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三甲基碘硅烷能與含有羥基、羧基和氨基的化合物形成易離解衍生物的有機硅試劑，這些試劑在有機合成中常用來保護(hù)羥基，三甲基碘硅烷的應(yīng)用是很廣的，在有機反應(yīng)起到重要的作用。三甲基碘硅烷作為生產(chǎn)西藥頭孢他啶中間體的需求逐年增大。
三甲基碘硅烷的合成方法有十余種之多，較實用且易于工業(yè)化的合成方法是六甲基二硅氧烷、碘與鋁粉和六甲基二硅烷與碘的反應(yīng)。因為這兩種方法原料易得，工藝簡單，產(chǎn)率高。但就目前已形成銷售的三甲基碘硅烷在生產(chǎn)過程中由于采用一步法合成，經(jīng)核磁質(zhì)譜證明里面還含有很多低 沸點的雜質(zhì)(四甲基硅烷和二甲基二碘硅烷)，這種含雜的產(chǎn)品不利于頭孢他啶的合成，還有可能形成用藥后的副作用。
CN200610097774.6提供一種產(chǎn)品純度高的三甲基碘硅烷的合成方法。先將鋁粉、六甲基二硅氧烷和碘在反應(yīng)釜中進(jìn)行反應(yīng)，蒸餾，取得三甲基碘硅烷粗品，然后，再將三甲基碘硅烷粗品置于蒸餾釜內(nèi)，加入銅粉，升溫，收集餾分，制得精制的三甲基碘硅烷。本發(fā)明將三甲基碘硅烷粗品經(jīng)過特殊地工藝，制成純度高達(dá)99.0％以上的三甲基碘硅烷精品，方便了后道加工，可利于減少和降低頭孢他啶西藥的副作用。
CN201510096301.3公開了一種頭孢洛寧的制備方法，該方法是以頭孢噻吩酸和異煙酰胺為原料，在低溫下反應(yīng)得到產(chǎn)品。頭孢噻吩酸溶解在有機溶劑中，利用硅烷化保護(hù)試劑進(jìn)行羧基保護(hù)，繼而與三甲基碘硅烷發(fā)生碘代反應(yīng)；然后與異煙酰胺進(jìn)行胺化反應(yīng)，最后經(jīng)醇解脫保護(hù)，低溫下調(diào)節(jié)pH析晶得到頭孢洛寧。本發(fā)明在有機溶劑中選擇硅烷化試劑保護(hù)頭孢噻吩酸，繼而與三甲基碘硅烷反應(yīng)，反應(yīng)時間短，條件溫和，反應(yīng)完全，幾乎無副反應(yīng)發(fā)生；采用混合溶劑結(jié)晶方法，可以達(dá)到干燥快、顏色淺、收率高的特點，另外溶劑可以回收，減少污水的量，具有明顯的經(jīng)濟效益和環(huán)境效益，有利于實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。
CN201310106308.X公開了一種動物專用頭孢類抗生素硫酸頭孢喹肟的化學(xué)合成方法。包括以下步驟：以7-氨基頭孢烷酸為起始原料，在少量三甲基碘硅烷催化下首先與六甲基二硅胺烷作用，得氨基和羧基被保護(hù)的7-ACA；然后氨基和羧基被保護(hù)的7-ACA在縛酸劑N,N-二乙基苯胺存在下與三甲基碘硅烷和5，6，7，8-四氫喹啉作用，一鍋法合成中間體7-氨基頭孢喹肟；再和AE-活性酯反應(yīng)，通過?；统甥}反應(yīng)，制得硫酸頭孢喹肟。本發(fā)明中三甲基碘硅烷的量為7-ACA投料量的1~2倍，5，6，7，8-四氫喹啉的量為7-ACA投料量的1~3倍，與現(xiàn)有技術(shù)相比，用量大為減少，具有工藝條件簡單、收率高、成本低等優(yōu)點，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
[1] CN200610097774.6 三甲基碘硅烷的一種合成方法
[2] CN201510096301.3一種頭孢洛寧的制備方法
[3] CN201310106308.X一種硫酸頭孢喹肟的化學(xué)合成方法