211690-33-4/天門(mén)冬氨酸洛美沙星的適應(yīng)癥

背景及概述^[1]

天門(mén)冬氨酸洛美沙星(Lomefloxacinasparatate，LFLX)系第三代喹諾酮類(lèi)廣譜抗生素。目前，廣泛應(yīng)用于敏感細(xì)菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、膽道、腸道、皮膚軟組織感染以及中耳炎、鼻竇炎等治療。白色粉末；無(wú)臭，味微苦；空氣中能吸收水分，遇較強(qiáng)光色漸變深。在水中溶解，在無(wú)水乙醇或氯仿中幾乎不溶。

適應(yīng)癥^[2]

天門(mén)冬氨酸洛美沙星功效：適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：1.呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。2.泌尿生殖系統(tǒng)感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎、單純性淋病等。3.腹腔、膽道、腸道、傷寒等感染。4.皮膚軟組織感染。5.其他感染，如鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。

規(guī)格^[2]

2ml∶0.1（以C17H19F2N3O3計(jì)）

用法用量^[2]

靜脈滴注，成人每次0.2g，稀釋于5%葡萄糖注射液或生理鹽水250ml中，每日二次，或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)^[2]

個(gè)別患者可出現(xiàn)上腹部不適、納差、惡心、口干、輕微頭痛、頭暈等癥狀，偶可出現(xiàn)皮疹、皮膚瘙癢等過(guò)敏反應(yīng)和心悸、胸悶等，偶有谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶，或BUN值升高。

禁忌^[2]

1.對(duì)本品或其它氟喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。

2.孕婦、哺乳期婦女及十八歲以下患者禁用。

注意事項(xiàng)^[2]

1.腎功能減退者或肝功能不全者慎用，若使用，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝、腎功能。

2.本品每次滴注時(shí)間應(yīng)不少于60分鐘。

藥理毒理^[2]

喹諾酮類(lèi)廣譜抗菌藥，對(duì)革蘭氏陰性菌，革蘭氏陽(yáng)性菌及部分厭氧菌均顯示強(qiáng)力的殺菌作用，對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、耐氨芐青霉素的流感桿菌及耐吡哌酸的大腸桿菌及對(duì)其他藥物耐藥的細(xì)菌，本藥抗菌效力優(yōu)良。動(dòng)物感染模型體內(nèi)抗菌效力試驗(yàn)表明，本品優(yōu)于諾氟沙星、依諾沙星。

鑒別^[3]

（1）取本品適量，加0.4%氫氧化鈉溶液制成每1ml中含6μg的溶液，照分光光度法（中國(guó)藥典1995年版二部附錄ⅣA）測(cè)定，在282nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。

（2）取含量測(cè)定項(xiàng)下的溶液，照高效液相色譜法（中國(guó)藥典1995年版二部附錄25頁(yè)）測(cè)定，供試品與對(duì)照品主組分的保留時(shí)間應(yīng)一致。

檢查^[3]

1）溶液的澄清度

取本品0.2g，加水10ml溶解后，溶液應(yīng)澄清；如顯混濁，與2號(hào)濁度標(biāo)準(zhǔn)液（中國(guó)藥典1995年版二部附錄ⅨB）比較，不得更濃。

2）氟

取本品約50mg，精密稱(chēng)定，照氟檢查法（中國(guó)藥典1995年版二部附錄ⅧE）測(cè)定，按干燥品計(jì)算，含氟量不得少于70%。

3）有關(guān)物質(zhì)

照高效液相色譜法（中國(guó)藥典1995年版二部附錄ⅤD）測(cè)定。

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；乙腈-磷酸鹽緩沖液（稱(chēng)取磷酸二氫鉀6.7g，加磷酸2.8ml）加水稀釋至1000ml）-0.5mol/L四丁基溴化銨溶液（15∶85∶4）為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)288nm，理論板數(shù)按天門(mén)冬氨酸洛美沙星峰計(jì)算應(yīng)不低于1500。測(cè)定法取本品適量，精密稱(chēng)定，用流動(dòng)相溶解并定量稀釋成每1ml中含洛美沙星400μg的溶液作為供試品溶液；量取供試品溶液適量，用流動(dòng)相稀釋成每1ml中含洛美沙星4μg的溶液，作為預(yù)試溶液；取預(yù)試溶液20μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測(cè)器靈敏度，使主成分峰的峰高為滿(mǎn)量程的20～25%；再取供試品溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的2倍；供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，量取各雜質(zhì)峰面積的和，不得大于總峰面積的1.0%。

4）干燥失重

取本品適量，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)3.0%（中國(guó)藥典1995年版二部附錄ⅧL）。

5）熾灼殘?jiān)?/p>

取本品1.0g，依法檢查（中國(guó)藥典1995年版二部附錄ⅧN），遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.1%。重金屬取熾灼殘?jiān)?xiàng)下的殘?jiān)?，依法檢查（中國(guó)藥典1995年版二部附錄ⅧH第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。

6）含量測(cè)定

照高效液相色譜法（中國(guó)藥典1995年版二部附錄ⅤD）測(cè)定。

7）色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-磷酸鹽緩沖液（稱(chēng)取磷酸二氫鉀6.7g，加磷酸2.8ml，加水稀釋至1000ml）-0.5mol/L四丁基溴化銨溶液（15∶85∶4）為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)288nm，理論板數(shù)按天門(mén)冬氨酸洛美沙星峰計(jì)算應(yīng)不低于1500。天門(mén)冬氨酸洛美沙星峰和內(nèi)標(biāo)物質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合要求。

8）內(nèi)標(biāo)溶液的制備

取吡哌酸對(duì)照品，加2%磷酸溶液適量，加熱使溶解，加水制成每1ml中含0.5mg的溶液，即得。

9）測(cè)定法

取天門(mén)冬氨酸洛美沙星對(duì)照品約40mg，精密稱(chēng)定，置100ml量瓶中，加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度，搖勻；精密量取此溶液與內(nèi)標(biāo)溶液各5ml置25ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻；取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品約40mg，精密稱(chēng)定，置100ml量瓶中，加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度，搖勻；同法測(cè)定，按內(nèi)標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。

主要參考資料

[1] 天門(mén)冬氨酸洛美沙星與利巴韋林注射液配伍的穩(wěn)定性

[2] 天門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液說(shuō)明書(shū)

[3] 天門(mén)冬氨酸洛美沙星標(biāo)準(zhǔn)