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21829-25-4 / 硝苯地平控釋片和緩釋片有什么區(qū)別?

硝苯地平屬于鈣離子拮抗劑類降血壓藥物。硝苯地平緩釋片和控釋片的有效作用成份均為硝苯地平,它們主要是通過(guò)特殊工藝來(lái)控制藥物釋放過(guò)程,在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)血藥濃度保持在有效水平以上,分別屬中效、長(zhǎng)效藥。

一、控釋片的降壓作用更平穩(wěn)

在平均血壓一定時(shí),24小時(shí)內(nèi)的血壓波動(dòng)越大,重要器官受到損害的發(fā)生率就越高, 程度也越重。

硝苯地平控釋片和緩釋片有什么區(qū)別?

硝苯地平控釋片:多劑量給藥后的血藥濃度相對(duì)恒定,24小時(shí)內(nèi)血藥濃度的峰谷波動(dòng)很?。?.9-1.2),降壓谷∶峰比值高達(dá)85%以上。

硝苯地平緩釋片:每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/m1)以上時(shí)間約12小時(shí),降壓谷∶峰比值為21.4%。

硝苯地平控釋片和緩釋片有什么區(qū)別?

二、緩釋片的不良反應(yīng)發(fā)生率稍高

鈣離子拮抗劑常見(jiàn)的不良反應(yīng)有外周水腫、頭痛、面部潮紅、心悸,均與鈣拮抗劑的擴(kuò)張血管作用有關(guān)。

硝苯地平控釋片水腫的發(fā)生率約為9.9%,頭痛的發(fā)生率約為3.9%(來(lái)源:藥品說(shuō)明書)。

硝苯地平緩釋片的不良反應(yīng)發(fā)生率不詳。但臨床研究結(jié)果提示,緩釋片所引起的外周水腫、頭痛、面部潮紅、心悸的發(fā)生率都高于控釋片。

結(jié)語(yǔ):

由于平穩(wěn)降壓可減少高血壓對(duì)重要器官的損害,并可降低腦卒中等心腦血管事件風(fēng)險(xiǎn),在經(jīng)濟(jì)條件許可的情況下,建議服用氨氯地平、替米沙坦等真正的長(zhǎng)效降壓藥物,或硝苯地平控釋片等。

使用4點(diǎn)注意事項(xiàng)

1、該怎么服用的問(wèn)題

普通片劑舌下含服起效快、簡(jiǎn)單易行,且價(jià)格低廉,曾是治療高血壓急重癥的一種常用方法。目前在基層醫(yī)療機(jī)構(gòu)仍較多使用。

很多醫(yī)生常將舌下含服短效硝苯地平用于高血壓急癥的處理及亞急癥或一般高血壓患者的緊急降壓,但近年來(lái)發(fā)現(xiàn)舌下含服硝苯地平可能導(dǎo)致嚴(yán)重不良事件,而且不能控制降壓的幅度和速度,所以2014年《中國(guó)基層高血壓管理指南》明確指出,高血壓急癥時(shí)應(yīng)慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。現(xiàn)在口服主要用于冠心病心絞痛的治療,急救時(shí)可含化。

硝苯地平緩釋片血濃峰時(shí)在1.6~4小時(shí)之間,血藥濃度~時(shí)間曲線平緩長(zhǎng)久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí),所以一天一次給即可藥,不可掰開(kāi)服用,除非說(shuō)明書有特殊說(shuō)明。

硝苯地平控釋片在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平,通過(guò)膜調(diào)控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級(jí)速率釋放。

它不受胃腸道蠕動(dòng)和pH值的影響,一天一次給即可藥,請(qǐng)勿咬、嚼、掰斷藥片。其活性成份被吸收后,空藥片完整地經(jīng)腸道排出,請(qǐng)告訴患者看到大便中有藥片框架排除,不要大驚小怪,以為是藥物未吸收。

2、服用多大劑量臨床療效好?

①硝苯地平的使用劑量應(yīng)視患者的耐受性和對(duì)心絞痛及血壓的控制情況逐漸調(diào)整。

②用于治療冠心病時(shí),從小劑量開(kāi)始服用,一般起始劑量10mg/次,一日3次口服;常用的維持劑量為口服10~20mg/次,一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。

最大劑量不宜超過(guò)120mg/日。如果病情緊急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根據(jù)患者對(duì)藥物的反應(yīng),決定再次給藥。

③通常調(diào)整劑量需7~14天。如果患者癥狀明顯,病情緊急,劑量調(diào)整期可縮短。根據(jù)患者對(duì)藥物的反應(yīng)、發(fā)作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量,可在3天內(nèi)將硝苯地平的用量從10~20mg調(diào)至30mg/次,一日3次。

④用于高血壓的治療,要應(yīng)用長(zhǎng)效制劑控釋劑或緩釋劑,每天一次或兩次,每次10mg或20mg.根據(jù)血壓情況進(jìn)行調(diào)整。

⑤老年人使用硝苯地平時(shí)半衰期延可能會(huì)長(zhǎng),應(yīng)用時(shí)注意調(diào)整劑量。注意藥物的劑量,換不同的品牌時(shí),要注意藥物的含量,藥量要給夠。

3、硝苯地平副作用及禁忌癥

(1)硝苯地平除了具有大多數(shù)CCB類降壓藥的頭痛、腳踝水腫,低血壓老三樣副作用外,尚可見(jiàn)到如下副作用:

①可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)有:心肌梗塞和充血性心力衰竭、肺水腫、心律失常和傳導(dǎo)阻滯。有少數(shù)報(bào)道關(guān)于病人在服藥30分鐘內(nèi)出現(xiàn)由于心肌缺血導(dǎo)致的心絞痛。

②心絞痛和/或心肌梗死極少數(shù)患者,特別是嚴(yán)重冠脈狹窄患者,在服用硝苯地平或加量期間,降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快,心絞痛或心肌梗塞的發(fā)生率增加。

③少見(jiàn)貧血;白細(xì)胞減少;血小板減少;紫癜;過(guò)敏性肝炎;齒齦增生;抑郁等。對(duì)本品過(guò)敏者可出現(xiàn)過(guò)敏性肝炎、皮疹,甚至剝脫性皮炎等。

④此外還可能見(jiàn)心悸;鼻塞;胸悶;氣短;便秘;腹瀉;胃腸痙攣;腹脹;骨骼肌發(fā)炎;關(guān)節(jié)僵硬;肌肉痙攣;精神緊張;顫抖;神經(jīng)過(guò)敏;睡眠紊亂;視力模糊;平衡失調(diào)等。

(2)慎用:低血壓患者、心力衰竭患者,需要調(diào)整糖尿病治療的糖尿病患者,接受透析治療的惡性高血壓患者和不可逆腎衰竭患者。對(duì)于心力衰竭及嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的患者,當(dāng)血壓很低時(shí)(收縮壓<90mmHg的嚴(yán)重低血壓),服用本品,應(yīng)十分慎重。

(3)禁用:本品禁用于已知對(duì)硝苯地平或本品中任何成份過(guò)敏者;禁用于心源性休克、有KOCK小囊的患者(直腸結(jié)腸切除后作回腸造口)及懷孕20周內(nèi)和哺乳期婦女。

4、硝苯地平與其他藥物的相互作用

(1)硝酸酯類。與本品合用控制心絞痛發(fā)作,有較好的耐受性。

(2)β-受體阻滯劑。絕大多數(shù)患者合用本品有較好的耐受性和療效,但個(gè)別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。

(3)洋地黃。本品可能增加血地高辛濃度,提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度。

(4)蛋白結(jié)合率高的藥物,如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時(shí),這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。

(5)西米替丁與本品同用時(shí),血漿峰濃度增加,注意調(diào)整劑量。

(6)芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(shù)(或者其他手術(shù))的患者,單獨(dú)服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓,如條件許可應(yīng)至少停藥36小時(shí)?!?/p>

(7)西沙必利與硝苯地平合用可使硝苯地平的血漿濃度升高。

(8)由于酶誘導(dǎo)作用,與利福平合用時(shí),硝苯地平達(dá)不到有效的血藥濃度。因而不得與利福平合用。