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異槲皮苷 (isoquercitrin, IQ)又名羅布麻甲素 ,屬于黃酮醇類化合物 (結(jié)構(gòu)式見圖 1), 廣泛存在于砂仁、桑葉、羅布麻 、田基黃、辣木葉、鬼針草、火炭母 、青錢柳葉 、狹序唐松草等多種藥用植物當(dāng)中 ,也可人工合成。異槲皮苷作為藥用植物的有效成分具有許多藥理作用。如其作為中藥羅布麻的重要有效成分具有降血壓 、抗抑郁 、鎮(zhèn)靜等作用 ,并且是保肝退黃藥田基黃的主要有效成分。
并且在制備治療心肌缺氧、腦缺氧、缺血性疾病以及抗血栓藥物中作為有效成分而備受重視。Gasparotto 等報道了異槲皮苷能夠抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，起到抗高血壓的功效，并且具有利尿和保鉀的功能。Arung 等發(fā)現(xiàn)異槲皮苷同時具有抗黑色素生成的生理功能。 針對異槲皮苷的藥理作用，異槲皮苷常被用作輔助藥物或藥物有效成分的給藥，其相關(guān)制劑開發(fā)前景廣闊，并有望成為有益于人體健康的小分子臨床藥物。
自由基存在于機體的各個部分，它的性質(zhì)活潑，有極強的氧化能力，對人體能造成很多方面的危害3)，黃酮類物質(zhì)作為一種天然的自由基清除劑，能有效的清除超氧陰離子(O2。)、羥自由基( . OH)和H2O2以及NO254,從而起到抗氧化、抗癌、抗衰老等作用。而目前關(guān)于異槲皮苷清除自由基能力的研究則鮮見報道，大多是槲皮素清除自由基能力和藥理作用的研究,。
本實驗研究表明作為一種對人體無毒、無三致作用的天然藥物,異棚皮營具有良好的體內(nèi)外抗氧化活性腳,隨著人類對異懈皮普作用的深入了解,有望將其應(yīng)用于臨床治療及與氧化有關(guān)的一系列疾病中。異槲皮苷除了具有抗氧化、抗癌、抗衰老等作用外,還具有降糖、降壓、降脂作用。近幾年糖尿病發(fā)病率在世界范圍內(nèi)逐年上升,成為繼心血管病、腫瘤之后嚴重威脅人類健康的第三大疾病。
迫于這樣的壓力,許多醫(yī)療工作者從各種途徑尋找抗糖尿病及并發(fā)癥的藥物,進行多次試驗研究,尤其是在天然藥物的開發(fā)上,己取得突破性的進展,其中黃酮類化合物對此疾病有很好的抑制效果。異槲皮苷'異棚皮昔屬于黃酮類化合物,有降糖,降脂的作用,國內(nèi)外也有此方面的研究,但其確切機制還有待進一步研究。針對異棚皮營的藥理作用,常被用作輔助藥物或藥物有效成分的給藥,其相關(guān)制劑開發(fā)前景廣闊,并有望成為有益于人體健康的小分子臨床藥物。
國內(nèi)外對異槲皮苷的研究主要是兩個方面，即分離檢測和藥理學(xué)性質(zhì)。在含有異槲皮苷的黃酮類化合物分離時，運用到的方法有HPLC-UV ,HPLC-DAD61-63)，CIE-UvV64.65], SPE-HPLC6,，LC-M516167-691等。 楊志芳等用HPLC-UV法測定了不同產(chǎn)地黃蜀葵花藥材中異槲皮苷、金絲桃苷、槲皮素-3’-葡萄糖苷的含量，在檢測波長:360nm，室溫，色譜柱DiamonsilCI8柱(150mmX 4.6mm,5μ m),流速:1.0m/min 的條件下，采用乙腈-甲醇(10:1) -0.4%磷酸進行梯度洗脫。
該方法簡便、準確、重現(xiàn)性好，為各地黃蜀葵花藥材的進一步開發(fā)利用提供質(zhì)量控制依據(jù)。郁韻秋(7等同時測定了羅布麻浸膏粉中異槲皮苷、金絲桃苷、槲皮素的含量，建立的HPLC-DAD 法，制作了3種物質(zhì)的標準曲線，得到相應(yīng)的回歸方程，其中異槲皮苷的的峰面積( y)對相應(yīng)的濃度( x)的方程式是y =22.48 x -0.48 (r=0.9995),該方法簡便快速、分離度好、測定結(jié)果可靠，是該類化合物產(chǎn)品質(zhì)量控制、藥材品質(zhì)鑒別、提取工藝改進等的可靠依據(jù)，目前該方法已應(yīng)用于羅布麻浸膏粉中相關(guān)組分的含量分析。
袁倬斌等利用毛細管電泳法分離并測定蓮須中的異槲皮苷、槲皮素、木犀草素、山茶酚，實驗結(jié)果表明當(dāng)緩沖溶液為60mmol/L, pH=9.22 硼砂，工作壓力為16kV,進樣時間為6s時，4種分析物在20min內(nèi)能實現(xiàn)良好分離。
異槲皮苷在自然界植物中的分布較廣，如桑葉、田基黃、羅布麻等，且含異槲皮苷的植物具有多種藥理活性。該物質(zhì)雖然分布較廣，但其在這些植物中的含量卻很低，平均含量只有萬分之幾，有的甚至只有十幾萬分之一，這就增加了從這些植物中提取制備異槲皮苷的難度，而化學(xué)合成的成本居高不下，導(dǎo)致了異槲皮苷的價格過于昂貴，阻礙了異槲皮苷的市場推廣。
將蘆丁水解去除一個蕓香糖可轉(zhuǎn)化為槲皮素，水解去除一個鼠李糖可轉(zhuǎn)變?yōu)楫愰纹ぼ?。Wang 等采用橙皮苷酶水解蘆丁產(chǎn)異槲皮苷，反應(yīng)12h 產(chǎn)率約為 40%。Weignerova 等用鼠李糖苷酶催化蘆丁水解產(chǎn)異槲皮苷，反應(yīng) 25 h 轉(zhuǎn)化率可達 100%。
因此以價格低廉的蘆丁為底物，酶法選擇性水解獲得異槲皮苷，且該反應(yīng)可以不依賴任何有害化學(xué)品和有機溶劑，為異槲皮苷的生產(chǎn)提供了新的思路。但是該水解過程酶促效率較低，反應(yīng)時間長，酶的價格昂貴、重復(fù)利用度很低，這都限制了異槲皮苷的生產(chǎn)效率。因此為了高效經(jīng)濟的獲得異槲皮苷，亟需一種綠色環(huán)保的新型反應(yīng)模式提高其反應(yīng)速率。
[1]張靄,郭玉晶,雙少敏.異槲皮苷在玻碳電極上的電化學(xué)行為及其含量測定[J].藥物分析雜志,2010,30(11):2142-2145.
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[3]吉莉莉. 辣木葉黃酮提取分離純化及其主要成分異槲皮苷降血糖活性與機理研究[D].四川農(nóng)業(yè)大學(xué),2015.