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普羅布考(Probucol),是由美國Marion Merrell Dow公司于1977開發(fā),作為降脂藥物上市。上市后在臨床試驗中發(fā)現(xiàn),普羅布考有卓越的抗動脈硬化作用,并且對血管介入術后保護,防止糖尿病的血管并發(fā)癥,消除黃色瘤均有出色療效。
1970年代,由于他汀類藥物的問世,使醫(yī)學界對抗動脈硬化治療的焦點轉(zhuǎn)向以降脂為目標,尤其是降低LDL,升高HDL;而普羅布考雖然在降低LDL方面表現(xiàn)不錯,但同時降低HDL的問題使公眾質(zhì)疑,而對于這個問題Marion Merrell Dow也未能給予解答。
1996年,Marion Merrell Dow公司被德國制藥巨擎Hoechst并購,成立為Hoechst Marion Rousell公司,簡稱HMR。經(jīng)過HMR管理層討論,鑒于他汀類藥物的興起,而普羅布考又有太多的未知,專利也已經(jīng)到期,繼續(xù)研究已經(jīng)沒有商業(yè)價值,從而決定向美國FDA提出主動退市,理由是無法解釋普羅布考的降脂機制和利潤太低,1995年普羅布考年銷售額不足3000萬美元,無法支撐企業(yè)在這個產(chǎn)品的運營成本。
普羅布考可用于治療高膽固醇血癥。
1.對本品有過敏史者。
2.有心肌損害、嚴重心律失常、不明原因昏厥者。
3.由于用本品時可發(fā)生心電圖Q-T間期延長與嚴重室性心律失常,故在下列情況忌用:
(1)有Q-T間期延長者;
(2)有不明原因昏厥或有心原性昏厥者;
(3)正在用延長Q-T間期的藥物;
(4)有血鉀或血鎂過低者;
(5)新近心肌梗死者;
(6)嚴重心動過緩。
1.罕見的反應有:心電圖Q-T間期延長、室性心動過速、血小板減少、血管神經(jīng)性水腫。
2.少見的反應有:腹瀉、腹痛、惡心、嘔吐、消化不良、頭痛、頭暈、感覺異常、失眠、耳鳴、皮疹、皮膚瘙癢等。
如您在使用藥品過程中有任何不適,請及時咨詢醫(yī)師或藥師;如不適嚴重或沒有消除,請您及時就醫(yī)。
1.由于本品在妊娠期的安全性未定,故在孕婦不推薦使用本品。
2.本品是否排入乳汁尚不清楚,故不推薦用于乳母。
3.在兒童中的安全性未確立,故不宜應用。
4.在用本品時應定期檢查心電圖Q-T間期。
5.對診斷的干擾:用本品時可有血清氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮升高,但常短暫。
用藥前,需告知您的醫(yī)師或藥師,您的過敏史、手術史、病史、正在使用的藥品及采取的治療;是否處于妊娠期、是否準備懷孕或處于哺乳期等相關信息。
此藥與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情請您咨詢醫(yī)師或藥師,或查看藥品說明書。
其他注意事項請您咨詢醫(yī)師或藥師。