191217-81-9/抗帕金森藥物-普拉克索

1.常見藥品

鹽酸普拉克索片（森福羅）

鹽酸普拉克索緩釋片（森福羅）

2.常用劑型及規(guī)格

鹽酸普拉克索片：0.125mg/片；0.25mg/片；1.0mg/片；

鹽酸普拉克索緩釋片：0.375mg/片；0.75mg/片；1.5mg/片；3.0mg/片；4.5mg/片

3.作用特點

普拉克索是一種多巴胺受體激動劑，與多巴胺受體D2亞家族結(jié)合有高度選擇性和特異性，并具有完全的內(nèi)在活性，對其中的D3受體有優(yōu)先親和力。

普拉克索通過興奮紋狀體的多巴胺受體來減輕帕金森患者的運動障礙。

普拉克索口服吸收迅速完全。絕對生物利用度高于90%。最大血漿濃度在服藥后1-3小時之間出現(xiàn)。與食物一起服用不會降低普拉克索吸收的程度，但會降低其吸收速率。普拉克索顯示出線性動力學(xué)特點，患者間血漿水平差異很小。普拉克索的血漿蛋白結(jié)合度很低(小于20%)，分布容積很大(400L)。

4.用法用量

普鹽酸普拉克索片：1天3次；鹽酸普拉克索緩釋片：1天1次。

口服用藥，用水吞服。

初始治療：起始劑量為每日0.375mg，然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。如果需要進一步增加劑量，應(yīng)該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75 mg。每日最大劑量為4.5 mg。

維持治療：個體劑量應(yīng)該在每天0.375 mg至4.5 mg之間。

突然中止多巴胺能治療會導(dǎo)致神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征發(fā)生。因此，應(yīng)該以每天減少0.75 mg的速度逐漸停止應(yīng)用普拉克索，直到日劑量降至0.75 mg。此后，應(yīng)每天減少0.375 mg。

腎功能損害患者：肌酐清除率高于50 ml/min的患者無需降低日劑量；肌酐清除率介于20-50 ml/min之間的患者，本品的初始日劑量應(yīng)分兩次服用，每次0.125 mg，每日兩次；肌酐清除率低于20 ml/min的患者。本品的日劑量應(yīng)一次服用，從每天0.125 mg開始。

5.主要不良反應(yīng)

做夢異常，意識模糊，便秘，妄想，頭昏，運動障礙，疲勞，幻覺，頭痛，運動機能亢進，低血壓，食欲增加 (暴食，食欲過盛)，失眠，性欲障礙，惡心，外周水腫，偏執(zhí)；病理性賭博，性欲亢進或其它異常行為；嗜睡，體重增加，突然睡眠發(fā)作；搔癢、皮疹和其它過敏癥狀。

6.禁忌

對普拉克索片活性成份或任何輔料過敏禁用

禁用于妊娠和哺乳期

7.藥物相互作用

西咪替丁與金剛烷胺：西咪替丁可以使普拉克索的腎臟清除率降低大約34%，可能是通過對腎小管陽離子分泌轉(zhuǎn)運系統(tǒng)的抑制實現(xiàn)的。當(dāng)這些藥物與本品同時應(yīng)用時，應(yīng)考慮降低普拉克索劑量。

左旋多巴：當(dāng)普拉克索與左旋多巴聯(lián)用時，建議在增加其劑量時降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。

8.注意事項

當(dāng)腎功能損害的帕金森病患者服用普拉克索時，建議減少劑量。

幻覺為多巴胺受體激動劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會發(fā)生幻覺(多為視覺上的)。

晚期帕金森病，聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運動障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng)，應(yīng)該減少左旋多巴用量。

普拉克索與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)，尤其對于帕金森病患者。應(yīng)避免駕駛車輛或進行危險活動。

應(yīng)注意伴隨嚴(yán)重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān)，建議監(jiān)測血壓，尤其在治療初期。

突然終止多巴胺能治療時會發(fā)生神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的癥狀

妊娠和哺乳婦女禁用