159351-69-6 / FDA批準諾華制藥依維莫司用于乳腺癌治療

北京時間7月21日凌晨消息，美國聯(lián)邦食品和藥物管理局（FDA）周五宣布，批準諾華制藥的癌癥藥物依維莫司用于治療特定類型的乳腺癌。

諾華制藥公司生產(chǎn)的依維莫司是同類的所謂mTOR抑制劑中首個獲得絕經(jīng)期后晚期激素受體陽性和HER-2陰性乳腺癌治療許可的藥物。

依維莫司被設(shè)計為配合阿諾新使用，主要用于已經(jīng)接受過兩種其他治療方式的復(fù)發(fā)性或者發(fā)展性癌癥患者。聯(lián)邦食品和藥物管理局指出，晚期階段的臨床試驗顯示，使用依維莫司和阿諾新的病人相比使用阿諾新和安慰劑的患者，有4.6個月的病癥發(fā)展或者是死亡時間延遲。

依維莫司在此之前已經(jīng)獲得了用于多種其他特定類型癌癥病人治療的許可。

依維莫司是西羅莫司的衍生物，又稱40-O-(2-羥乙基)-雷帕霉素，或40-O-(2-羥乙基)-西羅莫司，屬于干擾細胞通訊防止腫瘤細胞生長的激酶類藥物，是一種口服哺乳動物雷帕霉素(mTOR)抑制劑，以往臨床上主要用來預(yù)防腎移植和心臟移植手術(shù)后的排斥反應(yīng)。目前也可用于治療已使用過兩種抑制血管內(nèi)皮生長因子受體激酶抑制劑：舒尼替尼（Sutent,輝瑞制藥）和索拉非尼（Nexavar,拜耳制藥）的晚期腎癌患者，而且毒副作用較輕微。

舒尼替尼和索拉非尼是多種激酶抑制劑（作用于多種細胞靶位），而依維莫司則阻斷哺乳動物雷帕霉素標靶（mTOR）的專一蛋白質(zhì)，干擾癌癥細胞的生長、分化和代謝。此mTOR途徑在一些人腫瘤內(nèi)調(diào)節(jié)異常。依維莫司與細胞內(nèi)蛋白質(zhì)FKBP-12結(jié)合，形成抑制絡(luò)合物，從而抑制mTOR激酶活性，同時降低mTOR的下游效應(yīng)物S6核糖體蛋白激酶（S6K1）和真核延伸因子4E結(jié)合蛋白（4E-BP）的活性。此外依維莫司抑制低氧誘導(dǎo)因子（如HIF-1）的表達和降低血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）的表達，體內(nèi)外研究均顯示可降低細胞增生、血管生成和葡萄糖攝取。
備注：
1，mTOR是一種絲氨酸-蘇氨酸激酶，P13K/AKT的下游產(chǎn)物。
2，西羅莫司又稱雷帕霉素。

參考網(wǎng)址：https://finance.qq.com/a/20120721/000550.htm