1510-21-0/膽固醇琥珀酸單酯的應(yīng)用

背景及概述^[1-2]

膽固醇琥珀酸單酯為脂肪酸類物質(zhì)，可用于作為藥物制劑高端劑型的研發(fā)，如制備克拉霉素離子對(duì)脂質(zhì)微球注射液或硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復(fù)合雙層片等。

應(yīng)用^[1-2]

CN201410748577.0涉及一種采用膽固醇琥珀酸單酯(CHEMS)制備克拉霉素離子對(duì)脂質(zhì)微球注射液的方法。以100ml注射液計(jì)，其包含：克拉霉素0.05g~0.5g；膽固醇琥珀酸單酯0.3g~0.6g；中鏈脂肪酸甘油三酯10g~20g；注射用大豆油0~10g；蛋黃卵磷脂0.2g~4g；大豆卵磷脂0g~4g；Pluronic-F-68 0.2g~1g；甘油2g~5g；注射用水70g~90g。本發(fā)明的克拉霉素離子對(duì)脂質(zhì)微球注射液，理化性質(zhì)符合靜脈用藥要求，能夠耐受121℃，10min高壓蒸汽滅菌。同時(shí)，本研究采用在全球首次將離子對(duì)技術(shù)應(yīng)用于納米制劑的制備，提高了克拉霉素的跨膜能力，降低細(xì)菌耐藥性，提高藥效。本研究所制備的樣品長(zhǎng)期儲(chǔ)存物理化學(xué)穩(wěn)定性良好，并且血管刺激性小，能夠提高患者順應(yīng)性，提高療效。

CN201410840875.2涉及一種硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復(fù)合雙層片及其制備方法。該硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復(fù)合雙層片，以硫酸氫氯吡格雷和阿司匹林為活性成分，添加山崳酸甘油酯、膽固醇琥珀酸單酯，再配以填充劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑組合而成。制備工藝所制得的物料的流動(dòng)性、抗粘性好，解決了硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復(fù)合雙層片粘沖的問題，還增強(qiáng)了有效成分的抗血小板聚集作用，并且藥物的質(zhì)量穩(wěn)定性良好，可達(dá)到用藥安全有效。

參考文獻(xiàn)

[1] CN201410748577.0一種克拉霉素離子對(duì)脂質(zhì)微球注射液及其制備方法

[2]CN201410840875.2一種硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復(fù)合雙層片及其制備方法