1895-39-2 / 二氟氯乙酸鈉的應(yīng)用舉例

背景及概述^[1-3]

二氟氯乙酸鈉是一種類白色固體，用作有機(jī)合成試劑，農(nóng)藥和醫(yī)藥中間體。有文獻(xiàn)報(bào)道其可用于制備3-溴-4-二氟甲氧基苯甲酸甲酯、1,3,5-三嗪和3-羥基-4-二氟甲氧基苯甲醛等中間體。

應(yīng)用^[1-3]

應(yīng)用一、

CN201210188810.5公開(kāi)了一種如式3所示的3-溴-4-二氟甲氧基苯甲酸甲酯的制備方法，其包含下列步驟：將化合物2、二氟氯乙酸鈉、無(wú)機(jī)弱堿和有機(jī)溶劑混合后，在溫度85~110℃下進(jìn)行反應(yīng)，即可；所述的化合物2、二氟氯乙酸鈉、無(wú)機(jī)弱堿和有機(jī)溶劑的摩爾比為1.0∶(1.5~2.5)∶(1.0~2.0)∶(15~25)；反應(yīng)的溫度為85~110℃；所述的有機(jī)溶劑為DMF，異丙醇和1，4-二氧六環(huán)中的一種或多種；所述的無(wú)機(jī)弱堿為碳酸鉀、碳酸銫和碳酸鈉中的一種或多種。本發(fā)明的方法轉(zhuǎn)化率高，后處理簡(jiǎn)單，產(chǎn)物收率高、純度高，適于工業(yè)化生產(chǎn)。

應(yīng)用二、

CN201910238354.2公開(kāi)了一種多取代1,3,5-三嗪的制備方法，具體為以取代甲脒鹽酸鹽作為反應(yīng)底物，二氟氯乙酸鈉作碳合成子，在當(dāng)量無(wú)機(jī)堿作用下，經(jīng)由碳氯、碳碳及碳氟鍵斷裂得到對(duì)稱或非對(duì)稱的多取代1,3,5-三嗪；取代甲脒鹽酸鹽的化學(xué)結(jié)構(gòu)通式為：

；

無(wú)機(jī)堿選自碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸銫中的一種。本發(fā)明公開(kāi)的制備方法具有原料易得、無(wú)需催化劑和氧化劑、底物范圍廣、操作簡(jiǎn)單方便和綠色環(huán)保等優(yōu)點(diǎn)。

應(yīng)用三、

CN201511035182.7公開(kāi)了一種3-羥基-4-二氟甲氧基苯甲醛的合成方法，所述的方法是以3，4-二羥基苯甲醛為原料，利用固態(tài)的二氟氯乙酸鈉作為二氟甲基化試劑，在堿的作用下可以較高產(chǎn)率得到3-羥基-4-二氟甲氧基苯甲醛，所得產(chǎn)物是合成藥物羅氟斯特的重要中間體。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN201210188810.5 一種3-溴-4-二氟甲氧基苯甲酸甲酯的制備方法

[2] CN201910238354.2一種多取代1,3,5-三嗪的制備方法

[3] CN201511035182.7一種3-羥基-4-二氟甲氧基苯甲醛的合成方法