21829-25-4 / 硝苯地平說(shuō)明書(shū)

硝苯地平，鈣通道阻滯藥，主要制劑為片劑、軟膠囊。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式

本品為2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。按干燥品計(jì)算，含C17H18N2O6應(yīng)為98.0%～102.0%。

性狀

本品為黃色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭；遇光不穩(wěn)定。

本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。

熔點(diǎn)　本品的熔點(diǎn)（通則0612）為171～175℃。

藥理作用

①為二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻斷藥，可選擇性抑制鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜流入血管平滑肌和心肌細(xì)胞，降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子水平，從而改變心肌電生理、抑制心肌收縮性和舒張血管，降低血壓。②能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠狀動(dòng)脈痙攣患者心肌氧的供給，解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣。③可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。④舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟后負(fù)荷。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服或舌下含服均可吸收，且吸收良好，吸收率為90％，生物利用度約65％，舌下給藥后2～3分鐘產(chǎn)生效應(yīng)，血漿藥物濃度tmax為10分鐘，噴霧給藥后10分鐘產(chǎn)生效應(yīng)，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間1小時(shí)，3小時(shí)作用消退，口服后15分鐘產(chǎn)生效應(yīng)，血漿藥物濃度tmax為1～2小時(shí)。血漿t1/2為4～6小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率90％。

硝苯地平控釋片為推拉滲透泵，使藥物恒定釋放16～18小時(shí)，血漿藥物濃度平穩(wěn)地維持24小時(shí)以上，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為6小時(shí)，人體口服單劑的生物利用度為65％，但多次口服達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)為86％。主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物90％經(jīng)腎臟排泄，只有微量的原型藥物在尿中出現(xiàn)，15％自糞便排泄。

適應(yīng)癥

①高血壓。②心絞痛（短效硝苯地平不主張?jiān)谛慕g痛患者使用）。

禁忌癥

①對(duì)硝苯地平過(guò)敏。②嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄。③不穩(wěn)定心絞痛。④急性心肌梗死（發(fā)作4周內(nèi)）。⑤低血壓。⑥心源性休克。⑦腦水腫、顱內(nèi)壓增高。⑧重度主動(dòng)脈瓣狹窄、肥厚梗阻型心肌病。⑨妊娠前3個(gè)月、兒童。

貯藏

遮光、密封保存。

來(lái)源：《中國(guó)藥典》2020年版2部