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【概述】
鹽酸柔紅霉素，作為血液科治療治療急性粒細胞白血病、急性淋巴細胞性白血病、急性單核粒細胞白血病等疾病的常用藥物，其是第一代蒽環(huán)類抗生素，臨床上除用于治療急慢性白血病外亦可與潑尼松、阿糖胞苷或長春堿等藥物合用增加其抗腫瘤作用。
【理化性質(zhì)】
外觀：橙紅色結(jié)晶性粉末 熔點：181-186℃(分解) 溶解性：易溶于水和甲醇，微溶于乙醇，極微溶于氯仿，幾乎不溶于丙酮。 
圖1為鹽酸柔紅霉素
【鑒別】
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（2）取本品，加甲醇制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在234nm、252nm、290nm、480nm、495nm與532nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》323圖）一致。
（4）取本品10mg，加硝酸0.5ml使溶解，加水0.5ml，火焰灼燒2分鐘，放冷，滴加硝酸銀試液，即生成白色凝乳狀沉淀。
【作用機制】
鹽酸柔紅霉素呈現(xiàn)細胞毒性作用，屬細胞周期非特異性藥物，其通過嵌入目的細胞插入DNA相鄰堿基對之間，產(chǎn)生活性自由基，使DNA雙股螺旋解旋，DNA鏈斷裂，抑制核酸的模板活性，干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA合成，達到組織細胞進行復(fù)制，其也可能引起細胞膜破裂，進而導(dǎo)致細胞死亡，從而發(fā)揮藥效。
【藥理作用】
柔紅霉素為周期非特異性抗腫瘤藥，動物試驗表明它對小鼠L1210白血病有延長生命的作用，并且對氨基甲葉酸、6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。另外，它對吉田肉瘤大鼠有延長生命的療效，并且對環(huán)磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巰基嘌呤、5-氯尿嘧啶、絲裂霉素C及色霉素A3耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。柔紅霉素作用機制在于細胞的核酸合成過程，能直接與DNA結(jié)合，阻礙DNA合成和依賴DNA的RNA合成反應(yīng)。
【應(yīng)用】
臨床上除用于治療急慢性白血病外亦可與潑尼松、阿糖胞苷或長春堿等藥物合用增加其抗腫瘤作用。 科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。 用于神經(jīng)母細胞瘤和橫紋肌瘤。
【不良反應(yīng)】
臨床上存在許多不良反應(yīng)，如較嚴重對骨髓抑制作用、具有心臟毒性，可引起心力衰竭或死亡、同時存在心、嘔吐、腹痛、口腔潰瘍等胃腸道不良反應(yīng)，若在注射過程中漏出血管外，可導(dǎo)致局部壞死。
【副作用】
1．骨髓抑制：較嚴重。貧血、粒細胞減少、血小板減少、出血，不應(yīng)用藥過久；如出現(xiàn)口腔潰瘍（多在骨髓毒性之前出現(xiàn)）應(yīng)即停藥。
2．心臟毒性：可引起心電圖異常、心動過速、心律失常；嚴重者可有心力衰竭?？偨o藥量超過25mg/kg時可致嚴重心肌損傷，靜注太快時也可出現(xiàn)心律失常。
3．胃腸道反應(yīng)：潰瘍性口腔炎，食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛等。
4．肝腎損傷：GOT、GPT、ALP升高、黃疸、BUN升高、蛋白尿。
5．局部反應(yīng)：漏出血管外可導(dǎo)致局部組織壞死。
6．其他：脫發(fā)、倦怠、頭痛、眩暈等精神癥狀，畏寒，呼吸困難，發(fā)燒、皮痃等過敏癥狀。
【禁忌癥】
1．心臟病患者及有心臟病史的患者。
2．對本藥有嚴重過敏史患者。
3．孕婦和哺乳期婦女。
【注意事項】
1．因有引起骨髓抑制，心臟毒性等嚴重不良反應(yīng)的情況，應(yīng)特別觀察患者狀況，定期進行臨床檢查（血液檢查，肝、腎功能、心肌功能檢查等）。如有異常，作減藥、停藥等處理。長期用藥不良反應(yīng)可增加，并有延遲性進行性心肌病變進展，故應(yīng)慎用。未用過蒽環(huán)類抗瘤藥的患者，如本品用藥總量超過25mg/kg，發(fā)生心臟毒性的可能增加，應(yīng)充分注意。
2．有感染、出血傾向或病情惡化，應(yīng)慎用。
3．本藥只能用于靜脈注射或滴注。靜脈注射時應(yīng)注意部位和方法，盡可能慢，以防止引起血管疼痛，靜脈炎和形成血栓。并防止藥液漏出血管外，以免引起組織損壞和壞死。
4．與酸性或堿性藥物配伍易失效。
5．動物實驗（小鼠）中有致畸報告。孕婦或可能妊娠的婦女禁用。避免給哺乳期婦女用藥，必須用藥時應(yīng)終止哺乳（尚未確定哺乳時用藥的安全性）。
6．兒童用藥時，應(yīng)特別注意不良反應(yīng)的發(fā)生，慎用。對兒童及生育年齡的患者，如必須給藥，應(yīng)考慮到對性腺的影響。
7．本藥主要經(jīng)肝臟代謝，老年患者肝臟功能等生理功能減退，慎用。 【藥物相互作用】 可與潑尼松、阿糖胞苷或長春堿等合用，以增加其療效。
【主要參考資料】
付堃.鹽酸柔紅霉素在血液科的用藥安全管理[J].中國衛(wèi)生產(chǎn)業(yè),2017,14(19):154-155.