170105-16-5 / 咪達那新的作用機制

咪達那新是由日本小野藥品工業(yè)株式會社與杏林制藥聯(lián)合開發(fā)的新型二苯基丁酰胺類抗膽堿藥，具有高度膀胱選擇性，用于治療膀胱過度活動癥引起的尿急、尿頻及尿失禁。于2007年6月在日本上市。

物理作用

咪達那新是一種新型高效抗膽堿能藥物，它選擇性作用于M3和M1毒蕈堿亞型受體，阻斷膽堿對逼尿肌的收縮作用，令逼尿肌松弛，緩解小便沖動。在臨床研究中，咪達那新可顯著改善膀胱過度活動癥所引起的尿急、尿頻、尿禁等癥狀。咪達那新具有抑制膀胱平滑肌收縮和抑制乙酰膽堿游離雙重作用，而且對膀胱的選擇性強于唾液腺，對于腦組織中但堿受體親和力較低，因此中樞和外周不良反應(yīng)較少。最常見不良反應(yīng)為口干和便秘。

適應(yīng)癥

咪達那新可用于膀胱過度活動癥引起的尿急、尿頻及尿失禁。

作用機制

咪達那新具有二苯基丁酰胺結(jié)構(gòu)，是一種新型高效抗膽堿藥物，它選擇性作用于M3和M1受體，阻斷膽堿對逼尿肌的收縮作用，可顯著改善膀胱過度活動癥所引起的尿急、尿頻、尿禁等癥狀。咪達那新具有抑制膀胱平滑肌收縮和抑制乙酰膽堿游離雙重作用,而且對膀胱的選擇性強于唾液腺，對于腦組織中膽堿受體親和力較低，因此中樞和外周不良反應(yīng)較少。

制備方法

一種制備咪達那新的方法如下：4-(2-甲基咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁腈或其磷酸鹽，在甲醇和/或乙醇、二甲基亞砜和堿存在的條件下，與過氧化氫在40-60℃下經(jīng)改良Radziszewski反應(yīng)而得。

本發(fā)明所述制備方法收率較高，且避免了大量酸堿的使用，是一種簡便、經(jīng)濟、環(huán)保的制備方法。