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8-溴2’-脫氧腺苷可用作醫(yī)藥合成中間體。如果吸入8-溴2’-脫氧腺苷，請(qǐng)將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應(yīng)脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應(yīng)分開眼瞼，用流動(dòng)清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應(yīng)立即就醫(yī)。
8-溴2’-脫氧腺苷的制備如下：將2'-脫氧腺苷（7gm，25.9mmol）溶解在乙酸鈉緩沖液（150μl，pH5.0）中，通過(guò)將其冷卻至約50℃，然后將其冷卻至30℃，然后將3ml溴溶于100ml中。將相同的緩沖液在室溫下滴加15分鐘至反應(yīng)中。6小時(shí)后，硅膠上的TLC（20％MeOH的CH2Cl2溶液）顯示所有原料都轉(zhuǎn)化為新產(chǎn)物。通過(guò)在攪拌下加入一些偏亞硫酸氫鈉（Na2S2O5）使反應(yīng)變色，顏色變?yōu)榘咨芤?，通過(guò)加入NaOH（1M溶液）中和反應(yīng)的pH。將反應(yīng)混合物在4℃（冰箱）保持16小時(shí)。第二天，過(guò)濾固體物質(zhì)，用冷水洗滌，然后用丙酮洗滌，得到固體黃色粉末產(chǎn)物8-溴2’-脫氧腺苷（5.75g，64％）。通過(guò)1HNMR和ES-MS證實(shí)該產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)。
8-溴2’-脫氧腺苷可用作醫(yī)藥合成中間體。如合成N6-苯甲?；?8-溴-5'-O-（4，4'-二甲氧基三苯甲基）-2'-脫氧腺苷，具體步驟為：通過(guò)與無(wú)水吡啶共蒸發(fā)干燥8-溴-2'-脫氧腺苷（7.7g，22.17mmol），將固體懸浮在200ml無(wú)水吡啶中，然后加入4，4'-二甲氧基三苯基甲基氯（DMT-）Cl）（9克，26.6毫摩爾）。在室溫下攪拌4小時(shí)后，硅膠上的TLC顯示形成新產(chǎn)物并且一些原料未反應(yīng)。加入另一量的DMT-Cl（3克）并在室溫下攪拌2小時(shí)。當(dāng)TLC顯示所有原料轉(zhuǎn)化為具有較高Rf的新產(chǎn)物時(shí)，將反應(yīng)混合物冷卻至0℃并在冷卻和40分鐘后逐滴加入三甲基氯硅烷（12.042g，14ml，110.85mmol）。同時(shí)加入攪拌的苯甲酰氯（15.58克，12.88毫升，110.85毫摩爾）。使反應(yīng)在室溫下反應(yīng)2小時(shí)。通過(guò)緩慢加入冷水（50ml）淬滅反應(yīng)，然后加入濃氨水（30％，50ml）。30分鐘后將反應(yīng)混合物蒸發(fā)至干。將殘余物溶于水中，用乙酸乙酯萃取溶液三次，有機(jī)層用飽和碳酸氫鈉溶液洗滌，然后用鹽水洗滌。將有機(jī)相用硫酸鈉干燥，蒸發(fā)至干。在二氧化硅柱色譜上純化產(chǎn)物，得到淡黃色固體產(chǎn)物（6.79g，41.6％）。通過(guò)1HNMR和ES-MS證實(shí)該產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)。
[1] WO2001083502 TAG LIBRARY COMPOUNDS, COMPOSITIONS, KITS AND METHODS OF USE