植物中分布廣，含量較高，目前至少乙經(jīng)在70 余種植物中發(fā)現(xiàn)了白藜蘆醇甙。研究表明它對心肌細胞、血管平滑肌細胞、抗血小板聚集、對改善微循環(huán)等有顯著作用：此外還能夠減輕多種因素造成的組織器官損傷，具保護肝細胞，降血脂及抗脂質過氧化等作用。
1. 對心血管系統(tǒng)的作用
1）對心肌細胞的作用
通過PD 對大鼠心肌細胞的研究表明其強心作可能是通過增加單個細胞中的游離鈣離子濃度而直接增心肌收縮性；還可能具有增強鈣泵或者Na +-Ca2 +交換蛋白的功能，使舒張期胞漿中的Ca2 +能更快、更有效地被肌漿網(wǎng)攝回或排出細胞外。PD 的這種效應，使其在理論上具有比洋地黃類強心甙更優(yōu)越的強心功能，它不但使心肌收縮更有力，而且使心肌舒張更徹底，從而大大的提高心肌
工作效率。
2）對血管平滑肌細胞(VSMC) 的作用
PD 對大鼠血平滑肌細胞和人臍帶動脈平滑肌細胞的影響研究顯示：PD 對細胞內鈣、pH 有雙向調節(jié)作用。正常情況下PD 既促進VSMC 外鈣離子進入細胞內，又能誘導細胞內鈣釋放，增加細胞內游高鈣；同時升高pH 以提高血管張力。休克時降低細胞內鈣濃度及降低細胞內pH 以降低血管張力，使血管擴張；能通過促進細胞外鈉離子內流使用細胞去極化來調節(jié)血管，其作用可能與鈉、鉀通道開放有關，并受β 腎上腺素能受體、H2 受體系統(tǒng)及鳥苷酸環(huán)化酶系統(tǒng)的反向調節(jié)。
3）抗血小板聚集作用
研究發(fā)現(xiàn)PD 在體內外都有抑制花生四烯酸(AA) 和二磷酸腺苷(ADP) 誘導的免血小板聚集作用；用比濁法和放射免疫分法測定PD 對兔血小板聚集和血栓素B2 (TXB2) 的影響，證實PD6.7 ～ 107.2μmol/L能明顯抑制AA、ADP 誘導的兔血小板聚集和TXB2 產(chǎn)生，抑制率分別為48% ～ 90 %和43% ～ 69 %，TXB2 產(chǎn)生的抑制率分別為50 %～ 78 %和43 %～ 68 %，兩抑制率間呈現(xiàn)顯著的正相關；研究還證實PD 也能抑制人血小板的聚集。其主要途徑是通過前列腺系統(tǒng)。抑制AA、ADP 誘導的血小板聚集以抑制環(huán)氧化酶，減少血栓素A2 (TXA2) 為主；抑制凝血酶誘導的血小板聚集除抑制環(huán)氧化酶外，還可能與增加前列環(huán)素(PGI2) 的釋放有關。
4）對微循環(huán)的影響
注射PD，可使燒傷大鼠的心輸出量恢復至燒傷前的91 %，心室功達100%，全身外周阻力恢復到接近正常，大鼠成活率明顯提高；PD 靜脈注射能促進微循環(huán)中出現(xiàn)動脈血流，減輕燒傷后微血栓形成。
5）對血管內皮損傷性血栓的影響。
PD 可顯著減少胰旦白酶創(chuàng)致免本體頸動脈內皮損傷性血栓濕重，PD5mg/kg 和11mg/kg組血栓濕重分別為6.6 ±1.8mg 和4.8 ±1.6mg ，與生理鹽水組10.9 ±1.9mg比較均均有顯著性差別。
2. 對多種因素等引起的組織器官損傷的保護作用
在大鼠缺血再灌注模型上，梁榮能等觀察到PD 可不同程度地降低腦組織的過氧化物脂質含量，提高超氧化物歧化酶(SOD)、過氧化氫酶和谷胱甘肽過氧化物酶(GSHPX)活性、降低腦含水量，減輕自由基反應對腦組織的損害，對缺血腦組織有保護作用；并呈量效關系。PD 對家兔腸缺血再灌注時腸外器官肺、肝和腎損傷有保護作用，同時還減少腫瘤壞死因子(TNF) 和溶酶體酶(N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶) 的釋放。駱蘇芳等采用培養(yǎng)心肌細胞缺糖缺氧損傷和氯丙嗪損傷模型，發(fā)現(xiàn)PD 能明顯減少心肌細胞損傷時乳酸脫氫酶的釋放量。
3. 保肝作用
白藜蘆醇甙有保護肝臟，抑制類脂質過氧化物在肝臟堆積的作用。研究PD 對CCL4 損傷原代培養(yǎng)大鼠肝細胞的保護作用顯示：它能有效地保護損傷的肝細胞，在1×10-7 ～ 1×10-4mmol/L濃度范圍內使細胞存活率顯著提高，以1 ×10 -5mmol/L使肝細胞存活率達88.7%，接近于正常培養(yǎng)肝細胞水平。研究表明：PD在一定濃度范圍內對過氧化氫所致的小鼠肝細胞氧化損傷有明顯的抗氧自由基作用，能提高肝細胞的超氧化物歧化酶(SOD) 和谷胱甘肽過氧化物酶(GSH -px) 活性，減少GSH 消耗，降低丙二醛(MDA) 含量，抑制一氧化氮合成酶(NOS) 活性，減少一氧化氮(NO) 的生成和氧化作用，從而減輕氧化物對肝細胞的損害，明顯降低了肝細胞懸液中ALT 水平，在0.05～2mmol/L范圍內其作用有顯著的劑量依賴性。
4. 降血脂及抗脂質過氧化作用
研究發(fā)現(xiàn)舌下含化白藜蘆醇甙2.2mg·kg/d ，連續(xù)3 天，可使升高的血清膽固醇，低密度脂蛋白/高密度脂蛋白(LDL/HDL) 比值和紅細胞壓積恢復至正常，并有降低全血高切變率和低切變率的趨勢。通過測定外源自由基影響下的脂質過氧化程度，發(fā)現(xiàn)PD能提高脂質膜的穩(wěn)定性，具顯著的抗脂質過氧化作用。
5. 其他作用
有報道0.5 %的PD 有鎮(zhèn)咳作用，鎮(zhèn)咳率為132.2%，而0.2%磷酸可待因組的鎮(zhèn)咳率為181.7%。1%白藜蘆醇甙對金黃色葡萄球菌和肺炎雙球菌有抑制作用。
肝細胞的研究顯示：當4mmol/L劑量的白藜蘆醇甙對肝細胞作用后，肝細胞內酶系統(tǒng)(NOS ，aGSH-px ，SOD) 表現(xiàn)一定程度的抑制作用，同時使肝細胞
懸液中ALT 水平有升高趨勢，這表明PD 在高濃度時對肝細胞可能存在著潛在性的損傷作用。據(jù)報道當給大鼠腹腔注射PD50 ，150 及700mg/ kg ，連續(xù)42 天，各組部分動物均有不同程度的肝細胞壞死和腹膜炎癥以及骨髓脂肪增生；大劑量組還可引起白細胞減少。
方法1：一種提純白藜蘆醇甙的工藝。該工藝簡單易操作，產(chǎn)品:收率高，生產(chǎn)成本低。采用以下技術方案實現(xiàn)的：
①水提：將新鮮虎杖粉碎，加入飽和石灰水提取1.5～2小時，收集提取液，調酸至pH＝7～8，得粗提液；
②大孔樹脂吸附：將上述粗提液，通過大孔樹脂柱進行飽和吸附，先水洗除雜，再用乙醇洗脫白藜蘆醇甙，得白藜蘆醇甙洗脫液；
③超濾：將上述白藜蘆醇甙洗脫液通過超濾膜除去大分子雜質，得超濾液；
④濃縮：將上述超濾液減壓濃縮，回收乙醇，得浸膏；
⑤重結晶：將上述浸膏用乙酸乙酯重結晶3次，即得白色針狀結晶產(chǎn)品。
方法2：一種白藜蘆醇甙的提取分離精制方法，包括以下步驟：
1）原料預處理：將含白藜蘆醇甙的天然植物原料烘干，粉碎；
2）提取：將經(jīng)步驟（1）處理的原料用有機溶劑回流提取2-4次，每次提取有機溶劑的用量為原料重量的3-6倍，每次提取時間為2-4小時，每次提取后過濾，合并濾液；
3）濃縮：將步驟（2）所得濾液于40-80℃（優(yōu)選60-75℃）減壓濃縮，至體積為原濾液體積的1/8-1/12（優(yōu)選1/10），得稠浸膏；
4）硅膠拌樣：往步驟（3）所得稠浸膏中加入硅膠，硅膠的用量為稠浸膏重量的1.0-1.5倍，混合均勻，烘干至恒重，得拌樣的硅膠；
5）洗脫：將步驟（4）所得硅膠裝入層析柱，用洗脫劑洗脫，收集洗脫液；
6）濃縮結晶：將步驟（5）所得洗脫液于溫度40-80℃（優(yōu)選60-75℃）減壓濃縮，至體積為原洗脫液體積的1/18-1/22（優(yōu)選1/20），自然冷卻析晶，過濾，得濾餅，烘干，得到白藜蘆醇甙。
[1] CN201010247096.3一種提純白藜蘆醇甙的工藝
[2] 白藜蘆醇與白藜蘆醇甙的研究進展
[3] 白藜蘆醇甙的生物活性研究
[4] CN201310531365.2一種白藜蘆醇甙的提取分離精制方法