15185-43-0 / 碘化-3,3ˊ-二乙基氧雜三羰花青的應(yīng)用

背景及概述^[1]

碘化-3,3ˊ-二乙基氧雜三羰花青可用于醫(yī)藥合成領(lǐng)域，用于制備其他具有活性的化合物。

制備^[1]

碘化-3,3ˊ-二乙基氧雜三羰花青制備如下：將兩當(dāng)量的活性季戊酸1-乙酯-2-甲基苯并噻唑鎓溴化物和一當(dāng)量的原甲酸乙酯在吡啶中加熱至110℃一小時(shí)。 將品紅色溶液冷卻至室溫，并用乙醚萃取，得到固體殘余物。 將該粗染料溶解在二氯甲烷中，并置于裝有二氧化硅的色譜柱上（Woelm 32-36），并在中等壓力下用甲醇-二氯甲烷：二氯甲烷混合物洗脫。最終的碘化-3,3ˊ-二乙基氧雜三羰花青。

應(yīng)用

碘化-3,3ˊ-二乙基氧雜三羰花青可用于制備一種組合物，其用于與正常細(xì)胞相關(guān)的癌細(xì)胞的光誘導(dǎo)殺傷，適于產(chǎn)生預(yù)定波長的光和發(fā)色團(tuán)，所述生色團(tuán)帶正電且具有充分的親脂性，以被所述癌細(xì)胞及其線粒體吸收，所述生色團(tuán)在所述癌細(xì)胞的線粒體中的保留時(shí)間比正常細(xì)胞的線粒體中的保留時(shí)間長得多，或者更多的所述生色團(tuán)被吸收通過所述癌細(xì)胞而不是通過與所述生色團(tuán)接觸的正常細(xì)胞，所述生色團(tuán)對于所述預(yù)定波長的光具有至少500的光致細(xì)胞殺傷性的治療指數(shù)，并且所述生色團(tuán)具有在70nm處光誘導(dǎo)殺滅性光的治療率。所述預(yù)定波長的光至少為50。所述生色團(tuán)可為碘化-3,3ˊ-二乙基氧雜三羰花青。

主要參考資料

[1] EP0226264LIGHT-INDUCED KILLING OF CARCINOMA CELLS