154-23-4 / 兒茶精的應(yīng)用

背景及概述^[1][2]

兒茶精是茶多酚中含量較豐富的一類功能性活性成分，占茶多酚總量65%～80%，主要包括酯型兒茶精和非酯型兒茶精，酯型兒茶精有：表沒食子兒茶精沒食子酸酯（Epigallocatechingallate，EGCG）、沒食子兒茶精沒食子酸酯（Gallocatechingallate，GCG）、表兒茶精沒食子酸酯（Epicatechingallate，ECG）、兒茶精沒食子酸酯（Catechingallate，CG）；非酯型兒茶精：表兒茶精（Epicatechin，EC）、表沒食子兒茶精（Epigallocatechin，EGC）、沒食子兒茶精（Gallocatechin，GC）、沒食子酸（Gallocateacid，GA）。

兒茶精，特別是EGCG，具有清除自由基、抗衰老、抗輻射、防癌和抗癌、抗菌抗病毒、降低膽固醇和血脂、降血糖、減肥等一系列藥理功能。正是由于這種特殊的抗氧化能力，兒茶精成為目前最具應(yīng)用前景的天然添加劑，廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、食品行業(yè)、農(nóng)業(yè)生產(chǎn)等方面。

有研究報(bào)道，兒茶精經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后可以提高其生物利用度和生物活性。目前對兒茶精生物轉(zhuǎn)化研究最多的是腸道菌群，Roowi發(fā)現(xiàn)兒茶精在小鼠腸道環(huán)境中轉(zhuǎn)化為EGC和GA，隨后EGC進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為其他小分子物質(zhì)，這些小分子物質(zhì)更容易被小腸吸收。Takagaki發(fā)現(xiàn)兒茶精和EGC經(jīng)小鼠腸道菌群作用后生成許多轉(zhuǎn)化產(chǎn)物，這些轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的抗腫瘤活性明顯提高。然而，腸道菌群體外代謝的研究非常復(fù)雜。

理化性質(zhì)及結(jié)構(gòu)^[1]

兒茶精(Catechin)是從茅莓(RubusparvifollusL)全株植物中提取的化合物，其分子式為：C15H14O6，分子量為290。茅莓是一味草藥，因其具有散瘀、止痛、解毒、化痰、殺蟲的功效，所以民間常用于治療吐血、痢疾、疥瘡、痔瘡、瘰疬、跌打刀傷、產(chǎn)后淤滯腹痛等，可以增加冠脈流量，增加缺氧耐受力。

兒茶精(Catechin，Catechuicacid，Catechinicacid，Cyanidol，(-)Epicatechin，兒茶素，兒茶酸，(-)兒茶精)化學(xué)結(jié)構(gòu)如下所示：

兒茶精

應(yīng)用^[3]

薇科懸鉤子屬茅莓(RubusparvifollusL)全株植物成功地使得患有帕金森病的患者的癥狀緩解，進(jìn)一步研究，我們從茅莓中提取出兒茶精，用MPTP(1-甲基-4-苯基-1，2，3，6-四氫吡啶)和MPP+(1-甲基-4-苯基吡啶離子)制備帕金森病動(dòng)物模型，研究發(fā)現(xiàn)兒茶精可明顯緩解帕金森病動(dòng)物的癥狀。

藥理實(shí)驗(yàn)表明，其對黑質(zhì)神經(jīng)元死亡具有保護(hù)性干預(yù)作用，對體外培養(yǎng)的中腦腹側(cè)多巴胺神經(jīng)元有保護(hù)作用，挽救多巴胺神經(jīng)元的丟失，抑制MPTP引起紋狀體多巴胺濃度的降低，改善PD小鼠行為學(xué)異常，故其對帕金森病具有“治本”的作用。

而且，進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)表明，該化合物可用于治療一系列以“神經(jīng)元死亡”為特征的神經(jīng)退行性疾病，不僅對PD，而且對其他神經(jīng)退行性疾病如AD、肌萎縮性側(cè)索硬化癥(ALS)、神經(jīng)纖維瘤病、Huntington病、肌陣攣性癲癇、家族性失明性白癡、脫髓鞘性疾病、脊髓損傷等的預(yù)防、治療也具有很高應(yīng)用價(jià)值，同時(shí)，實(shí)驗(yàn)表明，其治療指數(shù)高，安全性好。

制備^[2]

采用薔薇科懸鉤子屬植物茅莓(RubusparvifollusL)全株植物，利用其干燥粉末，用乙醇回流提取多次后，提取液回收乙醇。殘?jiān)檬兔讶コ苄猿煞趾髴腋∮谒?，用乙酸乙酯萃取，萃取物溶于甲醇中拌硅膠過層析柱，用石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫，分得淡黃色針狀結(jié)晶性成分。

我們發(fā)現(xiàn)該成分易溶于甲醇、乙醇、堿性水溶液等溶劑；溶于乙酸乙酯、丙酮等溶劑；微溶于水；不溶于氯仿、石油醚、乙醚、二氯甲烷等溶劑。按上述提取方法，得率約1‰，該成分遇香藍(lán)醛濃硫酸液變紅色。經(jīng)鑒定，該成分為兒茶精(Catechin)。

主要參考資料

[1]路雪雅, & 張穎. (2005). D-兒茶精抗肝細(xì)胞凋亡的實(shí)驗(yàn)研究. 中國生化藥物雜志, 26(1), 26-29.

[2]張沿軍, & 魏曉芬. (1996). 東北紫杉莖皮中(±)兒茶精的分離和鑒定. 承德醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)(3), 185-187.

[3]張來彪, & 賽敏. (2001). 難治性呼吸系統(tǒng)感染性疾病與兒茶精吸入療法. 日本醫(yī)學(xué)介紹, 22(9), 410-411.