264624-38-6 / 脫氧升麻烴的應用

背景及概述^[1][2]

脫氧升麻烴即(20R，24R)?24，25?16，23?23，27?三環(huán)氧?12?乙酰氧基?9，19?環(huán)羊毛甾烷?3?O?β?D?吡喃木糖甙。是一種從升麻中提取的化合物。升麻是我國十分常用的著名中藥，主要為毛茛科植物三葉升麻Cimicifuga heracleifolia Kom、興安升麻C.dahurica Maxim、升麻或綠升麻C.foetida L.的干燥根莖。這三種藥用植物的根莖，已經(jīng)作為中藥升麻藥材，收載入《中華人民共和國藥典》。

升麻具有發(fā)表透疹，清熱解毒，升舉陽氣的功效；常被用于風熱頭痛，齒痛，口瘡，咽喉腫痛，麻疹不透，陽毒發(fā)斑，脫肛，子宮脫垂等病癥。升麻Cimicifuga foetida L.主要產(chǎn)于云南、貴州、四川、湖北等地，是大量栽培或野生的常用中藥材。

制備^[1]

化合物(20R，24R)?24，25?16，23?23，27?三環(huán)氧?12?乙酰氧基?9，19?環(huán)羊毛甾烷?3?O?β?D?吡喃木糖甙的制備方法，取升麻Cimicifuga foetida L.干燥根莖，粉碎后用80％的甲醇水溶液90℃回流提取3次，提取液除去大部分甲醇后，分別用石油醚，氯仿，正丁醇萃取。

回收溶劑后，得石油醚部分、氯仿部分、正丁醇部分；氯仿部分用硅膠拌樣，硅膠層析；用1∶0，40∶1，20∶1，10∶1的氯仿：甲醇梯度洗脫，TLC檢測合并相同部分，得到四個組分Fr.A?D；其中Fr.B硅膠拌樣，硅膠層析柱，常壓層析分離，用40∶1氯仿∶甲醇反復洗脫層析，得到化合物(20R，24R)?24，25?16，23?23，27?三環(huán)氧?12?乙酰氧基?9，19?環(huán)羊毛甾烷?3?O?β?D?吡喃木糖甙。 C37H56O10，無色針晶，mp 253?254℃，[α]D＝?61.2°(c＝0.255，CHCl3?CH3OH(1∶1))。

應用^[2]

CN201810606692.2提供升麻三萜皂苷類提取物、升麻、黃肉楠堿、脫氧升麻烴(別名：27-脫氧升麻烴)或者黃肉楠堿與脫氧升麻烴形成的組合物的新的用途。本發(fā)明提供了升麻三萜皂苷類提取物、升麻、黃肉楠堿、脫氧升麻烴或者黃肉楠堿與脫氧升麻烴形成的組合物在制備用于自身免疫性疾病的藥物或功能性保健品中的用途。上述用途中，所述自身免疫性疾病為自身免疫性肝炎或類風濕關(guān)節(jié)炎。本發(fā)明還提供了升麻三萜皂苷類提取物、升麻、黃肉楠堿、脫氧升麻烴或者黃肉楠堿與脫氧升麻烴形成的組合物在制備用于抑制炎性細胞因子的藥物或功能性保健品中的用途。

上述用途中，所述炎性細胞因子可以包括TNF-α、IFN-γ、IL-6、IL-9、IL-12、IL-17A、IL-18、IP-10、MCP-1、MCP-3、MIP-1α、MIP-1β、MIP-2、Eotaxin、G-CSF中的一種或多種。上述用途中，所述炎性細胞因子可涉及多種細菌、病毒感染引起的疾病，如肝炎、肺炎、膿毒癥、流感、麻疹、單純皰疹等；還可涉及多種自身免疫性疾病，如類風濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性血管炎、硬皮病、多發(fā)性腦脊髓炎等，升麻三萜皂苷類提取物、升麻、黃肉楠堿、脫氧升麻烴、黃肉楠堿與脫氧升麻烴形成的組合物皆可作為預防、緩解、治療上述疾病的藥物或功能性保健品。

主要參考資料

[1]CN201210044306.8 化合物(20R，24R)-24，25-16，23-23，27-三環(huán)氧-12-乙酰氧基-9，19-環(huán)羊毛甾烷-3-O-β-D-吡喃木糖甙在制藥中的應用

[2]CN201810606692.2 升麻三萜皂苷類提取物、黃肉楠堿、脫氧升麻烴的用途