157810-81-6 / 硫酸茚地那韋的藥理作用

硫酸茚地那韋片（Indinavir Sulfate Tablets），商品名又欣、歐直。硫酸茚地那韋和其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療成人及兒童HIV—1感染。

用途

與批準(zhǔn)的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒制劑（如，核苷類和非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑）合用治療成人的HIV-1感染。

藥理作用

硫酸茚地那韋是一種人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制劑。HIV蛋白酶是在傳染性HIV中發(fā)現(xiàn)的使病毒聚合蛋白前體裂解成單個功能蛋白的一種酶。茚地那韋可與該蛋白酶的活性部位結(jié)合并使抑制其活性。這種抑制作用阻斷了病毒聚合蛋白裂解，導(dǎo)致不成熟的非傳染性病毒顆粒形成。

副作用（不良反應(yīng)）

可見虛弱／疲勞、眩暈、頭痛、感覺遲鈍、失眠、味覺異常；胃腸道反應(yīng)；皮膚干燥、瘙癢、藥疹等皮膚過敏反應(yīng)；腎結(jié)石；肝、腎功能異常；血友病患者的自發(fā)出血增加；急性溶血性貧血；血糖升高或者糖尿病加重。血清甘油三酯增高

禁忌癥

兒童。

注意的事項

腎結(jié)石：服用后有發(fā)生過腎結(jié)石的報道。建議所有服用的患者攝取足夠的水量。急性溶血性貧血：已有急性溶血性貧血的報道，某些病例較嚴(yán)重且進(jìn)展迅速。一經(jīng)診斷明確，應(yīng)對溶血性貧血實施相應(yīng)的治療，其中可以包括中斷使用。肝炎：服用的患者中有出現(xiàn)肝炎，包括極少數(shù)肝功能衰竭的報道。因此與這些不良事件的因果關(guān)系尚不能確定。高血糖：接受蛋白酶抑制劑治療的HIV感染的患者中已有新發(fā)生糖尿病或高血糖，或者原有的糖尿病加重的報道。但是蛋白酶抑制劑與這些不良事件的因果關(guān)系尚未確定。

用法用量

注意：不同企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品可由于包裝規(guī)格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
成人服用的推薦劑量為每8小時口服800mg，必須以2.4g/天的推薦劑量開始。兒童患者（3歲及3歲以上可口服片劑的兒童）服用的推薦劑量為每8小時口服500mg/m2，劑量不能超過成人劑量每8小時800mg。尚未在3歲以下兒童中進(jìn)行過研究。1、必須每間隔8小時服用一次，為使之吸收完全，不可與食物一起服用，易在餐前1小時或餐后2小時用水送服。也可以用其他飲料送服，如脫脂奶、果汁、咖啡或茶，或者清淡的飲食，如果醬面包、蘋果汁、加脫脂奶和糖的咖啡、玉米片、脫脂奶和糖。2、為保證足夠的水合作用，建議患者在24小時期間至少飲用1.5升液體。建議兒童患者：體重小于20kg者，每天至少飲用75mg/kg體重液體；體重在20-40kg者，每天至少飲用50mg/kg體重液體。 3、除攝取足夠的水量外，對于一次或多次腎結(jié)石發(fā)作的患者在腎結(jié)石急性發(fā)作期可暫停治療（如暫停1-3天）或者中斷治療。

藥物相作用

不得與利福平、特非那定、阿司咪唑、西沙必利、三唑侖咪達(dá)唑侖合用。如與去羥肌苷合用，應(yīng)在空腹時至少間隔1小時分開服用。利福平是強(qiáng)效的P4503A4誘導(dǎo)劑，能明顯地降低本藥的血漿濃度。對CYP3A4誘導(dǎo)作用弱于利福平的其他藥物，如苯巴比妥、苯妥英、卡馬西平和地塞米松，與本藥合用時應(yīng)謹(jǐn)慎，因為它們也可能降低茚地那韋的血漿濃度。