1937-19-5 / 氨基胍鹽酸鹽的制備

概述^[1]

氨基胍鹽酸鹽是一種醫(yī)藥中間體和有機合成中間體，可由氨基胍碳酸鹽制備得到，可用于制備黃豆甙元衍生物和實驗室有機合成過程中。

制備^[1]

氨基胍鹽酸鹽的制備：稱取9g氨基胍碳酸鹽置于250ml三口燒瓶中，加入20ml無水乙醇，固體不溶于無水乙醇，形成懸濁液，室溫攪拌下滴加30％的濃鹽酸6ml與10ml 無水乙醇的混合液，至不再有氣泡產生為止，再室溫繼續(xù)攪拌反應1小時。將所得的懸濁液 加熱使固體物完全溶解，自然降至室溫，移至冰箱，放置過夜，得白色棒狀晶體，熔點為 166-167℃。

應用^[1]

黃豆甙元具有多種藥理作用，對多種疾病具有預防和治 療的作用。CN200910144204.1報道了氨基胍鹽酸鹽可用于制備一種經化學修飾的黃豆甙元即黃豆甙元7，4′-氧-氨基胍-乙酸酯。本發(fā)明所稱的黃豆甙元7，4′-氧-氨基胍-乙酸酯是一種前藥化合物，在生理條件下釋放出母體藥物-黃豆甙元，并通過共價結合的方式提高其水溶性。

黃豆甙元7，4′-氧-氨基胍-乙酸酯的制備：將0.5g氨基胍鹽酸鹽溶于100ml丙酮中，向其 中加入0.02g相轉移催化劑、0.5g無水碳酸鉀、0.5g 7，4′-氯代乙酰黃豆甙元、0.02g I₂，常溫反應24小時后過濾，濾液減壓蒸除丙酮，再經硅膠柱分離，洗脫劑為乙酸乙酯∶石油醚 ＝1∶2，分離得到白色粉狀固體

主要參考資料

[1][中國發(fā)明] CN200910144204.1 一種黃豆甙元衍生物及其制備方法