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頭孢氨芐、頭孢羥氨芐和頭孢拉定，均屬于第一代口服頭孢菌素類(lèi)抗生素，適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。
頭孢氨芐、頭孢羥氨芐和頭孢拉定的體外抗菌相似，最小抑菌濃度（MIC）相近，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌以及大腸桿菌、肺炎克雷白氏桿菌和奇異變形桿菌均有較強(qiáng)抗菌活性。
三者對(duì)腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌等耐藥。
頭孢羥氨芐的體內(nèi)抗菌活性明顯優(yōu)于頭孢氨芐，優(yōu)于頭孢拉定，這主要?dú)w因于頭孢羥氨芐的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)。
1.頭孢羥氨芐的吸收不受食物影響
食物可延緩頭孢氨芐和頭孢拉定的吸收，降低血藥濃度水平，一般應(yīng)飯前服用；頭孢羥氨芐胃腸道幾乎完全吸收，且不受食物影響，可以飯后服用。
例如，空腹口服頭孢氨芐0.5g，頭孢氨芐的峰濃度為21ug/ml；若同時(shí)進(jìn)食，頭孢氨芐的峰濃度下降到15 ug/ml。
2.頭孢羥氨芐的血漿消除半衰期更長(zhǎng)
頭孢氨芐的血漿消除半衰期為0.75小時(shí)，頭孢拉定的血漿消除半衰期為1小時(shí)，頭孢羥氨芐的血漿消除半衰期為1.5小時(shí)，是頭孢氨芐的2倍，頭孢拉定的1.5倍。
頭孢羥氨的成人常用量：一次0.5-1g，每日2次；頭孢氨芐的成人常用量：一次0.25～0.5g，一日4次；頭孢拉定的成人常用量：一次0.25～0.5g，一日4次。
三者的每次的給藥劑量可增至1g，但日劑量不應(yīng)超過(guò)4g，也均不能用于嚴(yán)重感染。
3. 頭孢羥氨芐的體內(nèi)分布更廣
頭孢羥氨芐溶于水并有一定的脂溶性，因此可廣泛分布于各組織體液中。
在扁桃體、肺、胸水、痰、前列腺、輸卵管、皮膚水泡、乳汁、房水的濃度均明顯高于敏感致病菌的MIC，也多高于頭孢氨芐和頭孢拉定。
頭孢拉定可引起血尿，特別是兒童
2005年9月，由于頭孢拉定引起血尿的病例報(bào)告日趨增多，國(guó)家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心對(duì)頭孢拉定引起血尿相關(guān)安全性問(wèn)題進(jìn)行通報(bào)。
頭孢拉定對(duì)腎臟的不利影響主要是由于：
1、頭孢拉定在體內(nèi)基本不被代謝，90%以上是以原形藥由尿排泄，易在腎臟形成高濃度而使腎小球通透性增大，或是藥物結(jié)晶析出而損傷腎毛細(xì)血管，均可引起血尿的發(fā)生。
2、頭孢拉定與所有頭孢菌素一樣，能夠抑制腸道菌群合成維生素K，并可阻抑血小板聚集，降低血液凝固性，造成出血傾向，從而增加尿血風(fēng)險(xiǎn)。
1.兒童使用頭孢拉定易發(fā)生血尿，特別1-5歲兒童。
2.兒童應(yīng)慎用頭孢拉定，不管是片劑、膠囊，還是顆粒劑！
五代頭孢對(duì)β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性：第五代(很穩(wěn)定) = 第四代(很穩(wěn)定) > 第三代(高度穩(wěn)定) > 第二代(較穩(wěn)定) > 第一代(不穩(wěn)定)
五代頭孢的腎毒性：第五代(無(wú)) = 第四代(無(wú)) > 第三代(基本無(wú)) > 第二代(較小) > 第一代(大)
1、過(guò)敏反應(yīng)：低于青霉素。
2、血液系統(tǒng)：中性粒細(xì)胞減少、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。
3、長(zhǎng)期、大量應(yīng)用可致抗生素相關(guān)性腹瀉、二重感染。
4、神經(jīng)系統(tǒng)：頭孢唑林、頭孢他啶、頭孢吡肟用于腎功能不全者可出現(xiàn)癲癇等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
禁忌證：對(duì)頭孢菌素類(lèi)藥過(guò)敏者、有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)史者。
1、與氨基糖苷類(lèi)抗菌藥物相互滅活，聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)在不同部位給藥，不能混入同一注射容器內(nèi)（同青霉素）。
2、與抗凝血藥、溶栓藥、非甾體抗炎藥等聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可使出血風(fēng)險(xiǎn)增加。
3、頭孢曲松與多種藥物存在配伍禁忌，故應(yīng)單獨(dú)給藥。下面列舉一些與頭孢曲松鈉存在配伍禁忌的常用藥物：
