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18725-37-6 / 達(dá)西司坦的主要應(yīng)用

背景及概述[1]

達(dá)西司坦為司坦類(lèi)化合物,有試驗(yàn)將二乙酸硫醚(硫代二乙酸)應(yīng)用于抗血小板聚集試驗(yàn),結(jié)果其抗血小板的藥效作用竟然是同等劑量的阿司匹林的三倍的作用效果。再把同時(shí)具有硫醚乙酸結(jié)構(gòu)和硫醚丙酸結(jié)構(gòu)的羧甲司坦應(yīng)用于抗血小板聚集試驗(yàn),結(jié)果其抗血小板的藥效作用等同于阿司匹林,只能推測(cè)起降低血小板聚集的藥理作用的活性基團(tuán)應(yīng)該是硫醚乙酸或者硫醚丙酸結(jié)構(gòu),于是將能夠得到的含有硫醚乙酸或者硫醚丙酸結(jié)構(gòu)的化合物如羧甲司坦、福多司坦、美司坦、厄多司坦、莫吉司坦、來(lái)托司坦、普瑞司坦、奈索司坦、米地司坦、伊沙司坦、?;撬咎?、替美司坦、沙米司坦、奧莫司坦、達(dá)西司坦、卡他司坦、達(dá)諾司坦、愈創(chuàng)司坦、本司坦和硫代二乙酸等,和同等劑量的阿司匹林做了在抗血小板聚集方面的系統(tǒng)藥效學(xué)篩選,實(shí)驗(yàn)結(jié)果是這幾個(gè)化合物和同濃度的阿司匹林對(duì)比有較好的抗血小板聚集的藥理作用,特別是硫代二乙酸具有更好的抗血小板聚集的藥理作用。就是說(shuō)具有硫醚脂肪酸結(jié)構(gòu)的小分子極化合物在治療由血小板聚集引起的疾病方面有很好的治療效果。

應(yīng)用

達(dá)西司坦為司坦類(lèi)化合物,具的抗血小板聚集的藥理作用。此外達(dá)西司坦還是乙酰半胱氨的雙前藥:對(duì)小鼠中對(duì)乙酰氨基酚誘導(dǎo)的肝毒性的差異保護(hù)。

主要參考資料

[1]CN201710534867.9硫醚酸結(jié)構(gòu)的化合物在制備抗血小板聚集藥物中的應(yīng)用