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【概述】
水飛薊素(silymarin)是從水飛薊種子中提取的一種新型黃酮類化合物,是一種淡黃色粉末狀物質(zhì),主要成分有水飛薊賓(silybin)、異水飛薊賓(isosilybin)、水飛薊寧(silydianin)、水飛薊亭(silychristin)等。其中,以水飛薊賓含量最高,活性也最強(qiáng)。它具有保肝、降血脂、抗氧化、防止糖尿病、保護(hù)心肌、抗血小板聚集和抗腫瘤等生理作用。廣泛用于治療急、慢性肝炎，肝硬化及肝損傷。
【來(lái)源及植物形態(tài)】
水飛薊為菊科水飛薊屬,1-2年生草本,植株高約100-150cm。莖直立,分枝多。根塊狀,多須根葉片長(zhǎng)30-50cm,互生、無(wú)柄,呈蓮座狀,葉緣鋸齒有硬刺,葉面有光澤,葉面有白色斑紋、背面生白色絨毛,可供觀賞頭狀花序呈球形,直徑4-6cm,苞片數(shù)約30片,多為淡紫色,頂生或腋生,質(zhì)硬有長(zhǎng)刺?；ńz管狀、紫紅色或白色,兩性,花藥合生瘦果種子為長(zhǎng)橢圓形,兩側(cè)扁平,頂端突出,長(zhǎng)7mm,寬3-4mm,成熟后暗棕色或黑褐色,表面有縱紋,每個(gè)花序中含種子40-60粒;根系發(fā)達(dá),主根長(zhǎng)40-80cm;花期6-7月,果期7-9月。 水飛薊適應(yīng)性強(qiáng),耐寒、耐高溫,對(duì)土壤環(huán)境要求不嚴(yán),可在沙質(zhì)土壤、鹽堿地、荒灘、路邊、地頭種植,如圖1所示。
圖1為水飛薊素
【化學(xué)成分】
1.黃酮類化合物 水飛薊種子中含有大量的黃酮類化合物,主要為水飛薊素。水飛薊素是水飛薊賓(Silybin)、聚水飛薊賓(Silybinomer)、水飛薊亭(Silychristin)、水飛薊寧(Silydianin)等化合物的總稱。其中,以水飛薊賓含量最高。1975年,竹本常松等從水飛薊種子中獲得了除上述水飛薊賓異構(gòu)體外,還有兩種新的黃酮醇木脂體。經(jīng)紅外、紫外、核磁等分析,確定結(jié)構(gòu)為2,3-脫氫水飛薊亭和2,3-脫氫水飛薊賓。此外,還含有槲皮素、水飛木質(zhì)靈、水飛木寧、黃烷木脂體、5,7-二羥基色酮、多羥基苯并二氫吡喃-4-酮(polyhydroxyphenylchromanone)。 2.水飛薊油 水飛薊果實(shí)中含油約26%,其中含亞油酸46.46%,亞麻酸2.46%。而從印度引種所產(chǎn)水飛薊果實(shí)中分離出了肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸、油酸;但地處北非的國(guó)家埃及產(chǎn)水飛薊還分離出了花生酸、山崳酸(二十二烷酸)等。埃及水飛薊果實(shí)中含油量為34.0%,其中非皂化部分占2.7%,主要為β-谷甾醇。 3.其他化學(xué)成分 除了從水飛薊果實(shí)中主要產(chǎn)出的黃酮類化合物和水飛薊油外, 水飛薊的根中含有 12 種聚乙炔化合物和一種聚烯烴, 還含有甜菜堿等生物堿。
【理化性質(zhì)】
水飛薊素中的主要物質(zhì)水飛薊賓為含1分子水的晶體，熔點(diǎn)167℃，180℃分解。水飛薊賓溶于丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇,微溶于氯仿,不溶于水。水飛薊素在水中的溶解度為0.0401mg/mL。
【藥理作用】
1.保肝作用 水飛薊素對(duì)于由四氛化碳、半乳糖胺、醇類和其他肝毒素造成的肝損害具有保護(hù)作用。水飛薊素保肝作用的機(jī)制可歸結(jié)為以下幾點(diǎn):
（1）對(duì)肝細(xì)胞膜的保護(hù)作用 水飛薊素可通過(guò)杭脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)維持細(xì)胞膜的流動(dòng)性保護(hù)肝細(xì)胞膜還能阻斷真菌毒素鬼筆毒環(huán)肽(phalloidine)和α-鵝膏革堿(α-amanitine)等與肝細(xì)胞膜上特異受體的結(jié)合,抑制其對(duì)肝細(xì)胞膜的攻擊及跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),中斷其肝腸循環(huán),增強(qiáng)肝細(xì)胞膜對(duì)多種損害因素的抵抗力。
（2）促進(jìn)肝細(xì)胞的修復(fù)和再生 水飛薊素進(jìn)入肝細(xì)胞后可與雌二醇受體結(jié)合并激活,活化的受體可增強(qiáng)肝細(xì)胞核內(nèi)RNA聚合酶Ⅰ的活性,使核糖體RNA轉(zhuǎn)錄增強(qiáng),胞漿內(nèi)核糖體數(shù)目增多,促進(jìn)酶及結(jié)構(gòu)蛋白等的合成,并間接促進(jìn)細(xì)胞DNA的合成,有利于肝細(xì)胞的修復(fù)和再生。這種作用可見(jiàn)于受損傷的肝細(xì)胞及部分切除的剩余肝細(xì)胞中,而未見(jiàn)于正常的肝細(xì)胞及多種惡性腫瘤細(xì)胞。
（3）抗肝纖維化作用 肝纖維化是指肝臟內(nèi)彌漫性細(xì)胞外基質(zhì)(特別是膠原)的過(guò)渡沉積。近年的研究表明,肝臟星狀細(xì)胞(HSC)激活是肝纖維化的中心環(huán)節(jié)。HSC的激活是一個(gè)很復(fù)雜的過(guò)程,是多種細(xì)胞、氧化應(yīng)激、細(xì)胞因子和生長(zhǎng)因子等復(fù)雜作用的結(jié)果。國(guó)內(nèi)外研究證實(shí),水飛薊素通過(guò)抗氧化和直接抑制各種細(xì)胞因子對(duì)HSC的激活實(shí)現(xiàn)抗纖維化作用。
2.降血脂作用 水飛薊油含有大量的亞油酸、亞麻酸,屬多不飽和脂肪酸,能促使腸道中膽固醇的氧化,能降低血脂,防止動(dòng)脈粥樣硬化,可以顯著降低外源性高脂血癥的膽固醇和甘油三酯,還有降低血漿膽固醇和治療高血壓的作用。
3.抗氧化延緩衰老作用 水飛薊素能通過(guò)消除氧自由基、抑制脂質(zhì)過(guò)氧化及5-脂氧酶活性來(lái)降低被損傷腦組織中丙二醛(MDA)及白三烯含量,升高超氧化歧化酶(SOD)含量。
4.防止糖尿病作用 SM抑制肝勻漿中MDA和AGE生成作用,即增強(qiáng)脂質(zhì)過(guò)氧化物清除和防止AGE形成能力,故SM可用于預(yù)防糖尿病并發(fā)癥。 5.保護(hù)心肌作用 水飛薊賓可以減輕缺氧、缺糖的心肌細(xì)胞的損傷,并可部分對(duì)抗異丙腎上腺素加重缺氧、缺糖心肌細(xì)胞的損傷作用。水飛薊賓對(duì)cox-sackie.B
5病毒感染培養(yǎng)的心肌細(xì)胞有明顯保護(hù)作用,可以提高DNA的合成率,降低受感染細(xì)胞培養(yǎng)液中病毒滴度。水飛薊賓能顯著降低結(jié)扎后的心肌梗死范圍并可預(yù)防再灌注心律失常的發(fā)生。
6.抗血小板聚集作用 水飛薊素能明顯降低血小板粘附率。
7.抗腫瘤作用 各種活性氧能氧化鳥嘌呤形成8-羥基鳥嘌呤,造成DNA損傷,進(jìn)而引起腫瘤,應(yīng)用抗氧化劑,特別是自由基清除劑可以防止這一過(guò)程的發(fā)生。水飛薊素作為一個(gè)有效的抗自由基物質(zhì)也顯示了預(yù)防和治療惡性腫瘤的作用。
8.抗炎作用 在對(duì)角叉菜膠引起的急性炎癥與甲苯引起的小鼠耳腫脹模型藥理試驗(yàn)中,水飛薊素都起到了抑制作用。水飛薊素中以含量最高的水飛薊賓抗炎活性最強(qiáng)。另外水飛薊素可抑制1L-1β產(chǎn)生和預(yù)防敗血癥。
9.防治新腦血管疾病 通過(guò)抑制脂質(zhì)過(guò)氧化,消除氧自由基等活性,水飛薊賓可降低損傷腦組織的白三烯和丙二醛的含量,升高SOD含量。
10.保護(hù)腦缺血 水飛薊素具有保護(hù)缺血再灌注損傷的作用。對(duì)腦缺血的沙土鼠予以水飛薊賓后,其腦皮層水腫現(xiàn)象減輕,ATP酶活性提高。
【測(cè)定方法】
1.分光光度法 2005版藥典之前收載的水飛薊素原料藥國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)主要采用的是分光光度法（比色法），以水飛薊賓間接測(cè)定水飛薊素的含量。主要是加甲醇溶解，加2、4-二硝基苯肼溶液，檢測(cè)波長(zhǎng)490nm下測(cè)定。部頒及國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中收載的益肝靈片和膠囊分別采用加甲醇超聲處理，濾過(guò)，在288nm下，以水飛薊賓計(jì)測(cè)定水飛薊素的含量。
2.薄層掃描法 使用CS-9301薄層掃描儀，以甲苯-乙酸乙酯-冰醋酸(2：1：0.5)展開,展距約13cm，對(duì)肝寧片中洋委陵菜、球果紫堇、水飛薊素進(jìn)行了鑒別，有較理想的分離效果。
3.高效液相色譜法 （1）藥材及制劑 2005版藥典規(guī)定了水飛薊素含量測(cè)定的HPLC方法，流動(dòng)相采用甲醇：水：冰醋酸(48：52：1)，檢測(cè)波長(zhǎng)287nm。 （2）生物樣品 一種大鼠血漿中水飛薊賓濃度的反相高效液相色譜法，色譜條件：流動(dòng)相為乙腈-甲醇-磷酸二氫鹽緩沖液(體積比為24:24:50，pH5)，檢測(cè)波長(zhǎng)為288nm。
【應(yīng)用】
廣泛用于治療急、慢性肝炎，肝硬化及肝損傷。
【主要參考資料】
[1]劉洪玲.水飛薊素的化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展[J].中國(guó)民族民間醫(yī)藥,2008(07):23-25.
[2]李曦. 水飛薊素浸取純化工藝的研究[D].天津大學(xué),2007.
[3]于躍. 水飛薊素抑菌活性成分及其機(jī)理研究[D].黑龍江大學(xué),2010.