151767-02-1/孟魯司特鈉的藥理作用

藥理作用

孟魯司特鈉在哮喘中，白三烯介導(dǎo)的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng)，如支氣管收縮、黏液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細(xì)胞聚集。在過敏性鼻炎中．過敏源暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中，鼻黏膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關(guān)的白三烯，孟魯司特鈉對白三烯受體有高度的親和性和選擇性，能阻斷氣道中半胱氨酰白三烯的效應(yīng)。

藥代動力學(xué)

孟魯司特鈉口服吸收迅速而完全平均口服生物利用度為64％，普通飲食對口服生物利用度無影響。孟魯司特及其代謝物兒乎仝部經(jīng)由膽汁排泄。

主要相互作用 ^【1】

1. 單用支氣管擴(kuò)張藥不能控制的哮喘患者，可在治療方案中加入本品，可將支氣管擴(kuò)張藥劑量減少；

2. 接受吸入皮質(zhì)激素治療的哮喘患者加用該藥后，可根據(jù)患者的耐受情況適當(dāng)減少皮質(zhì)激素的劑量；

3. 利福平可減少該藥的生物利用度；

4. 與苯巴比妥合用可使該藥曲線下面積(AUC)減少約40％，但不推薦調(diào)整該藥的使用劑量；

5. 與依非韋倫合用可能使該藥的血漿濃度降低。

適應(yīng)證^【2】

1．孟魯司特鈉片

適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀。治療對阿司匹林敏感的哮喘病人以及預(yù)防運動誘發(fā)的支氣管收縮。

本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀(15歲及15歲以上成人的季節(jié)性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎)。

2．孟魯司特鈉咀嚼片

本品適用于2一4歲兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘病人以及預(yù)防運動誘發(fā)的支氣管收縮。

本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀(2歲～14歲兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎)。

3. 孟魯司特鈉顆粒

本品適用于1歲以一EJL童哮喘的預(yù)防和長期治療．包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘病人以及預(yù)防運動誘發(fā)的支氣管收縮。

本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀(2歲～5歲兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎)。

用法用量

1. 孟魯司特鈉片

每日1次．每次1片(10 mg)二哮喘病人應(yīng)在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身情況在需要時服用。同時患有哮喘和過敏性鼻炎的病人應(yīng)每晚用藥1次。

15歲及15歲以上患有哮喘和過敏性鼻炎的成人每日用藥1次，每次10 mg，

2．孟魯司特鈉咀嚼片

每日1次一哮喘病人應(yīng)在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時間服藥。

同時患有哮喘和過敏性鼻炎的病人應(yīng)每晚用藥1次。

(1). 6～14歲哮喘和過敏性鼻炎兒童病人：每日1次．每次1片(5 mg)。

(2). 2—5歲哮喘和過敏性鼻炎兒童：每H1次，每次1片(4 mg)。

3．孟魯司特鈉顆粒

每日1次，哮喘病人應(yīng)在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情

況在需要時間服藥。

同時患有哮喘和過敏性鼻炎的病人應(yīng)每晚用藥1次。

(1). 1～2歲兒童哮喘病人：每天1次，每次l袋。

(2). 2—5歲兒童哮喘病人和2～5歲過敏性鼻炎病人：每天服用4 mg口服顆粒1袋。

4．口服顆粒的服用

本品可直接服用，與1勺室溫或冷的軟性食物(如蘋果醬)混合服用，或溶解于一茶匙室溫或冷的嬰兒配方奶粉或母乳服用。在服用時才能打開包裝袋。打開包裝袋以后應(yīng)立即服用全部的劑量(15分鐘內(nèi))。與食物、嬰兒配方奶粉或母乳混合后的本品不能再貯存至下次繼續(xù)服用。本品不應(yīng)溶解于除嬰兒配方奶粉或母乳外的其他液體中服用。但是服藥后可以飲水。

注意事項

口服本品治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定，因此，不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作。

應(yīng)告知病人準(zhǔn)備適當(dāng)?shù)膿尵扔盟帯?/p>

雖在醫(yī)生指導(dǎo)下可逐漸減少合并使用的吸入糖皮質(zhì)激素劑量，但不應(yīng)用本品突然替代吸入或口服糖皮質(zhì)激素。

不良反應(yīng)

1．感染和傳染：上呼吸道感染

2．血液和淋巴系統(tǒng)紊亂：出血傾向增加：

3. 免疫系統(tǒng)紊亂：

包括過敏反應(yīng)的超敏反應(yīng)、十分罕見的肝臟嗜酸性粒細(xì)胞浸潤。

4．精神系統(tǒng)紊亂：

包括攻擊性行為或敵對性的興裔、焦慮、抑郁、方向知覺喪失、注意力不集中、夜夢異常、幻覺、失眠、記憶損傷、精神運動過激(包括易激惹、煩躁不安和震顫)、夢游、自殺的想法和行為(自殺)。

5. 神經(jīng)系統(tǒng)紊亂:

眩暈、嗜睡、感覺異常和觸覺減退及十分罕見的癲癇發(fā)怍。

6．心臟紊亂:心悸。

7. 呼吸，胸腔和縱隔系統(tǒng)紊亂:

鼻出血；肺嗜酸性粒細(xì)胞增多癥。

8. 胃腸道紊亂:

腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐。

9．肝膽紊亂:

谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶升高、十分罕見的肝炎(包括膽汁淤積性、肝細(xì)胞和混合型肝損害)。

10．皮膚和皮下組織紊亂:

血管性水腫、挫傷、多形性紅斑、結(jié)節(jié)性紅斑、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。

11. 肌肉骨骼和結(jié)締組織紊亂:關(guān)節(jié)痛、包括肌肉痙攣的肌痛。

12．其他紊亂和給藥部位情況:衰弱和疲勞，水腫，發(fā)熱。

參考文獻(xiàn)

[1]張新萍主編；周麗華，賈忠偉，郭海平副主編,內(nèi)科安全用藥監(jiān)護(hù)手冊,人民軍醫(yī)出版社,2013.03,第88頁

[2] 孫濤主編,家庭常用藥物合理使用指南,吉林科學(xué)技術(shù)出版社,2016.10,第148頁