19012-03-4 / 1-甲基吲哚-3-甲醛的簡單制備及應(yīng)用

背景及概述^[1][2]

1-甲基吲哚-3-甲醛是一種無氣味的淡黃色至橙色結(jié)晶粉末或塊狀固體。1-甲基吲哚-3-甲醛可用作醫(yī)藥化工合成中間體。

如果吸入1-甲基吲哚-3-甲醛，請(qǐng)將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應(yīng)脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應(yīng)分開眼瞼，用流動(dòng)清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應(yīng)立即就醫(yī)。對(duì)保護(hù)施救者的忠告如下：將患者轉(zhuǎn)移到安全的場所，咨詢醫(yī)生，如果條件允許請(qǐng)出示此化學(xué)品安全技術(shù)說明書給到現(xiàn)場的醫(yī)生看。若泄露，小量泄漏盡可能將泄漏液體收集在可密閉的容器中，用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并轉(zhuǎn)移至安全場所，禁止沖入下水道；若大量泄漏，構(gòu)筑圍堤或挖坑收容，封閉排水管道，用泡沫覆蓋，抑制蒸發(fā)，用防爆泵轉(zhuǎn)移至槽車或?qū)Ｓ檬占鲀?nèi)，回收或運(yùn)至廢物處理場所處置。

結(jié)構(gòu)

應(yīng)用^[2-3]

1-甲基吲哚-3-甲醛可用作醫(yī)藥化工合成中間體，用于制備其他具有一定活性的化合物。

制備 ^[1]

通過簡單地添加K2CO3，使用TMEDA作為甲酰基供體（2.0當(dāng)量），制備1-甲基吲哚-3-甲醛，具體反應(yīng)步驟如下：

(R1=甲基，R2=H)

主要參考資料

[1] Zhang L, Peng C, Zhao D, et al. Cu (ii)-catalyzed C–H (SP 3) oxidation and C–N cleavage: base-switched methylenation and formylation using tetramethylethylenediamine as a carbon source[J]. Chemical Communications, 2012, 48(47): 5928-5930.