161337-67-3/三氟甲磺酸鉿的應用舉例

背景及概述^[1-2]

三氟甲磺酸鉿是一種催化劑，有文獻報道其可以用于全乙酰糖端位選擇性脫保護和硅醚保護基脫除。

應用^[1-2]

應用一、

CN201710903342.8報道了全乙酰糖端位選擇性脫保護方法，以三氟甲磺酸鉿為催化試劑，分別以全乙酰化單糖、二糖以及三糖為底物，以含適量水的乙腈作為溶劑，在適當加熱的條件下可選擇性高效脫除底物1-O位乙酰基。本發(fā)明使用的三氟甲磺酸鉿催化活性高，用量少(僅需要2mol％即可達到最佳催化效果)，普遍適用于各種全乙?；瘑翁?D-型、L-型、吡喃型、呋喃型)，二糖以及三糖底物(分離產(chǎn)率可達82–95％)。該三氟甲磺酸鉿催化的方法反應條件溫和(僅需60℃加熱)，反應體系不需要惰性氣體保護，后處理和純化方法簡單。

應用二、

CN201811025351.2提供了一種三氟甲磺酸鉿催化的硅醚保護基脫除方法，以0.2mol‰-3mol％的三氟甲磺酸鉿為催化劑，以硅醚保護的羥基化合物為底物，以常規(guī)AR甲醇作為溶劑，在室溫下0.5-16小時即可高效脫除近50種底物的各種硅醚保護基。粗產(chǎn)物經(jīng)過常規(guī)硅膠柱層析純化可高產(chǎn)率得到42種硅醚保護基脫除產(chǎn)物。通過調(diào)整催化劑用量，Hf(OTf)催化劑可以實現(xiàn)對1°,2°,3°烷基TBS以及芳基TBS保護基的區(qū)域選擇性脫除。此外，在適當?shù)漠斄糠秶?，Hf(OTf)催化劑還可以實現(xiàn)1)對不同種類硅基保護基的化學選擇性脫除；2)在不影響絕大多數(shù)常見羥基保護基的情況下，對1°TBS保護基的化學選擇性脫除。

參考文獻

[1] CN201710903342.8三氟甲磺酸鉿催化的全乙酰糖端位選擇性脫保護方法

[2] CN201811025351.2一種三氟甲磺酸鉿催化的硅醚保護基脫除方法