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周效磺胺，英文名sulfadoxine 別名周效磺胺，磺胺多辛，磺胺鄰二甲氧嘧啶。其是一種白色或類白色結晶粉末，主要用于氣管炎、肺炎、菌痢、尿路感染、皮膚軟組織感染及預防風濕熱等。本品對葡萄球菌、肺炎雙球菌、大腸裂殖菌、沙門氏桿菌等,均有顯著抗菌作用,對瘧原蟲也有抑制作用。服藥一次,持效一周,毒性低,副作用少。
周效磺胺的制備方法依次包括：
(1)、使甲氧基乙酸甲酯和過量的草酸二乙酯反應生成3-甲氧基-2-氧代丁二酸甲乙酯，并使脫羰得到2-甲氧基-丙二酸甲乙酯；
(2)、使2-甲氧基-丙二酸甲乙酯與甲酰胺反應生成環(huán)合物；
(3)、使環(huán)合物與三氯氧磷反應生成氯化物；
(4)、縮合反應；
(5)、甲氧化反應，其中：步驟(2)中控制所得環(huán)合物以無水羥基鈉鹽形式存在，使得步驟(3)中，可以不采用N，N-二甲苯胺做催化劑，從而可以降低成本以及提高氯化物的質量，最終提高周效磺胺的質量。
本文介紹了使用磺胺類合并乙胺嘧啶治療間日瘧的結果。療法分甲、乙兩組 :甲組周效磺胺 ( S D M , ) 1.0 克 + 乙胺嘧啶50毫克 ,乙組長效磺胺-4-磺胺-6-甲氧嘧啶(SMMDS-36 ) 1.0 克 + 乙胺嘧啶50毫克。 兩種療法均能清除血流中的間 日瘧原蟲有性體和無性體 , 并使患者很快退燒。清除有性體和無性體的時間 , 甲組分別為2.3天和4.4天 , 乙組分別為2.4天和4.4天 。兩法均能使裂體增殖延遲和裂體增殖不全 , 表現為在下一次裂體增殖時出現大染色質母質染色不好的大的缺損的裂殖體前期。 約12小時后可看到缺損的和分裂紊亂的染色質 , 但 這種情況在1-2天內完全消失。原蟲的形態(tài)改變 , 清楚地表明由于磺胺和雙氫葉酸鹽還原酶抑制劑的作用而使正規(guī)的核生成受到了抑制。
作者等于1972年在馬來西亞西部地區(qū)，應用周效磺胺和乙胺嘧啶制成的復方 片，進行對瘧疾的抑制性試驗 。方法是每28天服藥1次，成人劑量男子每次周 效磺胺1.5克 ,乙胺嘧啶75毫克 , 女子每次周效磺胺1.0克 ,乙胺嘧啶50毫克 (兒童劑量酌減 , 下同)。
另設每周服氯喹1 次每次0.3克的對照組。服藥前，居民923人中惡性瘧帶蟲者98人( 10.6% ) , 間日瘧帶蟲者104人 (11.3%) , 未定種6 人( 0.7% ) , 原蟲率2.6%。試驗開始后 , 連續(xù)追蹤觀察10個月。結果未服抗瘧藥的對照組1，639人中有131人( 8 % ) 感染惡性瘧 , 有102人 ( 6 .2 % ) 感染間日瘧 , 感染率14.2 % 。 氯喹對照組的1 , 0 6 7人中有55人（5.1%）感染惡性瘧 , 有 3人( 0.3 % ) 感染間日瘧 , 感染率5.4 % 。 而周效磺胺和乙胺嘧啶復方組3230人中 , 只有9人( 0.3 %) 感染惡性瘧 , 34人 ( 1 1 % ) 感染間日瘧 , 感染率 1.4 % 。 同時還觀察到應用單次抑制量的周效磺胺和乙胺嘧啶復方對惡性 瘧新感染的治愈率為8.7%。在觀察過程中 , 經過3，558人次服藥 , 未見出現嚴重的藥物副反應 。作者等認為 , 周效磺胺和乙胺嘧啶復方是有效的瘧疾抑制劑 , 月服1次即可收到較好的效果 , 對惡性瘧的作用更為滿意 。
慢性多發(fā)性毛囊炎好發(fā)于頭面部、項部、背部、前胸等處?；颊叱橛托推つw,皮脂腺分泌功能亢進。毛囊炎癥病程纏綿,時輕時重,有時發(fā)展成多發(fā)性癤腫。病原菌多為金黃色葡萄球菌,對常用抗菌素多數耐藥,治療頗為困難。采用國產周效磺胺治療慢性多發(fā)性毛囊炎2余例,療效較滿意。其中有較完整記錄的12例,病程均在一年以上,經采用周效磺胺治療,連續(xù)服藥時間最短三周,最長四個月,結果治愈7例,有效5例。
[1] 中華人民共和國藥典1977年版二部,739一740頁,人民衛(wèi)生出版社,1979.
[2] Ebisawa I等: JaP J ExP Med , 4 (2) : 151 ,1974 ( 英文)南京市衛(wèi)生防疫站翻譯組摘.
[3] Lewis AN等 : Ann Trop Med Parasitol , 69(1): 1,1974 (英文)朱福耀摘 黃文洲校.
[4] 一種周效磺胺及其中間體的制備方法.發(fā)明專利.