220127-57-1 / 抗腫瘤良藥——甲磺酸伊馬替尼

甲磺酸伊馬替尼英文名叫Imatinib Mesylate，由瑞士諾華公司制造。一種白色或類白色粉末，無臭，味微苦，性狀為膠囊劑或者片劑。俗名“格列衛(wèi)”，甲磺酸伊馬替尼是慢性骨髓性白血病一線用藥，還可以治療胃腸道間質(zhì)腫瘤。2008年美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準用于有可能根治性切除，但復發(fā)危險增加的GIST腫瘤病人，在2011年美國和歐盟批準用于治療急性淋巴細胞白血病兒科患者。在美國、歐盟和日本等國獲得了罕見病用藥物的地位，被譽為近年“有重大突破”的口服抗癌藥物。

甲磺酸伊馬替尼于2002年來到中國，是目前中國市場治療白血病最為有效的藥物，但是因為價格昂貴，對患者家庭來說是較重的經(jīng)濟負擔，所以同家族藥物“格尼可”、“昕維”經(jīng)批準陸續(xù)上市，服務于廣大患者。

膠囊劑型有50mg和100mg兩種規(guī)格，片劑有100mg和400mg兩種規(guī)格?；颊邞撛谶M餐時服用，每次400mg到600mg。作為一種藥物的不良反應包括，全身性的異常如水潴留（胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加）、周圍浮腫（56%）、疲勞（15%）很常見；常見乏力、發(fā)熱、畏寒、全身水腫、寒戰(zhàn)、僵直等；另外還有血液系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)等輕微不良反應。

目前，國產(chǎn)伊馬替尼都是在專利保護期過了之后上市的仿制藥，但一定要清楚，國產(chǎn)和進口伊馬替尼國家批準的適應癥是不同的。

國產(chǎn)伊馬替尼

只批準用于費城染色體陽性的慢性髓性白血病患者慢性期，加速期和急變期，說明書里沒有明確批準的適應證，用藥時必須由醫(yī)生結(jié)合國內(nèi)外最新診療指南和患者既往病史治療特點綜合考慮，且須經(jīng)患者知情同意后，方能使用。

進口伊馬替尼

其說明書標注比較清晰，主要是用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病慢性期，加速期和急變期;治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)瘤的成人患者;聯(lián)合化療治療新診斷的費城染色體陽性的急淋白血病兒童患者;用于治療復發(fā)或難治的費城染色體陽性的急淋白血病成人患者。

需要注意的是，對于費城染色體Ph和BCR-ABL融合基因陰性的患者，則不適用伊馬替尼。