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抑郁障礙
每日1次。常用劑量為每日10 mg，根據(jù)患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20 mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應持續(xù)治療至少6個月以鞏固療效。
伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙
每日1次。建議起始劑量為每日5 mg，持續(xù)1周后增加至每日10 mg，根據(jù)患者的個體反應，劑量還可以繼續(xù)增加，至最大劑量每日20 mg。
治療約3個月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。
老年患者(65歲)
推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療，最大劑量也應相應降低。
兒童和青少年([18歲)
本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。
腎功能降低者
輕中度腎功能降低者不需要調整劑量，嚴重腎功能降低(CLcr[30 mL/分鐘)的患者慎用。
肝臟功能降低者
建議起始劑量每日5 mg，持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個體反應，劑量可以增加至每日10 mg。建議對肝功能嚴重降低的患者需注意并進行特別謹慎的劑量增加。
細胞色素P450 2C(CYP2C19)慢代謝者
對于已知是CYP 2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5 mg，持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個體反應，可將劑量增加至每日10 mg。
停藥癥狀:應避免突然停藥。需要停止本品治療時，應該在1-2周內逐漸減少劑量，以避免出現(xiàn)停藥癥狀。
每日20 mg以上劑量的安全性還未得到證實。
1.對本品活性成份或任一輔料過敏者禁止使用。
2.禁止與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用。
3.禁止與利奈唑胺合并用藥。
4.禁止與匹莫齊特合并用藥。
5.在已知患有QT間期延長或先天性QT綜合征的患者中，禁止使用本品。
[圖片]
下列的特殊警告和慎用適用于各類SSRI類藥物。
一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始后的2周內逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。
首次出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者或曾診斷為癲癇的患者在癲癇發(fā)作頻率增加時，應停止使用本品。SSRI類藥物應避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應該對已經得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進行監(jiān)測。
SSRI類藥物應慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉為躁狂發(fā)作的患者應停止使用SSRI類藥物。
對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。
抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，自傷和自殺(自殺相關的事件)，并會一直持續(xù)，直至由于治療而出現(xiàn)顯著改善。由于在治療的最初幾周或其后數(shù)周內可能尚未改善，因此使用抗抑郁劑的患者在疾病改善前應進行密切監(jiān)測。臨床經驗普遍認為在恢復的早期階段自殺的風險可能會增加。使用本品發(fā)生的其他精神類事件也和自殺相關事件風險的增加有關。另外，精神類事件可能并發(fā)于抑郁障礙。當治療抑郁伴發(fā)的其它精神障礙時，也應進行此類預防。在本品治療前有過自殺相關事件或有嚴重自殺觀念的患者，已知具有自殺觀念或自殺企圖的風險更大，在治療期間應該謹慎監(jiān)護。在對成年抑郁障礙患者的抗抑郁藥物和安慰劑對照研究的meta分析表明，在25歲以下的患者中，抗抑郁藥物治療的患者比安慰劑治療的患者出現(xiàn)自殺行為的風險增高。應該在抗抑郁藥物治療期間，密切監(jiān)察患者，特別是有高風險的患者或是治療早期和劑量調整期。
患者(和患者的照料者)應該密切監(jiān)視任何臨床惡化、自殺行為或意念和異常的行為變化，如果這些癥狀出現(xiàn)應立即尋求醫(yī)學建議。
使用SSRIs/SNRIs與靜坐不能的發(fā)生有關，表現(xiàn)為受試者不情愿或感到痛苦的煩亂不安，需要經常移動，無法安靜的坐著或站著。靜坐不能大多數(shù)發(fā)生在治療的初始幾周?；颊呷绻霈F(xiàn)這些癥狀，繼續(xù)增加劑量可能是有害的。
罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥(可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起的)的報告，通常在停止藥物治療后癥狀緩解。有這類危險的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低鈉血癥的藥物時，應注意。
有使用SSRI類藥物發(fā)生皮下出血的報告，如瘀斑和紫癜。建議在下列人群中使用SSRI類藥物應謹慎，包括:合并使用口服抗凝劑的患者、或者合并使用已知對血小板功能有影響的藥物(如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類藥物、大部分三環(huán)類抗抑郁藥物、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥物、噻氯匹定和雙嘧達莫)和已知有出血傾向的患者。
目前關于合用SSRI類藥物和電抽搐治療只有有限的臨床經驗，因此，建議慎重。
一般不推薦本品與MAO-A抑制劑合用，因為可能存在5-羥色胺綜合征的危險。(參見藥物相互作用)
與非選擇性、不可逆性MAO抑制劑的合并使用見藥物相互作用項。
建議本品與5-羥色胺能藥物(如舒馬曲坦或其它曲坦類藥物、曲馬多和色氨酸)合用時應謹慎。有罕見病例報告合并使用SSRI類藥物和5-羥色胺能藥物治療時出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現(xiàn)了下述癥狀，如激越、震顫、肌陣攣和高熱等，提示可能發(fā)生了5-羥色胺綜合征。如果出現(xiàn)這種問題，應立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物，并給予對癥治療。
合并使用SSRI類藥物和含有圣約翰草(金絲桃素)的中草藥可能會增加不良反應的發(fā)生。
停藥癥狀在中斷治療時是很常見的，特別是在突然停藥時(參見不良反應)。在觀察到的臨床試驗不良事件中，約有25%使用本品治療的患者及15%使用安慰劑的患者出現(xiàn)停藥癥狀。停藥癥狀的風險可能取決于幾個因素，包括治療持續(xù)的時間和劑量、劑量減少的速率。最常報道的停藥反應有頭暈，感覺障礙(包括感覺異常和電抽搐感覺)，睡眠障礙(包括失眠和緊張的)，激越和焦慮，惡心和/或嘔吐，震顫，意識模糊，出汗，頭痛，腹瀉，心悸，情緒不穩(wěn)，易怒，和視覺障礙。通常這些癥狀為輕度到中度，但是，一些患者程度可能為重度。這些癥狀通常發(fā)生在中斷治療初始的幾天內，很少有報道這些癥狀發(fā)生在由于疏忽漏服藥物的患者中。
一般來說，這些癥狀是自限性的，通常在2周內消除，雖然在一些個體中可能時間會延長(2-3個月或更長)。因此建議在停藥時要根據(jù)患者的需求，經歷一個幾周或幾個月的逐漸減量的過程。
對駕車及操作機器能力的影響
盡管研究顯示本品不影響智力水平和精神運動性操作，但任何精神活性藥物都可能影響判斷和技能?；颊邞⒁饪赡苡绊戱{駛汽車和操作機器能力的潛在危險性。
請置于兒童不易拿到處。
影響本品的藥代動力學的其它藥物
本品在體內代謝主要由CYP 2C19介導，CYP 3A4和CYP 2D6也參與其代謝，但影響較小。本品的主要代謝產物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由CYP 2D6催化。
合并使用奧美拉唑(CYP 2C19酶抑制劑)會導致本品的血漿濃度中度升高(大約50%)。
艾司西酞普蘭與西咪替丁(多種酶的中等強度抑制劑)合用可以中度增加艾司西酞普蘭的血漿濃度(大約70%)。
因此當本品達到治療劑量的上限時，應謹慎合用CYP 2C19酶抑制劑(如:奧美拉唑，氟西汀，氟伏沙明，蘭索拉唑，噻氯匹定)和西咪替丁。
依據(jù)臨床判斷降低本品的劑量可能是必要的。
報道的艾司西酞普蘭藥物過量所見的癥狀主要與以下系統(tǒng)有關:中去神經系統(tǒng)(從眩暈，震顫和激越到罕有報道的5-羥色胺綜合征，痙攣和昏迷)，胃腸系統(tǒng)(惡心/嘔吐)，心血管系統(tǒng)(低血壓，心動過速，QT-間期延長和心律失常)和電解質/體液平衡情況(低血鉀，低鈉血癥)。
沒有特異性的解救藥。保持呼吸道通暢、確保足夠的氧攝取和呼吸功能非常關鍵?？诜幬锖蟊M早洗胃，建議監(jiān)測心臟和生命體征，并給予系統(tǒng)性支持性治療。
4個雙盲、安慰劑短期(為期8周)對照試驗中，有3個試驗顯示了艾司西酞普蘭對抑郁障礙有效。本品劑量為10 mg和20 mg時，給藥2周后即顯示出抗抑郁作用。治療8周后，本品20 mg組療效優(yōu)于西酞普蘭40 mg組。其劑量相關性在嚴重抑郁患者中表現(xiàn)明顯，劑量20 mg患者的療效優(yōu)于通常的起始劑量10 mg。
在一項為期24周的長期雙盲試驗中，10 mg艾司西酞普蘭組和20 mg西酞普蘭組的療效相當，艾司西酞普蘭組中的一半患者因不良反應而退出試驗。在預防復發(fā)的長期試驗中，給予艾司西酞普蘭10或20 mg/天，8周的開放治療，對治療有反應的274例患者，隨機給予同樣劑量的艾司西酞普蘭或安慰劑至36周。在為期36周的研究中，接受艾司西酞普蘭治療的患者出現(xiàn)復發(fā)的時間明顯晚于安慰劑組。
在一項為期10周的治療驚恐障礙的對照試驗中，通過對比5-20 mg/天艾司西酞普蘭組和安慰劑組及10-40 mg/天西酞普蘭組，評價艾司西酞普蘭的療效。通過評估驚恐發(fā)作的頻率、嚴重程度、持續(xù)時間、伴隨癥狀等指標表明，艾司西酞普蘭組比安慰劑組在療效上有明顯的統(tǒng)計學優(yōu)勢。大多數(shù)和治療相關的不良事件(≥5%患者)，西酞普蘭組高于艾司西酞普蘭組。
3項短期(12周)研究和1項為期6個月的預防復發(fā)研究顯示，艾司西酞普蘭對社交焦慮障礙的患者均有效。
一項為期24周的長期安慰劑對照試驗證實劑量為5，10和20 mg的艾司西酞普蘭有效。
20 mg/天艾司西酞普蘭治療社交焦慮障礙的療效比帕羅西汀20 mg/天、艾司西酞普蘭5 mg/天和10 mg/天在統(tǒng)計學上有明顯優(yōu)勢。治療組都觀察到一過性停藥癥狀(在所有活性治療組中持續(xù)時間不超過2周)，相對于艾司西酞普蘭組，帕羅西汀組的停藥癥狀更加明顯(P≤0.05)。
包括670例艾司西酞普蘭患者和341例安慰劑患者的合并分析表明，有效率分別為58.1%和40.2%(CGI-I評分1或2)，痊愈率為24.8%和12.9%(CGI-S評分1或2)(P≤0.001)。
4項安慰劑對照試驗的結果都證實了艾司西酞普蘭10 mg/天和20 mg/天的有效性，但5 mg/天無效。
一項來自3個方案相似為期8周的臨床試驗合并分析表明，在421例艾司西酞普蘭治療患者和419例安慰劑患者中，有效率分別為47.5%和28.9%(CGI-I評分1或2)，痊愈率為37.1%和20.8%(CGI-S評分1或2，P≤0.001)。持續(xù)療效從第1周即開始出現(xiàn)。
在4項為期12周與帕羅西汀進行對照的試驗中，艾司西酞普蘭10 mg/天的療效在統(tǒng)計學上明顯優(yōu)于帕羅西汀20 mg/天。兩組都觀察到了一過性停藥癥狀，相對于劑量為5 mg，10 mg，和20 mg/天的艾司西酞普蘭組，帕羅西汀組的停藥癥狀更加明顯(P≤0.01)。
對最初12周開放治療有效的373例患者，進行一項24-76周隨機、持續(xù)試驗，接受20 mg/天的艾司西酞普蘭治療的患者復發(fā)風險顯著降低。
艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經系統(tǒng)神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI)，對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。
艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。