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孟魯司特鈉,商品名是順爾寧,1998年在美國被批準(zhǔn)上市,是一種口服的白三烯受體拮抗劑,處方藥,能特異性抑制氣道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體,從而達(dá)到改善氣道炎癥,有效控制哮喘與過敏性鼻炎癥狀的目的。
白三烯,一種具有高度活性的炎癥介質(zhì),可增加細(xì)胞因子和其它炎癥介質(zhì)的生成并增強(qiáng)其活性,從而引發(fā)支氣管收縮、粘液分泌、增加血管通透性、加大鼻部氣道阻力和加重鼻塞癥狀等,與過敏性鼻炎及哮喘的病理、生理過程密切相關(guān)。
孟魯司特鈉作為白三烯受體拮抗劑,適應(yīng)證包括治療和預(yù)防哮喘、預(yù)防由運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘、常年過敏性鼻炎、季節(jié)性過敏性鼻炎、阿司匹林誘發(fā)的哮喘等等。上市劑型有顆粒劑、咀嚼片、片劑3種,規(guī)格為4mg、5mg、10mg,需根據(jù)患者年齡選用合適的劑型。
有腹痛、腹瀉、頭痛、鼻炎、鼻竇炎等。但早在2007年,F(xiàn)DA就首次接收到了關(guān)于孟魯司特鈉的安全質(zhì)詢,內(nèi)容與1名15歲的美國少年在服用該藥17天后自殺有關(guān);2008年,F(xiàn)DA進(jìn)一步要求將精神不良事件的風(fēng)險(xiǎn)更新到該產(chǎn)品的標(biāo)簽上;2020年3月4日,F(xiàn)DA則要求對(duì)孟魯司特鈉增加黑框警告。此次FDA的建議還提及,對(duì)于癥狀較輕或者可以使用其它藥物進(jìn)行治療的患者,尤其是過敏性鼻炎的患者,應(yīng)盡可能避免使用孟魯司特鈉。建議咨詢醫(yī)生或藥師后選擇其它有效且安全的抗過敏藥物,如抗組胺藥物氯雷他定、西替利嗪、苯海拉明等,以及類固醇類鼻噴霧劑,如氟替卡松、布地奈德等來進(jìn)行治療。
事實(shí)上,由服用孟魯司特鈉而引發(fā)的嚴(yán)重的精神不良事件既可發(fā)生在有精神病史的患者身上,也可發(fā)生于普通的無精神病史的患者?;颊咴诜妹萧斔咎剽c前,應(yīng)告知醫(yī)生是否有精神病史。在服用孟魯司特鈉后,如果出現(xiàn)了行為或情緒的變化,也應(yīng)及時(shí)告知醫(yī)生,具體表現(xiàn)為注意力改變、噩夢、抑郁、口吃、攻擊性行為、定向障礙、焦慮、易怒、自殺的想法或行為等等。
眾所周知,藥物除了治療作用外,都會(huì)存在著潛在的不良反應(yīng),即副作用,孟魯司特鈉也不例外。雖然目前似乎已經(jīng)確認(rèn)服用孟魯司特鈉有引起自殺的念頭或行為的嚴(yán)重問題,但一般只會(huì)在長時(shí)間、大劑量的用藥情況下才會(huì)出現(xiàn),極端個(gè)案相對(duì)較少,其精神方面的不良反應(yīng)常見的還是焦慮及睡眠障礙等等。
綜上所述:基于用藥安全的考量,在選用孟魯司特鈉時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊,建議做到以下8點(diǎn):
1、在有其它藥物可供選擇時(shí),盡可能規(guī)避該藥的臨床使用。
2、如前所述,對(duì)于過敏性鼻炎的治療應(yīng)當(dāng)限制孟魯司特鈉的應(yīng)用,如果其它治療措施無效或無法耐受時(shí),再考慮合理使用之。
3、當(dāng)服用孟魯司特鈉時(shí),應(yīng)當(dāng)密切注意患者的精神和情緒的變化。
4、對(duì)于有精神病史的患者,使用孟魯司特鈉時(shí)需要格外謹(jǐn)慎,更加不能推薦首選。
5、該藥的穩(wěn)定性較差,對(duì)光、熱、濕均不穩(wěn)定,因此在使用顆粒劑時(shí),需要使用遮光劑溶媒來溶解后服用,如配方奶或母乳,不可使用白開水沖服。
6、顆粒劑在打開包裝后,建議15分鐘內(nèi)服用完畢。
7、10mg的薄膜包衣片不宜掰成兩半服用,分劑量時(shí)可以選用5mg的咀嚼片。
8、該藥一般臨睡前服用,對(duì)于預(yù)防由運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘至少應(yīng)在運(yùn)動(dòng)前2小時(shí)服用。