224785-91-5 / 伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)與禁忌

伐地那非（Vardenafil）是一種橙色的小藥丸，綽號(hào)“火焰”。它是非常強(qiáng)效的PDE-5抑制劑,用于治療ED。其品牌名稱為“Levitra”，中國大陸譯名為“艾力達(dá)”，香港譯名為“立威大”，臺(tái)灣則譯為“樂威壯”（德國拜耳）。

藥代動(dòng)力學(xué)

吸收：伐地那非口服給藥迅速吸收，禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax)，達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90％為30-120分鐘（平均為60分鐘）。由于顯著的首過效應(yīng)，口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15％。在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi)，口服伐地那非后，AUC（藥物濃度-時(shí)間曲線下面積）和Cmax的增加幾科與劑量增加成正比。

艾力達(dá)用法用量

用法：口服。推薦劑量： 推薦開始劑量為10mg，在性交之前大約25-60分鐘服用。在臨床試驗(yàn)中，性交前4-5小時(shí)服用，仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和 食物同服或單獨(dú)服用均可。需要性刺激作為本能的反應(yīng)進(jìn)行治療。 劑量范圍： 根據(jù)藥效和耐受性，劑量可以增加到20mg或減少到5mg。最大推薦劑量是每日20mg。 肝損害： 輕度肝損害的患者

肌肉骨骼 肌痛，神經(jīng)系統(tǒng) 嗜睡，呼吸系統(tǒng) 呼吸困難，特殊感覺泌尿生殖系統(tǒng)，視覺異常、多淚陰莖異常勃起癥（包括勃起延長或疼痛） 0.01％≤發(fā)生率＜0.1％(罕見)： 整個(gè)機(jī)體 過敏反應(yīng)（包括喉部水腫），心血管系統(tǒng)心絞痛、低血壓、心肌缺血、體位性低血壓、昏劂，神精系統(tǒng)緊張，呼吸系統(tǒng)鼻衄特殊感覺青光眼上市后：服用伐地那非進(jìn)行性活動(dòng)時(shí)，曾報(bào)道心肌梗死（MI）的發(fā)生，但無法確定心肌梗死與伐地那非，或與性活動(dòng)，或與患乾潛在的心血管疾病，或與這些因素綜合作用直接相關(guān)。

艾力達(dá)禁忌

1．對藥物的的任何成分（活性成分或非活性成分）有過敏癥狀的患者禁用。

2．與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機(jī)制相同，PDE5抑制劑可能增強(qiáng)硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此，服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時(shí) 使用伐地那非。

3．避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時(shí)使用，因?yàn)樗鼈兪菑?qiáng)效CYP3A4抑制劑。