23513-14-6 / 6-姜酚的應(yīng)用

背景及概述^[1][2]

姜酚中6?姜酚(6?gingerol)含量最高，占姜酚類物質(zhì)的75%以上，其生物活性也最強。6?姜酚能刺激黏膜，促進胃液分泌；在腸道中能抑制異常發(fā)酵，促進氣體排放；對大腦皮質(zhì)和血管運動中樞有興奮作用，能增進血液循環(huán)。

現(xiàn)代醫(yī)學研究證實，6?姜酚具有抗菌、抗腫瘤、抗氧化、抗炎、抗血小板等作用，還具有強心、防治心血管疾病、抗凝血、抗?jié)?、止嘔、止暈、抑制前列腺素合成、利膽、防腐殺蟲、驅(qū)蟲和護膚美容等生物活性。因此，6?姜酚可廣泛應(yīng)用于醫(yī)學、保健食品及化妝品中。

制備^[1]

CN201210553119.2提供一種工藝簡單、操作簡便且分離效率和分離純度高的從生姜中提取純化6?姜酚的方法。包括以下步驟：

⑴姜酚的提取濃縮：

切片生姜置于小型多功能提取濃縮罐，用質(zhì)量濃度為80~95%的乙醇按1：6~15的料液質(zhì)量體積比在60~80℃下加熱回流提取，提取的時間為每次2~3小時，每批生姜提取2~4次，每次提取的提取液流入所述小型多功能提取濃縮罐中，經(jīng)統(tǒng)一濃縮得到生姜提取物；

⑵姜酚萃?。?/p>

將所述生姜提取物置于玻璃反應(yīng)釜中，用乙酸乙酯進行萃取，萃取次數(shù)2~4次，合并得到萃取液；該萃取液經(jīng)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀減壓回收得到姜酚粗提物；所述生姜提取物與所述乙酸乙酯的體積比為1：2~4；

⑶硅膠柱層析：

將所述姜酚粗提物溶于乙酸乙酯，然后加入所述姜酚粗提物重量2~4倍的硅膠拌樣，溶劑乙酸乙酯揮干后，干法上硅膠柱；用石油醚?乙酸乙酯混合溶劑等度洗脫，薄層層析TCL檢測，收集含有6?姜酚的洗脫液部分，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀減壓回收所述洗脫液得到6?姜酚粗品；將所述6?姜酚粗品再次上硅膠柱，按照上述方法經(jīng)洗脫、檢測、收集、回收溶劑，得到較純6?姜酚；

⑷制備HPLC純化：

將所述步驟⑶所得的較純6?姜酚用甲醇?水混合溶劑溶解，以制備HPLC純化，以甲醇?水混合溶劑作為流動相等度洗脫，收集最大色譜峰，置旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上蒸干至恒重，即得到高純度的6?姜酚。

含量測定^[2]

CN200510120629.0提供一種應(yīng)用6-姜酚肟快速、準確測定生姜及制品中6-姜酚含量的方法。通過如下技術(shù)方案實現(xiàn)的：以6-姜酚肟脫肟反應(yīng)形成 的6-姜酚進行定性測定，并以6-姜酚肟作為測定內(nèi)標，從而測定生姜及 其制品中的6-姜酚含量。

具體包括如下步驟：

A、生姜及其制品的樣品處理：將樣品溶于乙腈與醋酸的混合液中配 制成樣品溶液；并在該樣品溶液中加入6-姜酚肟作為內(nèi)標；

B、把6-姜酚肟溶于乙腈與醋酸的混合液中，混勻后在40～80℃溫度 下反應(yīng)10～72小時，生成6-姜酚，并用高壓液相色譜儀測定，得6-姜酚 和6-姜酚肟的高壓液相色譜圖，以6-姜酚和6-姜酚肟的相對保留時間定 性測定6-姜酚；

C、用高壓液相色譜儀分別測定樣品溶液，得樣品溶液中6-姜酚峰面 積和6-姜酚肟的峰面積；

D、通過下式計算樣品中6-姜酚含量：

應(yīng)用^[3-4]

6-姜酚可下調(diào)TRPM8，從而可用于制備預防和/或治療TRPM8參與的有關(guān)慢性阻塞性肺病變、巴金森氏病、疼痛性膀胱綜合癥、冷痛覺過敏、惡性腫瘤的藥物。所述的惡性腫瘤包括黑色素瘤、前列腺、乳腺、胰腺的惡性腫瘤。

6-姜酚可上調(diào)TRPV1，從而可用于制備預防和/或治療TRPV1所涉及的熱痛覺過敏、異常性疼痛、偏頭痛、牙痛、外陰痛、疼痛性胃腸病，食管炎、胃食道泛流癥、功能性腸疾患、潰瘍性結(jié)腸炎、胰腺炎、膀胱炎和膀胱反應(yīng)性增高、骨關(guān)節(jié)炎、咳嗽、慢性阻塞性肺疾患和哮喘、過敏性鼻炎，以及與胰島素非依賴性糖尿病、肌無力綜合癥、神經(jīng)分裂癥和乳腺癌、胰腺癌等病患的藥物。

6-姜酚(6-gingerol，6G)的抗輻射損傷的防治作用，即6-姜酚可用于制備防治輻射損傷的藥物，并且其藥效優(yōu)異。CN201010296428.7通過60Coγ射線輻射損傷組和6-姜酚輻射治療組模型研究了6-姜酚的抗輻射損傷 作用，發(fā)現(xiàn)6-姜酚對輻射引起的造血功能損傷有保護作用，同時將其與陽性藥物雌三醇進行比較，輻射損傷后第2天和第7天，各劑量6-姜酚組和陽性藥物組外周血白細胞計數(shù)均明顯 高于輻射損傷組(p＜0.01)。

高劑量6-姜酚組白細胞計數(shù)高于陽性藥物組(2天p＜0.05，7天 p＜0.01)，說明6-姜酚對輻照引起的小鼠外周血白細胞損傷具有保護作用，且6-姜酚的保護作 用優(yōu)于雌三醇。與輻射損傷組相比，6-姜酚各劑量治療組和陽性藥物組MDA含量逐漸降低，而SOD和GSH-P活性均明顯升高，說明6-姜酚能通過修復抗氧化酶系統(tǒng)減輕輻射所致氧化 損失。

且6-姜酚在高劑量時的抗氧化作用優(yōu)于陽性藥物雌三醇。通過微核試驗初步研究了6-姜酚對輻射所致DNA損傷的影響，結(jié)果表明6-姜酚可以減輕輻射引起的DNA損傷，說明 6-姜酚對輻射所致DNA損傷有一定保護作用。

主要參考資料

[1]CN201210553119.2 一種從生姜中提取純化6-姜酚的方法

[2]CN200510120629.0 利用6-姜酚肟測定生姜及其制品中6-姜酚的方法

[3]CN200910082319.2 6-姜酚的新用途

[4]CN201010296428.7 6-姜酚防治輻射損傷的醫(yī)藥用途