22688-79-5 / 2-(3,4二羥基苯基)-5,7-二羥基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸的制備和應(yīng)用

背景及概述^[1]

2-(3,4二羥基苯基)-5,7-二羥基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸是一種黃酮類化合物，存在于春柴胡中，春柴胡為江蘇和安徽部分地區(qū)春季采收的狹葉柴胡帶根全草

制備^[1]

將含有特定基因的大腸桿菌的過夜培養(yǎng)物接種到含有適當(dāng)抗生素的50mL新鮮LB培養(yǎng)基中。將異丙基β-D-1-硫代吡喃半乳糖苷(IPTG)添加到混合物中，最終濃度為1mM。在18°C下再培養(yǎng)轉(zhuǎn)化體20小時(shí)。通過離心收獲細(xì)胞，并重新懸浮在含有2%葡萄糖和抗生素以及1mM異丙基β-D-1-硫代半乳糖苷的新鮮M9培養(yǎng)基中。將細(xì)胞密度調(diào)整為OD600值為2。在試管(14mmx145mm)中保持總反應(yīng)體積2mL。在反應(yīng)混合物中加入一百微摩爾的木犀草素。將混合物在25°C下孵育1.5小時(shí)。在反應(yīng)混合物中添加額外的100μM木犀草素。將混合物再孵育1.5小時(shí)。在混合物中加入200μM的木犀草素以確定最佳細(xì)胞濃度。2小時(shí)后，再向混合物中加入200μM木犀草素。將反應(yīng)混合物孵育2小時(shí)。將細(xì)胞密度調(diào)整為OD600值為3。加入200μM槲皮素后反應(yīng)2小時(shí)。在混合物中加入一百微摩爾的槲皮素。將混合物在30°C下振蕩1.5小時(shí)，以獲得2-(3,4二羥基苯基)-5,7-二羥基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸

應(yīng)用^[2]

CN201380056212.5報(bào)道了用于認(rèn)知和美容目的的組合物，所述組合物含有來自小蓼的提取物。還公開了從小蓼中獲得所述提取物的方法。在另一優(yōu)選實(shí)施方式中，該認(rèn)知和美容組合物含有小蓼提取物，所述小蓼提取物含有特征在于存在有2-(3,4二羥基苯基)-5,7-二羥基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸和槲皮苷的化合物的組合。在另一優(yōu)選實(shí)施方式中，其中，所述小蓼提取物的量基于其具有防止氧化損傷的效力來選擇，所述防止氧化損傷的效力通過高的抗氧化值和在紅細(xì)胞模型中的基于細(xì)胞的抗氧化保護(hù)(CAP-e分析)得以證明。在另一優(yōu)選實(shí)施方式中，提供了用于從小蓼中分離活性提取物的方法，所述方法包括以下步驟：a)在70℃-105℃的溫度范圍下、優(yōu)選80℃下通過滲濾使所述小蓼(包括植物的地上部分，包括莖和/或葉)經(jīng)受溶劑提取，優(yōu)選材料溶劑比為1:10-20；b)過濾從上述步驟(a)中獲得的提取物，然后濃縮并干燥，從而從中獲得干燥的提取物粉末，所述干燥包括冷凍干燥、噴霧干燥或真空帶式干燥。