152-62-5/地屈孕酮和黃體酮，不得不用時選哪種？

一.本質(zhì)區(qū)別

黃體酮是天然孕激素，其化學結(jié)構(gòu)與卵巢產(chǎn)生的孕酮一致。

地屈孕酮是人工合成的孕激素，其化學結(jié)構(gòu)發(fā)生改變。

下圖左為地屈孕酮，右為黃體酮。

二. 給藥方式區(qū)別

地屈孕酮是口服補充的，而黃體酮既可以口服，也可以注射，甚至能往陰道里塞。

三. 生物利用度區(qū)別

口服補充黃體酮會被肝臟過濾，生物利用度很低，因此聰明的醫(yī)生會建議患者選擇陰道或注射的方式給藥。

地屈孕酮口服吸收率良好，血藥濃度相對穩(wěn)定，口服補充即可。

四. 是否改變血孕酮濃度？

黃體酮的化學結(jié)構(gòu)與卵巢產(chǎn)生的孕酮一樣，補充黃體酮后，抽血化驗查孕酮值會發(fā)現(xiàn)升高。

但地屈孕酮的化學結(jié)構(gòu)不一樣，實驗室查的是孕酮而非地屈孕酮，所以補充地屈孕酮不會提高血液的孕酮水平。

五. 功能有區(qū)別嗎？

能不能提高血孕酮濃度不重要，重要的是能不能作用于靶細胞。

激素生理功能的正常發(fā)揮，是通過作用其靶細胞實現(xiàn)的，而不是看有多少分子停留在血液里。

黃體酮和地屈孕酮都能作用于孕激素受體，它們都有孕激素活性，都具有治療先兆流產(chǎn)、功能性出血、黃體功能不足等功能。

六. 常用劑量

黃體酮膠囊是100mg/粒，用于撤退性出血的劑量是每天2粒。

地屈孕酮片是10mg/片，用于撤退性出血的劑量是每天2片。

最好分早晚兩次服用，每次1粒/片，以降低不良反應的發(fā)生率。

七. 是否抑制排卵？

黃體酮是天然孕激素，對下丘腦和腺垂體有負反饋調(diào)節(jié)作用，可以起到抑制促性腺激素（例如LH）和抑制排卵（對健康女性）的作用。

這意味著多囊女性口服黃體酮膠囊可以幫助降低LH，只要時機合適，反而有助于卵泡的發(fā)育、排卵。

至于地屈孕酮，月經(jīng)周期第5~25天每天口服5~40mg/d沒有抑制排卵，一些研究使用400mg/d時依然不會抑制排卵。

這意味著多囊女性口服地屈孕酮不會干擾卵泡的固有發(fā)育節(jié)律，也不會有助于降低LH水平。

八. 能否提高基礎體溫？

備孕的姐妹都知道可以通過監(jiān)測基礎體溫來判斷有無排卵，這背后的原理是卵泡破裂排卵后會轉(zhuǎn)變成黃體，黃體可以分泌孕酮，孕酮可以提高基礎體溫。

但地屈孕酮不一樣，它似乎不作用于神經(jīng)系統(tǒng)，不具有提高基礎體溫的作用。

九. 是否具有雄激素活性？

孕激素怎么會有雄激素活性？有時會的。

以黃體酮為例，即便它的化學本質(zhì)是孕激素，但有些研究發(fā)現(xiàn)它也能和雄激素受體相結(jié)合，具有非常微弱的雄激素或抗雄激素效應。

而地屈孕酮幾乎只作用于孕激素受體，因而不具備雄激素、抗雄激素、雌激素或抗雌激素活性。

另一方面，黃體酮是天然孕激素，它在體內(nèi)會被17α-羥化酶和17,20-裂解酶改造成雄烯二酮，進而代謝成睪酮。

糟糕的是，多囊女性的卵泡膜細胞持續(xù)高表達這兩種酶，進而導致了雄激素合成增多。 但需要注意的是，負責調(diào)控這兩種酶的CYP17基因是正常的，這說明酶活力的異常與環(huán)境因素相關(guān)。

十. 副作用相似嗎？

盡管黃體酮是天然孕酮，但不管是口服或注射，均不能模擬黃體自然分泌孕酮時的規(guī)律，突然給血液中輸送孕酮容易產(chǎn)生不良反應。

例如痤瘡、頭暈、頭痛、嗜睡、惡心、體重增加、乳房疼痛等，其中痤瘡的發(fā)生與其弱雄激素活性及可以被代謝成睪酮相關(guān)。

從機制上來說，孕期異常高水平的孕酮可能會使后代更容易發(fā)展成多囊卵巢綜合征，這種影響是典型的表觀遺傳現(xiàn)象。

相比較而言，地屈孕酮的副作用似乎要小得多。